Ацетилсалициловая кислота, или аспирин, широко используется как жаропонижающее средство. Однако, ее свойства и применение существенно зависят от температуры. Давайте разберемся, как именно температура влияет на действие этого препарата.
История открытия ацетилсалициловой кислоты и способы ее получения
Ацетилсалициловая кислота была открыта в 1897 году немецким химиком Феликсом Гофманом, работавшим в компании Bayer. Открытие произошло в городе Вуппертале на севере Германии. Гофман впервые получил это соединение путем ацетилирования салициловой кислоты уксусным ангидридом. Он обнаружил, что новое вещество обладает жаропонижающим и обезболивающим действием.
Существует несколько основных способов синтеза ацетилсалициловой кислоты в промышленности:
- Реакция салициловой кислоты с уксусным ангидридом (метод Гофмана)
- Взаимодействие салициловой кислоты с кетеном
- Прямое ацетилирование фенола уксусным ангидридом
Температурный режим играет важную роль при синтезе этого вещества. При более высоких температурах реакция идет быстрее, но снижается выход конечного продукта из-за побочных реакций. Оптимальная температура для получения ацетилсалициловой кислоты с максимальным выходом составляет 70-80°С.
Физико-химические свойства ацетилсалициловой кислоты
Ацетилсалициловая кислота имеет следующую структурную формулу:
Это белый кристаллический порошок со слабым запахом уксусной кислоты. Растворимость вещества сильно зависит от температуры:
| Температура, °C | Растворимость, г/100 мл H2O |
| 0 | 0,3 |
| 25 | 3,5 |
| 40 | 8,5 |
Как видно из таблицы, с ростом температуры растворимость ацетилсалициловой кислоты значительно повышается. Это важный фактор, влияющий на всасывание препарата в желудочно-кишечном тракте.
Температура плавления чистой ацетилсалициловой кислоты составляет 136°С, температура кипения - 140°С при нормальном давлении. При повышенных температурах stability препарата снижается, он начинает разлагаться с образованием салициловой кислоты и других продуктов.
Механизм действия ацетилсалициловой кислоты как жаропонижающего средства
После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро гидролизуется в печени и крови до салициловой кислоты. Салицилаты взаимодействуют с центром терморегуляции – гипоталамусом,
ингибируя синтез эндогенных медиаторов лихорадки
(интерлейкинов, фактора некроза опухоли и др.).
В результате этого подавляется повышенная продукция тепла и усиливается теплоотдача за счет расширения капилляров кожи и активации потоотделения. Таким образом, ацетилсалициловая кислота эффективно снижает как нормальную, так и повышенную температуру тела.
В отличие от нестероидных противовоспалительных средств (ибупрофен, диклофенак), аспирин влияет непосредственно на терморегуляционный центр головного мозга . Это объясняет его более выраженное жаропонижающее действие.
Относительно недавно аспирин стал использоваться в профилактике болезней сердечно-сосудистой системы (ССС). АСК препятствует склеиванию тромбоцитов и образованию тромбов.
Происходит это за счет блокирования действия одного из ферментов и уменьшения синтеза все тех же простагландинов.Помимо их участия в воспалительных процессах, эти вещества при повреждениях сосудистых стенок способствуют образованию тромбов. Простагландины активируют тромбоциты, которые начинают склеиваться вместе, вызывая тромбообразование. Это спасает от больших кровопотерь.Но точно так же организм поступает при разрыве холестериновых бляшек, образующихся при атеросклерозе. Разорвавшаяся бляшка становится местом образования тромба, который перекрывает кровоток. И приводит к развитию инфаркта или инсульта.Снизить вероятность развития тяжелых состояний помогает АСК. Однако способность снижать сердечно-сосудистые риски не означает, что препарат можно принимать всем.
Формы выпуска ацетилсалициловой кислоты для приема внутрь
Ацетилсалициловая кислота для приема внутрь выпускается в следующих лекарственных формах:
- Таблетки:
- Обычные Кишечнорастворимые Шипучие
- Раствор для приема внутрь
Температура раствора, в котором растворяется ацетилсалициловая кислота перед приемом внутрь, имеет большое значение. Растворение в горячей воде (выше 40°C) приводит к ухудшению всасывания препарата из-за осаждения нерастворимых соединений.
Оптимальная температура для получения наилучшей биодоступности активного вещества – 22-25°C. Поэтому рекомендуется использовать воду комнатной температуры.
