Десенсибилизирующие препараты: список и описание

Десенсибилизирующие препараты (противоаллергические, антигистаминные) – лекарственные средства, которые нашли применение в терапии аллергических состояний. Механизм действия таких средств проявляется в виде блокирования Н1-гистаминовых рецепторов. Следовательно, происходит подавление воздействия гистамина – главного вещества-медиатора, который обеспечивает возникновение большей части аллергических проявлений.

Гистамин выявили из животных тканей в 1907 г., и к 1936 г. были открыты первые лекарственные средства, которые угнетали воздействие этого вещества. Неоднократные исследования утверждают то, что он через воздействие на гистаминорецепторы системы дыхания, кожи и глаз обуславливает типичные признаки аллергии, а антигистаминные препараты могут подавить эту реакцию.

Классификация десенсибилизирующих препаратов по механизму воздействия на разные типы аллергий:

• Средства, влияющие на аллергическую реакцию немедленного типа.

• Средства, влияющие на аллергическую реакцию замедленного типа.

Средства, влияющие на аллергическую реакцию немедленного типа

1. Средства, которые угнетают высвобождение аллергического медиаторов из гладкомышечных и базофильных клеток, при этом наблюдается торможение цитотоксического каскада аллергической реакции:

• β1-адреномиметические средства;

• глюкокортикоидные;

• спазмолитические миотропного воздействия.

2. Стабилизаторы клеточных мембран.

3. Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов клеток.

4. Десенсибилизирующие.

5. Ингибиторы комплементарной системы.

Средства, воздействующие на аллергическую реакцию замедленного типа

1. НПВС.

2. Глюкокортикоидные.

3. Цитостатические.

Патогенез аллергии

В патогенетическом развитии аллергии огромную роль играет гистамин, синтезирующийся из гистидина и откладывающийся в базофилах (тучных клетках) соединительных тканей организма (в том числе и крови), в тромбоцитах, эозинофилах, лимфоцитах и биожидкостях. Гистамин в клетках представлен в деактивной фазе в соединении с белками и полисахаридами. Высвобождается он по причине механического клеточного дефекта, иммунных реакций, под воздействием химвеществ и лекарственных препаратов. Инактивация его происходит с помощью гистаминазы из слизистой ткани. Активируя Н1-рецепторы, он возбуждает мембранные фосфолипиды. По причине химических реакций создаются условия, которые способствуют проникновению в клетку Са, последний и действует на сокращение гладкой мускулатуры.

Действуя на Н2-гистаминорецепторы, гистамин приводит в активное состояние аденилатциклазу и увеличивает производство клеточного цАМФ, это вызывает повышение секреции слизистой желудка. Таким образом, некоторые десенсибилизирующие средства применяются для уменьшения секреции HCl.

Гистамин создает капиллярное расширение, обеспечивает усиление проницаемости стенок сосудов, отечную реакцию, уменьшение объема плазмы, что приводит к сгущению крови, снижению давления в артериях, сокращение гладкомышечного слоя бронхов из-за раздражения Н1-гистаминорецепторов; усиление освобождения адреналина, учащение сердцебиение.

Воздействуя на Н1-рецепторы эндотелия стенки капилляров, гистамин освобождает простациклин, это способствует расширению просвета мелких сосудов (особенно венул), депонированию крови в них, падению объема циркулирующей крови, этим обеспечивается высвобождение плазмы, белков и кровяных клеток сквозь расширенные межэндотелиального пространства стенок.

С пятидесятых годов 20 в. и до настоящего времени десенсибилизирующие препараты поддавались неоднократным изменениям. Учеными удавалось создать новые препараты с меньшим списком побочных реакций и большей результативностью. На современном этапе существуют 3 главных группы противоаллергических препаратов: первого, второго и третьего поколения.

