"Бусерелин": инструкция по применению, отзывы, аналоги

В статье будет представлена инструкция по применению «Бусерелина». Что это за препарат?

Спрей «Бусерелин» является медикаментозным препаратом для интраназального применения, аналогом гонадотропин-рилизинг гормона, вырабатываемого гипоталамусом. Его применяют при лечении гормонозависимых патологий репродуктивной системы, например, миомы матки, гиперплазии эндометрия, поскольку данные заболевания развиваются из-за избытка эстрогенов в крови. Назальный спрей «Бусерелин» подавляет функции яичников, в результате чего распространение патологических процессов приостанавливается. Лечение начинают с первого дня менструации путем впрыскивания в каждую ноздрю по 150 мкг медикаментозного раствора трижды в день. Кроме того, назальный спрей назначается при ЭКО – по 150 мкг четыре раза в день.

Инструкция к «Бусерелину» для инъекций говорит о том, что медикамент является противоопухолевым препаратом. Выпускается он во флаконах, содержащих лиофилизат для приготовления специальной суспензии. Инъекцию ставят один раз в месяц внутримышечно. Такое применение обусловлено тем, что данный медикаментозный препарат оказывает пролонгированное воздействие и полностью подавляет выработку половых гормонов, стимулирующих разрастание опухолей.

Формы выпуска медикамента

В соответствии с инструкцией по применению спрей «Бусерелин» выпускается в пластиковых флаконах, оснащенных специальным дозатором, в виде бесцветной жидкости без запаха в комплекте с пробкой-помпой.

Лиофилизат «Бусерелин-Депо» для внутримышечных инъекций пролонгированного действия выпускается в виде белого порошка, иногда имеющего слабый желтоватый оттенок. В упаковку вложен специальный растворитель – прозрачная бесцветная жидкость. Полученная суспензия - гомогенная, белого с незначительным желтоватым оттенком цвета, содержится во флаконах из затемненного стекла. В комплект также входят: растворитель, шприц, иглы (2 шт.) и спиртовые тампоны (2 шт.).

Состав медицинского средства

Согласно инструкции к «Бусерелину», один флакон спрея содержит:

• основное вещество - ацетат бусерелина - 2.1 мг;
• дополнительные вещества - хлорид бензалкония - 0.1 мг, вода очищенная - 1 мл.

Один флакон содержит 3,75 мг бусерелина – действующего вещества.

В качестве дополнительных ингредиентов выступают:

• 2 мг — полисорбат 80;
• 85 мг — маннитол;
• 30 мг — кармеллоз натрия;
• 200 мг — сополимер DL-молочной и гликолевой кислот.

0,8% раствор маннита и вода для инъекций - растворитель.

Фармакокинетика

«Бусерелин» - синтетический аналог естественного ГнРГ, который связывается с рецепторами клеток передних долей гипофиза, вызывая временное повышение уровней всех половых гормонов.

Использование медикаментозного препарата в терапевтических дозах влечет полную блокаду гонадотропной функции гипофиза, ингибирует выделение ФСГ и ЛГ, вследствие чего наблюдается подавление выработки половых гормонов в яичниках, а также понижение концентрации гормона эстрадиола в крови вплоть до постклимактерических показателей.

При интраназальном использовании данного медицинского препарата его вещества полностью всасываются через слизистую оболочки носа.

В незначительном количестве данное вещество может выделяться с грудным молоком.

Показания к использованию

Как указывает инструкция к «Бусерелину», лекарственное средство используется при гормонозависимых заболеваниях репродуктивной системы, которые обусловлены относительной или абсолютной гиперэстрогенией. К ним относятся:

1. Эндометриоз, в том числе в послеоперационный период.
2. Миома матки.
3. Гиперпластические процессы в эндометрии.
4. Терапия бесплодия, в том числе при осуществлении экстракорпорального оплодотворения.

Так сказано в инструкции по применению. Отзывы и аналоги к «Бусерелину» будут представлены ниже.

Способы применения и дозировки

При лечении симптомов эндометриоза, гиперпластических явлений эндометрия и миомы матки, медикаментозный препарат вводится в носовые ходы после процедуры их очищения в дозировке 900 мкг/сут.

