Производным вещества дифенилметана является средство "Гидроксизин". Инструкция по применению гласит, что вещество представлено белым мелким порошком, хорошо растворяемым в воде и не имеющим запаха. 374,9 грамм на моль составляет молекулярная масса соединения.
Клинико-фармакологическая группа
Препарат обладает седативным, анксиолитическим действием. Это объясняется угнетающим действием на активность определенных субкортикальных структур центральной нервной системы а также блокирующим действием на центральные H_1-гистаминовые и м-холинорецепторы.
"Гидроксизин", аналоги препарата обладают выраженным седативным действием и умеренной анксиолитической активностью. Оказывают стимулирующее влияние на когнитивные способности, улучшают внимание и память. Психическая зависимость и привыкание не возникают, после длительного применения синдрома отмены не наблюдается. Также проявляются антихолинергическое, антигистаминное, спазмолитическое действия. "Гидроксизин" снимает спазм гладкой мускулатуры, тем самым вызывает бронходилатирующий и анальгезирующий эффекты, обладает противорвотным действием и умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию. При крапивнице, дерматите, экземе и др. уменьшается зуд при терапии средством "Атаракс" (гидроксизин - действующее вещество).
Не отмечаются мутагенное и канцерогенное действия препарата.
Фармакокинетика
При употреблении внутрь препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, C_max наблюдается через два часа. Препарат "Гидроксизин" проходим через плаценту и ГЭБ (степень концентрации в тканях эмбриона значительнее, чем в тканях матери). В процессе метаболизма в печени образуется цетиризин - основной метаболит. Значение Т_1/2 зависимо от возраста больного и может составлять 7 ч для детей в возрасте 2-10 лет, 20 ч для взрослых, 29 ч для пожилых людей и стариков; у пациентов, страдающих патологией печени, может увеличиваться до 37 ч. Выведение осуществляется по большей части почками (0,8% в первоначальном виде).
Показания к применению
"Гидроксизина гидрохлорид" применяют с целью:
- устранить тревожность и повышенную возбудимость нервной системы;
- во время абстиненции у лиц, страдающих алькогольной зависимостью;
- терапевтического лечения при психоневротических нарушениях;
- в составе комплексного лечения в послеоперационный период и после некоторых травм;
- премедикации;
- для снижения внутреннего напряжения, генерализованной тревоги, восстановления процессов адаптации, в комплексной терапии соматических заболеваний;
- для устранения симптомов при экземе, зудящем дерматозе, крапивнице, атопическом дерматите;
- для противорвотного действия по показаниям.
Противопоказания к препарату "Гидроксизин Канон"
Отзывы врачей свидетельствуют о том, что препарат не рекомендован к приему:
- пациентам, страдающих глаукомой;
- при гипертрофии простаты (предстательной железы);
- пациентам, у которых отмечается повышенная судорожная активность;
- пациентам с миастенией;
- больным, у которых диагностирована почечная и печеночная недостаточность;
- пациентам с деменцией.
Препарат противопоказан:
- беременным женщинам;
- пациентам с порфирией;
- в период грудного вскармливания (на период лечения необходимо отказаться от вскармливания материнским молоком);
- при аллергических проявлениях на составляющее вещество (также в тех случаях, когда ранее отмечались гиперчувствительность к прочим производным цетиризина, аминофиллина, пиперазина или этилендиамина);
- в период родовой деятельности.
О побочных действиях
Пациенты могут страдать сонливостью, отмечать общую слабость, головокружение и головную боль в начале терапии препаратом "Гидроксизин". Отзывы пациентов, принимавших данное средство, говорят о следующих побочных эффектах:
- аллергические реакции, учащение сердцебиения, тошнота;
- задержка мочи, запоры;
- сухость видимых слизистых оболочек, повышение потоотделения;
- нарушения зрения (возможно нарушение аккомодации);
- понижение артериального давления, повышение ферментативной активности печени;
- может отмечаться бронхоспазм.
Весьма редки проявления судорог, тремора и нарушение ориентации, атаксия, парадоксальное возбуждение и повышенная двигательная активность при употреблении средства.
Передозировка
Первоочередно вызывается рвотный рефлекс или же промывается желудок при передозировке препаратом "Гидроксизин". Инструкция по применению информирует, что в некоторых случаях необходимо мониторирование жизненно необходимых функций больного, введение кофеина-бензоната натрия, норэпинефрина и даже кровезаменителей, проводятся все необходимые меры по поддержанию адекватного функционирования организма. Специфических антидотов данное средство не имеет, гемодиализ не является оправданным.