В отношении шипучих таблеток также важно не превышать температуру раствора выше 40° С, поскольку интенсивное выделение углекислого газа при высокой температуре способствует быстрому разрушению ацетилсалициловой кислоты.
Правила приема ацетилсалициловой кислоты для снижения температуры
Ацетилсалициловая кислота (АСК) – старейший и широко используемый лекарственный препарат из группы нестероидные противовоспалительные средства. Как и другие представители этой группы, она способна уменьшать выраженность воспаления, снимать боль, бороться с высокой температурой. Но в отличие от других препаратов, только АСК используется для профилактики тромбообразования. В связи с этим свойством спрос на нее в период первой волны COVID-19 в 2020 году особенно вырос, когда стало известно, что коронавирус может повышать тромбообразование.
Для эффективного и безопасного снижения повышенной температуры при помощи ацетилсалициловой кислоты необходимо придерживаться следующих правил приема препарата:
- Взрослым рекомендовано принимать по 1-2 таблетки 250-500 мг каждые 4-6 часов. Максимальная разовая доза - 1000 мг, суточная - 4000 мг.
- При температуре выше 39°С можно увеличить разовую дозу до 500-1000 мг, но не чаще 1 раза в 4 часа.
- Длительность приема без консультации врача - не более 3 дней.
- Во время лечения важен регулярный контроль температуры - каждые 3-4 часа.
При соблюдении этих правил ацетилсалициловая кислота быстро и эффективно снижает повышенную температуру без значимых побочных эффектов.
Противопоказания к приему ацетилсалициловой кислоты от жара
Существует ряд абсолютных противопоказаний , при которых прием ацетилсалициловой кислоты категорически запрещен:
- Гиперчувствительность к компонентам препарата
- Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в острой стадии
- Геморрагические диатезы
- Бронхиальная астма
Ацетилсалициловая кислота, противопоказания:
- Беременные и кормящие женщины
- Дети в возрасте до 15 лет
- Пожилые пациенты старше 65 лет
Побочные эффекты ацетилсалициловой кислоты при повышенной температуре
На фоне высокой температуры возрастает риск развития таких побочных эффектов ацетилсалициловой кислоты, как:
- Тошнота, рвота
- Кровотечения (особенно у пожилых с сердечно-сосудистой патологией)
- Обострение язвенной болезни ЖКТ
Поэтому при лихорадочных состояниях следует контролировать самочувствие пациента и при появлении тревожных симптомов немедленно отменить препарат.
Передозировка ацетилсалициловой кислоты: симптомы и лечение
Передозировка ацетилсалициловой кислоты опасна развитием тяжелых осложнений вплоть до летального исхода. Симптомы интоксикации зависят от принятой дозы, но на фоне высокой температуры могут проявляться раньше и быть более выраженными.
При передозировке ацетилсалициловой кислоты в дозе более 100 мг/кг массы тела развивается интоксикация средней и тяжелой степени. Симптомы включают:
- Тошнота, рвота, боли в животе
- Учащенное дыхание, одышка
- Головокружение, спутанность сознания
- Шум в ушах, нарушения зрения и слуха
При температуре выше 38-39°С эти проявления значительно усиливаются, повышается риск развития отека легких и отека мозга.
Лечение передозировки проводят в условиях реанимационного отделения. Проводят промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ. Назначают дезинтоксикационную терапию.
Альтернативные препараты для снижения высокой температуры
В качестве более безопасной альтернативы ацетилсалициловой кислоты при высокой температуре можно использовать:
- Парацетамол
- Ибупрофен
- Комбинированные препараты (Парацетамол + Ибупрофен + Кофеин)
Эти лекарства обладают хорошим жаропонижающим действием, но значительно реже вызывают побочные эффекты и более безопасны при передозировке.
Применение ацетилсалициловой кислоты для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний
В низких дозах (75-150 мг в сутки) ацетилсалициловая кислота широко применяется для профилактики:
- Инфаркта миокарда
- Ишемического инсульта
- Тромбообразования после стентирования коронарных артерий и других сосудистых операций
При этом важно правильное хранение препарата в защищенном от прямых солнечных лучей месте при комнатной температуре 15-25°С. При более высокой температуре ускоряется разложение действующего вещества.
Перспективы применения производных ацетилсалициловой кислоты
Разрабатываются различные структурные аналоги (производные) ацетилсалициловой кислоты с улучшенными фармакокинетическими свойствами:
Перспективы применения производных ацетилсалициловой кислоты
Разрабатываются различные структурные аналоги (производные) ацетилсалициловой кислоты с улучшенными фармакокинетическими свойствами:
- Метиловые эфиры ацетилсалициловой кислоты
- Соли ацетилсалициловой кислоты (натрия, лизина и др.)