Однократная доза лекарственного препарата при нажатии помпы составляет примерно 150 мкг.

Суточную дозировку медикамента вводят равными порциями несколько раз в сутки по одному впрыскиванию в каждый носовой проход через равные временные промежутки.

Лечение медицинским препаратом «Бусерелин» нужно начинать на первом или втором дне менструального цикла и продолжать непрерывно на протяжении шести месяцев.

При терапии бесплодия методиками экстракорпорального оплодотворения лекарственный препарат вводится интраназально по одному нажатию в каждую ноздрю через одинаковые промежутки времени. Дневная дозировка не должна превышать 1200 мкг.

Что еще нам сообщает инструкция по применению к «Бусерелину»?

Медикамент в данном случае назначается в начале фолликулиновой либо в середине лютеиновой фазы того менструального цикла, который предшествует стимуляции выработки яйцеклетки.

Примерно через две недели при снижении эстрадиола в крови пациенток не менее чем на половину от исходного уровня, а также при отсутствии кисты яичника и толщине эндометриального слоя не больше 5 мм, начинают стимулировать суперовуляцию гонадотропными гормонами под УЗИ-мониторингом и контролем уровней эстрадиола в крови.

При необходимости может производиться коррекция дозировки медикамента.

Инструкция к инъекциям «Бусерелин» подтверждает, что препарат предназначается для внутримышечного введения.

Терапия гормонозависимого рака предстательной железы предполагает внутримышечные инъекции в дозе 3,75 мг, назначаемые каждый месяц.

Лечение гиперпластических изменений эндометрия и эндометриоза - 3,75 мг однократно при помощи внутримышечных инъекций каждый месяц. Начало терапии совмещают с первыми 5 днями цикла менструации. Курс от 4 до 6 месяцев.

Лечение миомы матки проводят с дозировкой 3,75 мг активного компонента, которую вводят однократно внутримышечно каждый месяц. Инструкция по применению к «Бусерелину» 3, 75 мг рекомендует терапию проводить в первые 5 дней цикла менструации. Курс до оперативного вмешательства - 3 месяца, иногда 6 месяцев.

При лечении бесплодия по программе ЭКО определяют одноразовую дозу медикамента — 3,75 мг. Инъекция осуществляется в начале фолликулиновой фазы (на вторые сутки цикла) или в конце лютеиновой фазы (21–24 сутки цикла) перед стимуляцией.

Приготовить суспензию может только опытный медицинский работник. Готовый раствор должен быть использован немедленно после приготовления.

Побочные реакции

Согласно инструкции, «Бусерелин» в основной массе случаев переносится пациентами положительно, однако иногда проявляются некоторые специфические реакции организма, к которым можно отнести:

1. Реакции нервной системы: цефалгия, головокружение, повышенная нервозность, усталость, нарушения сна, сильная сонливость, нарушение памяти и остроты внимания, эмоциональная нестабильность, возникновение депрессии или усложнение ее течения.
2. Реакции органов чувств: нарушения слуха и зрения (помутнение в глазах), шум в ушах, ощущение давления на глазное яблоко.
3. Реакции эндокринной системы: "приливы" крови к области лица и верхней области грудной клетки, повышенное потоотделение, сухость во влагалище, снижение полового влечения, боль внизу живота, снижение минерализации костей, менструальноподобные кровотечения (как правило, на первых неделях лечения).
4. Реакции сердечно-сосудистой системы: учащение сердцебиения, повышение кровяного давления (особенно у пациентов с артериальной гипертензией).
5. Аллергические проявления: кожный зуд, крапивница, покраснения кожного покрова, бронхоспазм, ангионевротические отеки, анафилактический шок.
6. Реакции пищеварительной системы: диспепсия, повышенная жажда, изменения стула, нарушение аппетита, снижение или увеличение жировой массы.
7. Лабораторные показатели: понижение толерантности к глюкозе, изменения в липидном спектре, гипергликемия, повышение активности трансаминаз, тромбоцитопения, гипербилирубинемия или лейкопения.
8. Иные реакции: носовые кровотечения, отечность нижних конечностей, тромбоэмболия легочных артерий, усиление либо ослабление роста волос на теле и голове, боль в спине и суставах.
9. Реакции местного характера: симптомы раздражения слизистой носоглотки, боль и сухость в носу. Это подтверждает инструкция по применению к уколам «Бусерелин», а также к назальному спрею.
   