Десенсибилизирующие препараты первого поколения

Десенсибилизирующие средства 1-го поколения легко проходят сквозь гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и соединяются с гистаминорецепторами коры головного мозга. Этим десенсибилизаторы способствуют седативному влиянию, как в виде небольшой сонливости, так и в виде крепкого сна. Медсредства 1-го поколения дополнительно влияют на психомоторные реакции головного мозга. По этой же причине применение их ограничивается у разных групп больных.

Дополнительным отрицательным моментом является также конкурентное действие с ацетилхолином, потому как эти средства могут взаимодействовать с мускариновыми нервными окончаниями, как и ацетилхолин. Итак, кроме успокаивающего действия, эти препараты приводят к сухости во рту, запорам и тахикардии.

Десенсибилизирующие 1-го поколения осторожно назначают при глаукоме, язве, сердечных болезнях, и в комплексе с антидиабетическими и психотропными средствами. Их не рекомендуется принимать более десяти дней из-за способности привести к привыканию.

Десенсибилизирующие средства 2-го поколения

Эти лекарства имеют очень высокую родственность с гистаминовыми рецепторами, а также селективное свойство, при этом не воздействуя на мускариновые рецепторы. Кроме того, они характеризуются низким проникновением сквозь ГЭБ и не вызывают привыкания, не производят седативного эффекта (иногда у некоторых больных возможна легкая сонливость).

По окончании приема этих медикаментов лечебное действие может остаться в течение 7 дней.

Некоторые обладают и противовоспалительным воздействием, кардиотоническим эффектом. Последний недостаток требует контроля деятельности сердечно-сосудистой системы во время их приема.

Десенсибилизирующие средства 3-го (нового) поколения

Десенсибилизирующие препараты нового поколения характеризуются высокой селективностью к гистаминорецепторам. Они не вызывают седативного действия и не влияют на работу сердца и сосудов.

Использование этих препаратов оправдало себя при длительной противоаллергической терапии - лечении аллергического ринита, риноконъюнктивита, крапивницы, дерматитов.

Десенсибилизирующие препараты для детей

Противоаллергические средства для детей, которые относятся к группе H1–блокаторы, или десенсибилизирующие препараты - это лекарственные средства, предназначенные для терапии всевозможных аллергических реакций в детском организме. В этой группе различают медикаменты:

• I поколения.

• II поколения.

• III поколения.

Препараты для детей – I поколение

Какие же существуют десенсибилизирующие препараты? Список их представлен ниже:

• "Фенистил" - рекоменован для детей старше одного месяца в виде капель.

• "Димедрол" - старше семи месяцев.

• "Супрастин" - старше одного года. До года назначаются исключительно в форме инъекций, и исключительно под врачебным контролем врача.

• "Фенкарол" - старше трех лет.

• "Диазолин" - старше двухлетнего возраста.

• "Клемастин" - старше шестилетнего возраста, после 12 мес. в форме сиропа и инъекций.

• "Тавегил" - старше шестилетнего возраста, после 12 мес. в форме сиропа и инъекций.

Препараты для детей – II поколение

Самые распространенные десенсибилизирующие препараты данного типа:

• "Зиртек"- старше шести месяцев в форме каплей и старше шести лет в таблетированной форме.

• "Кларитин" - старше двух лет.

• "Эриус" - старше одного года в форме сиропа и старше двенадцати лет в таблетированной форме.

Препараты для детей – III поколение

Десенсибилизирующие препараты этого типа включают в себя:

• "Астемизол" - старше двух лет.

• "Терфенадин" - старше трех лет в суспензированной форме и старше шести лет в таблетированной форме.

Надеемся, что данная статья при подборе противоаллергических препаратов для детского организма (и не только) поможет сориентироваться и осуществить правильный выбор. Однако следует заметить, что перед применением таких медикаментов обязательно необходимо ознакомиться с инструкцией, благодаря которой вы можете разобраться с вопросом: "Десенсибилизирующие препараты - что это такое?". Также следует обратиться за врачебной консультацией.