«Метопролол» регулярно используется кардиологами и терапевтами в практике лечения артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца. Лекарственное средство успешно борется с заболеваниями, но должно приниматься под контролем врача, согласно инструкции по применению. «Метопролол» и аналоги, по отзывам специалистов и пациентов, являются эффективными лекарственными средствами.
Фармакологическое действие препарата
«Метопролол» обладает способностью действовать на бета1-адренорецепторы, блокируя их, что приводит к череде изменений в работе органов и сосудов. Лекарственное вещество метопролола тартрат способствует снижению артериального давления, расширяет сосуды сердца, оказывая антиангинальный эффект, обладает противоаритмическим действием.
Препарат замедляет сердечный ритм и силу сокращения сердца, что приводит к тому, что сердечной мышце необходимо меньше кислорода. Следовательно, у пациентов со стенокардией увеличивается способность выполнять большую нагрузку и снижается частота приступов стенокардии.
Во время стрессовых ситуаций и физической нагрузки в крови людей возрастает количество гормонов надпочечников, которые приводят к учащению сердцебиения и повышению давления крови, а «Метопролол» (противопоказания описаны ниже) снижает это действие на сердечно-сосудистую систему. При нарушениях ритма и тахикардии, сопровождающей гипертиреоз, лекарственное средство приводит частоту в норму.
Влияние на синусовый узел ведет за собой восстановление ритма и замедление проводимости импульса между предсердиями и желудочками. Действуя на сосуды головного мозга, борется с головной болью.
Препарат способен в некоторой степени влиять на углеводный и жировой обмен, увеличивая число триглицеридов в кровяном русле, снижая показатель сахара, жирных кислот и липопротеинов высокой плотности.
Всасывание и выведение
Препарат проходит основной ряд химических трансформаций с помощью печеночных ферментов, согласно инструкции по применению «Метопролола». По отзывам специалистов, наблюдающих за пациентами, которые страдают серьезными проблемами, касающимися печени (тяжелый цирроз), после приема препарата возможно изменение его биодоступности в сторону увеличения и повышение числа побочных эффектов.
Максимальной концентрации, почти полностью всосавшись из пищеварительной системы, препарат достигает через два часа. Лекарство имеет хорошую способность распределяться и накапливаться в тканях. Из плазмы пропадает в усредненном показателе 3,5 часа, выводясь с помощью почек. При тяжелых заболеваниях этих органов идет накопление в организме вторичных метаболических продуктов, что не приводит к усилению действия препарата.
Заболевания, при которых принимают препарат
Для чего нужен «Метопролол»:
- Артериальная гипертензия всех степеней в монотерапии и в составе комплексного лечения.
- Стенокардия, характеризующаяся спастическими процессами в сосудах сердца, приводящими к болевым ощущениям и недостатку кислородного питания сердечной мышцы.
- Состояние после перенесенного инфаркта миокарда (по истечении острой фазы) для профилактики повторных состояний и снижения смертности от него.
- Хроническая сердечная недостаточность в стабильной фазе в комплексе с другими кардиологическими средствами.
- Нарушение ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия, фибрилляция предсердий).
- Функциональная тахикардия.
- Профилактическое использование в качестве противомигренозного средства.
- Купирование тахикардии при гипертиреозе.
Следует применять «Метопролол» по инструкции и согласно назначению специалиста.
Режим дозирования
Доктора должны использовать индивидуальный подход к назначению препарата, который зависит от заболевания. Согласно отзывам по инструкции к «Метопрололу», пациентам хотелось бы более подробной схемы дозирования данного препарата.
При гипертонической болезни первой и второй степени (систолическое давление - до 160 мм рт. ст.) начинать следует с 25-50 мг лекарственного препарата дважды в сутки с промежутком в 12 часов. Дозировку можно увеличивать до 100 мг два раза (суммарно 200 мг) или использовать дополнительное средство для снижения давления.