Дозировка и способ применения
Лекарственный препарат назначают перорально или в виде внутримышечных инъекций. Доза зависит нозологии, возраста пациента и от формы, в которой выпускается лекарственное средство "Гидроксизин".
Инструкция по применению говорит о том, что при симптоматической терапии при тревожном синдроме взрослым рекомендован прием от 25 до 100 мг составляющего вещества в течение суток. Чаще всего используется дозировка 12,5 мг в утреннее время и в обед и 25 - в вечернее время.
В целях премедикации взрослым вводят "Гидроксизина" в дозировке 50-200 мг средства внутрь или же в виде внутримышечной инъекции 1,5-2,5 мг на кг веса больного за один час до оперативного вмешательства.
С целью купирования зуда эффективной является дозировка от 25 до 100 мг препарата в 3-4 приема.
Детям от одного года до 6 лет доза препарата не превышает значения 1-2,5 мг на один кг веса в сутки в несколько приемов.
В том же режиме дозирования детям в возрасте от 6 лет назначается 1-2 мг на один кг веса в течение суток.
Максимальной суточной дозировкой считается 300 мг. Максимальной разовой дозировкой – 200 мг.
Лицам пожилого возраста начало терапии рекомендуется проводить в половинной дозировке.
Печеночная и почечная недостаточность требуют коррекции дозировки препарата "Гидроксизин".
Инструкция предупреждает, что для достижения максимально быстрого терапевтического эффекта раствор вводят внутримышечно, глубоко в дозе 50-100 мг за один прием. Рекомендовано введение лекарственного средства в 4-6 приемов за сутки.
В психиатрии лекарство применяется в дозировке до 300 мг в течение суток. Длительность данной терапии составляет 4 недели.
В случае проявления таких побочных эффектов, как слабость, сонливость, не прекращающиеся в течение нескольких дней, следует уменьшить дозу.
Меры предосторожности
При одновременном введении "Гидроксизина" с "Адреналином" эффективность последнего снижается.
Препарат обладает усиливающим эффектом на седативное действие анальгетиков наркотического ряда, алкогольных напитков, транквилизаторов, барбитуратов, средств, применяемых со снотворной целью, а также прочих лекарственных средств, которые угнетают работу ЦНС.
Не рекомендовано совместное применение данного вещества с ингибиторами МАО или холиноблокаторами.
При совмещении средства с приемом фенитоина снижается противосудорожное действие от приема последнего.
Нежелательно одновременное применение данного лекарственного средства с блокаторами холинэстеразы.
Следствием повышения плазменной концентрации лекарственного вещества может служить применение его с ингибиторами ферментов печени.
Одновременная терапия со средствами, которые угнетают функцию ЦНС, или же с холиноблокаторами требует коррекции дозы.
С большой осторожностью необходимо назначать препарат пациентам, имеющим склонность к аритмии или же применяющих противоаритмические средства, а также у тех пациентов, которые имеют предрасположенность к судорожным проявлениям.
Следует иметь в виду, что применение инъекционных форм возможно только в в виде внутримышечных инъекций. Подкожное введение средства или попадание последнего в крупные сосуды может спровоцировать повреждение тканей.
Терапия данным средством может вызывавть ложные результаты аллергологического тестирования.
Условия использования и хранения
Необходимо обязательное наличие рецепта на препарат "Гидроксизин".
Инструкция по применению говорит, что пероральные формы препарата хранятся не более 5 лет.
"Гидроксизин". Отзывы пациентов
В детском возрасте применение средства при гиперактивности, сниженной концентрации внимания помогает ребенку быть уверенным в себе, сосредоточенным и внимательным, исключает резкую смену настроения. В то же время при лечении препаратом "Атаракс" ("Гидроксизин") инструкция по применению убеждает, что активность и жизнерадостность ребенка остаются прежними. Побочные проявления наблюдаются редко.
По высказываниям пациентов, применяющих в тех или иных случаях "Гидроксизин" (аналоги препарата), следует, что он вызывает спокойствие и уверенность в себе в большей степени, чем многие другие препараты. При панических атаках и бессоннице данное вещество способствует лучшему засыпанию и более крепкому сну. Правда, отмена препарата первые несколько дней тяжело сказывается на процессе засыпания, но в принципе эффект терапии весьма обнадеживающий.
Цена препарата
Купить препарат "Гидроксизин", аналоги, в составе которых содержится гидроксизин, можно в аптеке по рецепту врача. Цена составит 270-300 рублей за 25 таблеток в дозировке 25 мг.
"Гидроксизин". Синонимы
Синонимами "Гидроксизина" являются: "Гидроксизин Канон", "Атаракс", "Масморам", "Атеракс", "Гидроксизин", "Гидроксизина Гидрохлорид", "Аламон", "Дуракс".
