Остеопороз является тяжелым заболеванием, вызывающим деградационные изменения костной ткани. Даже незначительные травмы, вызванные этим патологическим процессом, приводят к нарушению привычного образа жизни и инвалидности. Для лечения и профилактики остеопороза применяются "Осталон" и "Осталон Кальций-Д". Эти лекарственные средства призваны замедлить и остановить негативные изменения в тканях у женщин в период постменопаузы. Но прием лекарств следует проводить с соблюдением инструкции и придерживаться показаний к применению "Осталона", так как игнорирование рекомендаций приводит к обратному эффекту терапии.
Форма выпуска и состав
Препарат производится в таблетированной форме. Таблетки имеют белый цвет, на каждой присутствует гравировка М14. Активным компонентом выступает алендроновая кислота (70 мг). Помимо этого, в составе лекарства присутствуют дополнительные вещества, которые способствуют правильному распределению действующего вещества, а также усиливают его действие.
Основные вспомогательные компоненты:
- диоксид кремния коллоидный;
- стеарат магния;
- целлюлоза микрокристаллическая;
- кроскармеллоза натрия.
В упаковке препарата "Осталон Кальций-Д" присутствует 2 вида таблеток. Одна из них полностью идентична препарату "Осталон" по внешнему виду и составу, а вторая содержит карбонат кальция с колекальциферолом. Второй вид таблеток имеет продолговатую форму и коричнево-желтый оттенок.
Фармакологическое действие препарата
"Осталон" входит в группу бисфосфонатов. Их механизм действия заключается в избирательном формировании устойчивой связи с костным минералом. Также его действие направлено на захват остеокласта, который провоцирует деградационные изменения костной ткани. Это означает, что молекула алендроновой кислоты локализуется именно в том месте, где костная ткань подверглась деформации в результате остеопороза.
В итоге активный компонент препарата блокирует синтез фермента фарнезилпирофосфат-синтазы, что и приводит к дисфункции остеопласта. В результате этого разрушительные процессы замедляются, а затем останавливаются. Кроме того, алендроновая кислота служит "фундаментом" для формирования новых клеток поврежденной кости.
Также "Осталон" и "Осталон Кальций-Д" повышают выживаемость остеоцита у женщин во время постменопаузы.
В комплексе о препарате можно сказать, что он выполняет следующие функции в организме:
- нормализует фосфорно-кальциевый обмен;
- способствует улучшению состава и структуры костной ткани.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Активный компонент при попадании в организм изначально распределяется в мягких тканях, а затем проникает в костную ткань. При всасывании в кровь его связь с белками составляет около 78%.
Прием лекарства с утра, за 2 часа до приема пищи, дает возможность ему абсорбироваться на уровне 0,64%. А при сокращении периода ожидания этот показатель снижается до уровня 0,39-0,46%, причем эффективность активного компонента при этом не падает.
Сочетание лекарства с кофейными напитками и соком цитрусовых фруктов уменьшает биодоступность препарата на 60%.
Проведенные исследования не подтвердили метаболизм лекарства в организме. Абсорбируемый активный компонент, не встроившийся в костную ткань, выводится вместе с мочой.
Спустя шесть часов после перорального введения лекарства концентрация его в крови снижается до 95%. Период полувыведения составляет около десяти лет, и это еще раз доказывает, что алендроновая кислота способна долго присутствовать в костной ткани.
При наличии гипокальциемии необходимо провести ее коррекцию до начала лечения "Осталоном". Терапию следует сочетать с диетой, обогащенной солями Ca2+.
"Осталон Кальций-Д" имеет некоторые отличия в процессе абсорбции и последующего выведения из организма за счет наличия колекальциферола (биодоступного вещества) и карбоната кальция. При пероральном приеме активный компонент на треть абсорбируется тонким кишечником. Это обусловлено присутствием витамина D и зависит от уровня кислотности.
Колекальциферол частично выводится через почки (20%), а оставшееся количество - через кишечник.
Основные показания
Прием "Осталона" и препарата "Осталон Кальций-Д" назначается в следующих случаях:
- Для лечения деградационных нарушений костной ткани, спровоцированных длительным приемом глюкокортикостероидов.