Для лечения стенокардии принимают по 25-50 мг до трех раз в сутки под контролем частоты сокращения желудочков. Доза может быть повышена до 200 мг в течение суток, или добавляется дополнительный препарат для лечения стенокардии.
Для профилактики повторного инфаркта назначают до ста миллиграмм в течение суток в два приема.
При аритмических патологиях прием препарата показан в дозе 25-50 мг до трех раз в течение суток. При недостаточной эффективности существует возможность увеличения до 200 мг в день либо добавление другого противоаритмического средства.
При функциональной тахикардии принимают от 50 до 100 мг в сутки.
Для профилактики мигренозных приступов принимают по 50 мг дважды в день. Возможно увеличение дозы до 100 мг два раза в течение дня.
Пациентам, страдающим тахикардией, при повышенном содержании в крови гормонов щитовидной железы назначается по 50 мг до четырех раз в сутки под контролем частоты сокращений сердечной мышцы. Через три дня после лечения дозировку можно повышать до 100 мг 3-4 раза в сутки, что будет равно максимальной суточной дозе «Метопролола» (400 мг в сутки).
Инструкция к «Метопрололу» оговаривает прием лекарства во время или после приема пищи с достаточным количеством воды. Следует обучить пациентов подсчету минутного количества сердечных сокращений, которое не должно быть менее 60 ударов. Длительность приема индивидуальна и должна контролироваться доктором. Отмена препарата должна осуществляться очень медленно, чтобы избежать скачка артериального давления.
Противопоказания к применению «Метопролола»
Нельзя назначать препарат при известных ранее случаях индивидуальной чувствительности к этой группе веществ, самому метопролола тартрату или вспомогательным компонентам лекарственного препарата, в том числе при лактазной недостаточности.
Нарушения проводимости сердца в виде атриовентрикулярной блокады второй и третьей степени не дают использовать в лечении «Метопролол». Противопоказаниями являются также синдром слабости синусового узла и брадикардия с замедлением сердечного ритма менее 50 ударов в течение минуты.
Декомпенсированная недостаточность сердца, сопровождающаяся отеком легких, снижением кровяного давления и нарушением периферического кровообращения, делает невозможным прием данного лекарства.
Стенокардия Принцметала является противопоказанием к назначению «Метопролола» из-за возможного удлинения ее приступов.
Нежелательно принимать препарат при наличии систолического кровяного давления ниже 90 мм рт. ст.
Метаболический ацидоз, сопровождающийся снижение pH крови, – противопоказание к приему медикамента.
Тяжелое течение бронхиальной астмы и обструктивного бронхита – это состояния, при которых «Метопролол» противопоказан.
Нельзя принимать совместно с ингибиторами МАО (кроме МАО-В).
Нарушения периферического кровообращения, осложненные гангренозным поражением или угрозой его развития.
Не исследован на лицах моложе 18 лет, поэтому детям лекарство не назначается.
Противопоказан при установлении или подозрении острой стадии инфаркта с выраженной брадикардией (до 45 ударов в минуту), низким давлением и удлинением интервала P–Q.
Кардиоселективные бета1-адреноблокаторы – это серьезная группа лекарственных средств, широко используемых в медицинской практике. Поэтому противопоказания должны обязательно учитываться перед назначением препарата.
Применение лекарства при беременности и лактации
Беременность – это не абсолютное противопоказание. «Метопролол» может назначаться в случае, когда положительный эффект препарата превалирует над возможными негативными последствиями для будущего ребенка. Препарат может навредить плоду, попадая через плаценту, так как он ухудшает ее кровоснабжение. Это может привести к задержке роста и развития, вызвать преждевременные роды или гибель плода.
За трое суток до даты родов применение медикамента необходимо прекратить, так как существует риск появления брадикардии, падения давления и сахара крови, повышения билирубина, а также прекращения дыхательной деятельности у ребенка. За новорожденными, матери которых принимали «Метопролол» во время вынашивания, следует бдительно наблюдать в течение трех суток после родов.