- Комплексы ацетилсалициловой кислоты с полимерами (наночастицы, мицеллы)
Эти соединения обладают более высокой растворимостью и стабильностью при повышенных температурах, что расширяет возможности их применения.
Проблемы хранения и утилизации ацетилсалициловой кислоты
Для обеспечения стабильности и сохранения свойств ацетилсалициловой кислоты при ее хранении важно соблюдать температурный режим 15-25°С. При более высокой температуре ускоряются процессы окисления и гидролиза действующего вещества.
Использованные лекарственные формы ацетилсалициловой кислоты подлежат утилизации, поскольку при попадании в окружающую среду это вещество оказывает токсическое действие на гидробионтов и микроорганизмы.
Исторические факты об ацетилсалициловой кислоте
Интересный факт: во время испанского гриппа 1918 года именно благодаря широкому применению аспирина удалось предотвратить многие смертельные исходы от лихорадки при этой пандемии.
Ацетилсалициловая кислота в массовой культуре
Ацетилсалициловая кислота часто упоминается в произведениях литературы и кино. Например, в фильме "Матрица" главный герой Нео выбирает красную таблетку аспирина, чтобы "проснуться" в реальном мире.
Ацетилсалициловая кислота в массовой культуре
Ацетилсалициловая кислота часто упоминается в произведениях литературы и кино. Например, в фильме "Матрица" главный герой Нео выбирает красную таблетку аспирина, чтобы "проснуться" в реальном мире.
В романе Стивена Кинга "Томминокеры" описан случай массового отравления жителей городка аспирином, спровоцировавший вспышку агрессии и насилия.
Упоминания в музыке
В песне группы Pink Floyd "Mother" есть такие слова:
Мама подарит тебе аспирин от любой боли.
Это отсылает к распространенной практике давать детям аспирин при разных недомоганиях.
Аспирин в изобразительном искусстве
Существует картина Фриды Кало под названием «Автопортрет с обезьянкой и аспирином» (1945 год). На ней художница изображена держащей руку на виске в жесте головной боли, а рядом лежит упаковка аспирина «Байер».
Эта работа отражает тяжелое физическое и душевное состояние Кало, ее страдания от болезней.
Любопытные факты об аспирине
Любопытные факты об аспирине
- Аспирин входил в аптечку американских астронавтов во время космических экспедиций 1960-1970-х годов.
- Самая дорогая в мире упаковка аспирина была продана на аукционе в 2007 году за 26500 долларов. Это была невскрытая упаковка аспирина от головной боли 1899 года выпуска компании Байер.
- В Пакистане есть ресторан с названием "Ресторан Аспирина", интерьер которого оформлен в фирменном стиле этого обезболивающего препарата.
Ацетилсалициловая кислота для растений
В сельском хозяйстве проводились опыты по использованию ацетилсалициловой кислоты для обработки семян и рассады с целью повысить иммунитет растений к болезням. Было показано, что предпосевная обработка аспирином стимулирует прорастание семян, особенно при пониженных температурах.
Перспективы дальнейших исследований
В настоящее время проводятся клинические испытания новых лекарств на основе ацетилсалициловой кислоты для лечения болезни Альцгеймера, рассеянного склероза и других заболеваний головного мозга и нервной системы.
Перспективы дальнейших исследований
В настоящее время проводятся клинические испытания новых лекарств на основе ацетилсалициловой кислоты для лечения болезни Альцгеймера, рассеянного склероза и других заболеваний головного мозга и нервной системы. Ученые исследуют влияние температуры на эффективность и безопасность этих препаратов.
Ацетилсалициловая кислота и антистарение
Проводятся исследования по применению ацетилсалициловой кислоты для замедления процессов старения организма. Предполагается, что за счет подавления воспалительных реакций и уменьшения окислительного стресса аспирин может предотвратить повреждение тканей и развитие возрастных изменений.
Однако оптимальная дозировка и безопасные режимы приема для такого длительного использования еще только предстоит установить в будущих исследованиях.
Ацетилсалициловая кислота в косметологии
Известно применение ацетилсалициловой кислоты в виде аппликаций на кожу для лечения акне, угревой сыпи и воспалительных процессов. Она оказывает комедонолитический и противовоспалительный эффект.
Однако такие косметические средства с ацетилсалициловой кислотой следует использовать строго по назначению врача-дерматолога во избежание осложнений.