- Для уменьшения симптомов и лечения остеопороза у женщин в течение всего периода постменопаузы. Ведь именно в этом периоде повышается риск возникновения переломов позвоночника и головки тазобедренной кости.
- Для мужчин в составе комплексной терапии остеопороза. Прием в этом случае позволяет снизить хрупкость костей позвоночника и таза.
Противопоказания
Препарат имеет ряд противопоказаний, которые необходимо учитывать. В противном случае лекарство может спровоцировать развитие побочных явлений.
Основные противопоказания:
- Заболевания пищевода, а также другие патологические процессы, затрудняющие проходимость пищи.
- Недостаток или излишек в организме витамина D.
- Гипокальцемия, гиперкальциурия, гиперпаратиреоз.
- Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 35 мл/мин.).
- Индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав препарата.
- Беременность, период лактации.
- Детский, подростковый возраст.
- Остеопороз, спровоцированный иммобилизацией.
- Туберкулез и недостаточный минеральный метаболизм, требующий корректировки состояния.
- Неспособность человека находиться в вертикальном положении менее получаса.
С осторожностью назначается лекарство пациентам, страдающим заболеваниями верхнего отдела органов пищеварения. Это обусловлено раздражающим действием алендроновой кислоты на слизистую желудка и пищевода. Поэтому важно, чтобы больной оставался в вертикальном положении в течение 30 минут после приема таблетки "Осталона", что позволяет снизить вероятность раздражающего эффекта.
Не следует принимать лекарство во время проведения лучевой и химиотерапии при онкозаболеваниях.
Противопоказан прием глюкокортикостероидов во время терапии данным препаратом, так как это повышает риск развития остеонекроза. По этой же причине стоит избегать хирургической операции при лечении стоматологических заболеваний.
Индивидуально назначается препарат для лечения остеопороза, если причина его развития не связана с постменопаузой и возрастными изменениями. Без рекомендации лечащего врача принимать "Осталон" категорически запрещено!
Инструкция по применению "Осталона"
Лекарство принимается по 1 таблетке в неделю. Прием рекомендуется проводить утром натощак для лучшего всасывания активного компонента в кровь. Таблетку следует проглотить целиком, не нарушая целостности оболочки. Запить лекарство нужно большим количеством воды.
Завтракать после приема "Осталона" рекомендуется не ранее, чем через 1 час. При этом важно сохранять вертикальное положение на протяжении получаса после того, как было выпито лекарство.
Таблетки колекальциферона и кальция карбоната, которые присутствуют в препарате "Осталон Кальций-Д", следует принимать 1 раз в сутки. Причем их прием необходимо проводить не ранее чем через 3 часа после алендроновой кислоты.
Для лиц пожилого возраста корректировка дозировки "Осталона" не требуется, так как возрастные изменения организма не способны провоцировать накопление активного компонента в организме.
Согласно инструкции по применению "Осталона", при пропуске приема лекарство следует выпить на следующий день утром. Недопустимо выпивать две таблетки в один день! В дальнейшем следует вернуться к предыдущей схеме терапии - один раз в неделю, выбрав определенный день.
Длительность приема в каждом отдельном случае устанавливается индивидуально, в зависимости от особенностей пациента и характера деградационных изменений костной ткани.
Передозировка и побочные действия
Несоблюдение периодичности и нормы приема препарата приводит к передозировке, что выражается гипофосфатемией и гипокальциемией. Также терапия "Осталоном" на протяжении длительного периода времени может привести к обызвествлению тканей и сосудов.
Передозировка проявляется нарушением функции органов пищеварения: изжога, тошнота, гастрит, диарея. При этом искусственно вызывать рвотный рефлекс запрещено, так как это может спровоцировать раздражение слизистой пищевода.
Специфического лечения при передозировке не существует. При появлении тревожных симптомов интоксикации следует обратиться к врачу. А в качестве первой помощи рекомендуется выпить молоко и принять антациды.
Побочные явления, возникающие при приеме "Осталона", следующие:
- очень частые - мышечная и суставная боль;
- частые - головная боль, запор, периодический болевой синдром в животе, диспепсия, метеоризм, кислая отрыжка, миалгия, дисфалгия, осталгия, отечность конечностей, зуд, алопеция;
- редкие - тошнота, головокружение, рвота, диарея, кожная гиперемия, сужение просвета пищевода, остеонекроз челюсти,
- исключительный случай - общая слабость, повышенная температура, желудочное кровотечение, склерит, ангиодема, крапивница, увеит, остеонекроз наружного слухового прохода.