Препарат способен попадать в грудное молоко, поэтому при употреблении данного лекарственного средства следует воздержаться от кормления либо заменить препарат. Если мать продолжает кормить, принимая этот медикамент, ребенка нужно осматривать на предмет развития брадикардии, снижения давления и сахара крови.
Побочные эффекты
Изучив противопоказания, побочным действиям «Метопролола» тоже необходимо уделить внимание:
- Сердечно-сосудистые нежелательные эффекты: замедление ритма сердца менее 60 в минуту, учащение - более 90 ударов, снижение кровяного давления (более 10 %); обострение сердечной недостаточности, атриовентрикулярная блокада первой степени, боли в проекции сердца, развитие шокового состояния в остром периоде инфаркта, похолодание дистальных отделов конечностей (1-9,99 %); функциональные нарушения ритма и проводимости сердца (0,1-0,99 %), некротические повреждения конечностей (до 0,0099 %).
- Нервная система и органы чувств могут откликнуться на прием препарата утомляемостью (более 10 %); головокружением, нарушением равновесия, головной болью (1-9,99 %); парестезиями на коже, депрессивной симптоматикой, нарушением засыпания или гиперсомнией, кошмарами (0,1-0,99 %); нарушением зрения, воспалением конъюнктивы, сухостью глаза, нервным перенапряжением (0,099-0,0099 %); нарушением процессов запоминания, галлюцинациями, перепадами настроения, спутанностью сознания, снижением слуха и шумом в ушах (до 0,0099 %).
- Органы дыхания могут ухудшить свою работу из-за одышки (1-9,99 %); спазма бронхов (0,1-0,99 %); катаральных проявлений слизистых (0,099-0,0099%).
- Эффекты со стороны органов пищеварения и печени: тошнота, боли в животе, нарушения стула (1-9,99 %); рвота (0,1-0,99 %); сухость слизистых рта, повышение печеночных ферментов в крови (0,099-0,0099 %); нарушение вкуса, воспаление печеночной ткани (до 0,0099 %).
- Кровь и лимфа могут отреагировать снижением лейкоцитов и тромбоцитов (до 0,0099 %).
- Кожа, мышцы и кости негативно реагируют на препарат в виде: крапивницы, потливости, мышечных судорог, отеков (0,1-0,99 %); алопеции (0,099-0,0099 %); суставных болей, мышечной слабости, фотосенсибилизации, чешуйчатого лишая (до 0,0099 %).
- Эндокринные побочные эффекты: повышение веса (0,1-0,99 %); обострение скрытого ранее диабета (0,099-0,0099 %).
- Почки и половая система страдают в виде: импотенции, болезни Пейрони -фиброзного искривления полового члена (0,099-0,0099 %).
Особые указания
Учитывая способность действовать на нервную систему и органы чувств препарата «Метопролол», показания и противопоказания которого мы уже рассмотрели, возможность вождения автомобиля и работы в опасных и вредных условиях следует решать индивидуально в каждом случае.
С осторожностью применяется у астматиков из-за негативного влияния этой группы веществ на ткани бронхов.
Пациентам с сахарным диабетом следует чаще проводить контроль глюкозы крови из-за возможного ее снижения под действием препарата.
У лиц, страдающих псориазом, может ухудшиться течение заболевания, так как «Метопролол» способен привести к повышенному образованию чешуек эпидермиса.
При опухоли надпочечников прием препарата следует сочетать с альфа-адренолитическим веществом.
Перед проведением анестезии следует сообщить доктору о приеме лекарства, чтобы избежать риска выраженного снижения кровяного давления.
Пожилым людям медикамент следует начинать с низких дозировок, с осторожностью и под наблюдением специалиста.
Лица, использующие контактные линзы, должны знать о возможной сухости глаз от данного препарата.