Противопоказания к использованию

Данное медикаментозное средство категорически противопоказано применять беременным женщинам, женщинам в период лактации, а также в случаях повышенной чувствительности к веществам, входящим в его состав.

Использовать медикамент «Бусерелин» с некоторой осторожностью следует при сахарном диабете, гипотонии, артериальной гипертензии, депрессивных и неврологических расстройствах.

Пациенты с какой-либо формой депрессии во время терапии данным медицинским препаратом должны находиться под наблюдением специалистов.

Индукцию овуляции также необходимо осуществлять под соответствующим наблюдением. На первоначальной стадии лечения возможно формирование кист на яичниках.

Дополнительный курс лечения начинают, как правило, после тщательной оценки соотношений предполагаемой пользы и потенциального риска возникновения остеопороза.

У больных, использующих контактные линзы, возможно возникновение признаков раздражения слизистой глаз. Инструкция к спрею «Бусерелин» сообщает, что при интраназальных способах применения данного лекарственного препарата возможно раздражение внутренней поверхности носа, а в некоторых случаях возникновение незначительных носовых кровотечений.

Медикамент разрешен к использованию при рините, однако перед впрыскиванием раствора в носовые ходы следует тщательно их прочистить.

Применение медицинского средства «Бусерелин» в комплексе с хирургическими способами терапии эндометриоза уменьшает патологические очаги в размерах и их кровоснабжение, снимает воспаление. Вследствие этого существенно сокращается время операции, а послеоперационное лечение протекает более успешно. Кроме того, значительно снижается частота послеоперационных рецидивов и уменьшается формирование спаек.

Перед началом лечения данным лекарственным препаратом рекомендуют исключить беременность и прекратить применение гормональных контрацептивов, а на первых порах приема медикамента следует использовать методы контрацепции негормонального характера. Такую информацию содержит к уколам «Бусерелин» инструкция.

Взаимодействие с другими медицинскими средствами

Сопутствующая терапия медикаментом «Бусерелин» с другими медицинскими средствами, которые содержат некоторые половые гормоны (к примеру, при индукции овуляции), может способствовать развитию синдрома чрезмерной стимуляции яичников.

Кроме того, лекарство «Бусерелин» может значительно снижать эффективность некоторых гипогликемических средств.

Особые указания

Женщинам перед началом использования данного медикамента следует исключить беременность, в том числе внематочную, а мужчинам для эффективной профилактики негативных явлений в самом начале лечения необходимо назначить антиандрогены за 14 дней до первоначальной инъекции «Бусерелина» и в течение 14 дней после нее. В случае признаков понижения потенции следует обратиться к врачу для корректировки терапевтических методов либо отменить лекарство «Бусерелин». Инструкция даст все разъяснения.

Влияние на концентрацию внимания

Препарат существенно снижает скорость психических и моторных реакций, поэтому следует с особой осторожностью отнестись к вождению автотранспортными средствами и сложными механизмами. Кроме того, в период терапии следует соблюдать осторожность при работе, требующей повышенного внимания и скорости нервных реакций. Это описывает к назальному спрею «Бусерелин» инструкция.

Применение на фоне эндометриоза

Средство весьма эффективно лечит данное заболевание. Эндометриоз диагностируется на сегодняшний день примерно у 10 % женщин после тридцати лет. Эта патология является эстрогенозависимой, а клинические проявления напрямую зависят от степени включения в процесс заболевания близлежащих органов. Для лечения болезни необходимо подавить секрецию эстрогенов, поэтому целесообразно применение аналогов гонадотропин-рилизинг гормона, одним из которых является спрей «Бусерелин». Инструкция указывает, что препарат значительно снижает или ведет к полному исчезновению признаков эндометриоза, предотвращает возникновение рецидивов заболевания в течение длительного периода после прекращения приема этого медикамента. Однако лекарство полностью не вылечивает эндометриоз, через некоторое время у некоторых пациенток возможен рецидив. Наиболее радикальным решением данной проблемы является хирургическое вмешательство при сопутствующей терапии медикаментом.