При появлении характерных признаков невосприимчивости препарата организмом следует сообщить об этом лечащему врачу, чтобы заменить "Осталон" аналогом средства.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Клинические исследования о взаимодействии "Осталона" с другими препаратами не проводились. Но было пронализировано состояние больных, которые сочетали прием данного средства с иными лекарствами. В результате были установлены следующие закономерности:
- "Ранитидин" в сочетании с "Осталоном" усиливает доступность алендроновой кислоты.
- Диуретики снижают выведение кальция, увеличивают вероятность появления гиперкальциемии. При комплексной терапии с данной группой лекарств необходимо установить контроль за уровнем кальция в организме.
- Системные кортикостероиды, антациды, кальциесодержащие препараты снижают абсорбирующие свойства кальция. На фоне этого рассматривается повышение дозировки кальция и витамина D.
- Нестероидные противовоспалительные средства усугубляют дисфункцию органов пищеварительной системы.
- "Тетрациклин" снижается его эффективность. Поэтому прием данного лекарства рекомендуется проводить за два часа перед приемом "Осталона" или через 4 часа после него.
При приеме "Осталона" не выявлено его влияния на скорость реакции, поэтому на протяжении всего курса терапии человек может водить автомобиль и заниматься работой, требующей повышенного внимания. Однако были зафиксированы редкие случаи незначительного снижения остроты зрения. Поэтому, пока неприятные симптомы не исчезнут, следует воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.
Аналоги "Осталона"
Основным недостатком препарата является его повышенная стоимость. Цена "Осталона" составляет около 500 рублей за пластинку с четырьмя таблетками. А так как лечебный эффект может быть достигнут только в результате длительного приема, то в некоторых случаях его заменяют лекарства с аналогичным действием:
- "Алендронат" (Россия). Активным компонентом является алендроната натрия тригидрат. Препарат выпускается в разной фасовке, что позволяет больному приобрести лекарство в количестве, указанном лечащим врачом. Помимо остеопороза, лекарство применяется при снижении плотности костной ткани и болезни Педжета у мужчин.
- "Фороза" (Словения). Действующее вещество - алендроната тригидрат. Применяется для терапии и профилактики остеопороза, а также деформирующего остеита. Абсолютным противопоказанием к приему является нарушение минерального обмена в организме, а также возраст до 18 лет, период беременности и лактации.
- "Остерепар" (Польша). Активный компонент - алендронат натрия. Эффективен для лечения остеопороза, развитие которого спровоцировал длительный прием глюкокортикостероидов. Также помогает предупредить деградатационные изменения костной ткани на фоне гормонального сбоя при менопаузе.
Самостоятельно заменять "Осталон" аналогами запрещено, так как это может вызвать ухудшение общего самочувствия. Только врач сможет сопоставить допустимые лекарственные средства и выбрать подходящую замену.
Отзывы специалистов
"Осталон" применяется в терапевтических целях на протяжении 10 лет. Многолетняя практика показала высокую эффективность этого средства. Согласно отзывам, "Осталон" не только лечит деградационные изменения костной ткани, но и предупреждает их развитие.
Врачи настаивают на том, что для достижения устойчивого результата терапии принимать лекарство следует на протяжении 1 года, придерживаясь правильной схемы приема.
Клинические исследования показали действенность препарата по устранению неприятных симптомов и лечению остеопороза у женщин и мужчин более чем у 10 тыс. больных.
Кроме того, согласно статистическим данным, регулярный прием алендроновой кислоты снижает вероятность перелома позвоночника на 55%, бедра - на 51%, предплечья - на 48%.
"Осталон" и аналоги являются эффективными препаратами, прием которых должен согласовываться с врачом, так как, несмотря на их терапевтические свойства, велика вероятность развития побочных явлений, которые пагубно отражаются на здоровье пациента. Поэтому только специалист сможет оценить степень риска для человека, исходя из его индивидуальных особенностей.