Взаимодействия с другими лекарственными веществами
Медикамент способен вступать в серьезные лекарственные взаимодействия, поэтому прием некоторых других препаратов является противопоказанием. «Метопролол» не следует принимать совместно:
- С барбитуратами, так они усиливают его влияние на печень.
- «Верапамилом», так как риск гипотонии и брадикардии значительно повышается, а также высока вероятность синдрома слабости синусового узла.
- «Пропафеноном», так как действие «Метопролола» в данной комбинации может усилиться в пять раз, что приводит к значительному риску побочных эффектов.
Корректировка дозы часто необходима при совместном приеме:
- С «Амиодароном» (из-за выраженной брадикардии).
- Антиаритмиками первого класса, которые могут снижать сократимость миокарда.
- Нестероидными противовоспалительными средствами, так как они могут ослабить действие «Метопролола» по снижению кровяного давления.
- «Дилтиаземом» (из-за возможности развития блокады).
- «Дифенгидрамином» (из-за усиления действия «Метопролола»).
- «Эпинефрином» (из-за повышения давления крови и сильной брадикардии).
- Препаратами с норэфедрином существует риск повышения сердечного давления.
- «Хинидином», который может усилить блокаторную способность «Метопролола».
- «Клонидином» (из-за сильных реакций отмены, связанных с повышением давления крови).
- «Рифампицином», который способен уменьшить концентрацию «Метопролола» в плазме.
- Сердечными гликозидами, которые могут вызвать брадикардию.
- Препаратами, снижающими концентрацию вещества CYP2D6 (субстрата «Метопролола»), так как они могут снизить его количество в крови («Тербинафин», «Пароксетин», «Сертралин», «Флуоксетин», «Целекоксиб»).
Аналоги и цены
Аналоги «Метопролола» (инструкцию следует всегда изучать перед применением любых препаратов) могут быть назначены только врачом.
Аналогами препарата являются:
- «Беталок» фирмы АБ «АстраЗенека», производство Швеции. Стоимость лекарства - от 122 до 973 рублей.
- «Беталок Зок» шведского производителя АБ «АстраЗенека» стоимостью от 122 до 491 рубля.
- «Эгилок», произведенный на фармацевтическом заводе ЗАО «Эгис», в Венгрии, стоимостью от 67 до 343 рублей за упаковку.
- «Эгилок Ретард» завода ЗАО «Эгис», цена - от 81 до 230 рублей.
- «Метопролол-Акри» производства Российской Федерации, завода ОАО «Акрихин ХФК». Цена варьируется от 39 до 853 рублей.
- «Метопролол-Ратиофарм» (стоит от 28 до 3150 рублей) немецкого предприятия «Ратиофарм».
- «Метопролол Зентива» чешской фирмы «Зентива» за 125 рублей.
- «Метопролол-Тева» фармацевтического предприятия «Тева» из Израиля. Стоимость препарата колеблется от 19 до 142 рублей.
Ценовые колебания зависят от дозировки препарата (25, 50, 100 мг) и количества таблеток в упаковке.
Отзывы о применении «Метопролола»
Чтобы объективно оценить данное лекарственное средство, необходимо узнать мнения со стороны специалистов и пациентов, которым назначался медикамент.
«Метопролол» и аналоги отзывы от докторов в основном получают положительные из-за эффективности и широкопрофильности. Однако следует быть очень внимательными, чтобы не навредить пациентам, учитывая противопоказания и лекарственные взаимодействия.
Пациенты, употреблявшие «Метопролол» по инструкции по применению, отзывы о данном лекарственном средстве могут оставить объективные. Положительное мнение о нем составили, согласно статистике, от 82 до 100 процентов людей. Отзывы про «Метопролол» в инструкции не указываются. Но их стоит учитывать пациенту, который сомневается или боится принимать данное лекарственное средство, назначенное врачом.
Теперь вы знаете всю информацию о препарате "Метопролол": показания к применению, противопоказания, состав и дозировку.