Мужчинам назначают лекарственное средство при онкологических заболеваниях предстательной железы, а женщинам при развитии эндометриоза, онкологии молочной железы, миомах матки и гиперплазических процессах в эндометрии. Лечение нужно начинать в первые несколько дней менструации. В начале терапии возможно обострение основного заболевания, однако в последующем функции яичников подавляются, а гормонозависимое заболевание приостанавливается.

Есть ли аналоги к уколам «Бусерелин Депо»? Инструкция такие сведения не содержит.

Аналоговые лекарственные препараты

На современном фармацевтическом рынке существует большой выбор лекарственных препаратов, сходных по действию медикаменту «Бусерелин», однако их применение в каждом отдельном случае требует назначения квалифицированного специалиста, поскольку подобные лекарства являются серьезными гормональными средствами лечения особых заболеваний, терапия которых – исключительно прерогатива врача.

Таким образом, аналогами данного медикамента являются:

• «Велбин»;
• «Джевтана»;
• «Андрофарм»;
• «Касодекс»;
• «Хонван»;
• «Новантрон»;
• «Диферелин»;
• «Эстрадурин»;
• «Бикулид»;
• «Ципротерон-Тева»;
• «Ареклок»;
• «Адрибластин»;
• «Депо-Провера»;
• «Флуцином»;
• «Калумид»;
• «Лейпрорелин»;
• «Бикалутамид-Тева»;
• «Индигал»;
• «Синэстрол»;
• «Вантас»;
• «Эндоксан»;
• «Золадекс»;
• «Синдроксоцин»;
• «Декапептил»;
• «Навельбин»;
• «Элигард»;
• «Флутазин»;
• «Зитига»;
• «Гозерелин»;
• «Хлорртрианизен».

Аналоги лекарственного средства «Бусерелин-депо» представлены следующими препаратами:

• «Декапептил».
• «Элигард».
• «Золадекс».
• «Декапептил депо».
• «Люкрин депо».
• «Диферелин».

Отзывы

Данное лекарственное средство является в некотором смысле специфическим, поэтому назначается нечасто. Этот факт обусловливает и малое количество отзывов об этом медикаменте. В основном, свое мнение о нем оставили пациентки гинекологических клиник, которым лекарственный препарат «Бусерелин» был назначен для терапии эндометриоза, некоторых случаев бесплодия и нарушения менструального цикла. Мужчинам данный медикамент назначается редко, только при возникновении некоторых онкологических заболеваний, например, злокачественных опухолей предстательной железы.

Эффективностью данного медикамента пациенты остались довольны, поскольку терапевтический эффект наблюдался уже в первые месяцы лечения. Несмотря на то что препарат не вылечивает эндометриоз полностью, пациентки отмечают, что проявления подобного заболевания существенно снизились, что было доказано также и некоторыми диагностическими наблюдениями (УЗИ органов малого таза), когда после обследования результаты показывали приостановку процесса поражения матки и соседних органов.

В отзывах есть наблюдения женщин с синдромом гиперплазии эндометрия, которые говорят о том, что чрезмерный рост эндометрия во время лечения лекарственным средством «Бусерелин» прекратился.

Негативные отзывы об этом медикаменте также имеют место, поскольку побочных действий довольно много. Пациенты испытывали выраженные головные боли, чувствовали нарушение пищеварительных процессов, что выражалось диспепсией и расстройством стула. Кроме того, больные жаловались на сильную сонливость, рассеянность, снижение внимания.

Особое место в отзывах о препарате уделяется депрессивным расстройствам. В инструкции указано, что при лечении данным медикаментом, многие пациенты не могли контролировать свое психологическое состояние, поэтому приходилось прекращать прием препарата.

Мы рассмотрели инструкцию по применению и отзывы к спрею «Бусерелин» и уколам.