Атропин является одним из старейших и наиболее широко используемых лекарственных препаратов. Его открыли в XIX веке, и с тех пор он применяется для лечения множества заболеваний в различных областях медицины. Давайте подробно разберемся в истории открытия атропина, его физико-химических свойствах, механизме действия, формах выпуска и особенностях клинического применения этого уникального вещества.
Однако помните, что назначать себе препарат самостоятельно — категорически не рекомендуется. Если вы простудились, подхватили ОРВИ или грипп, у вас наблюдаются такие симптомы, как температура, ломота в теле, насморк, кашель и т.д., обязательно обсудите прием этого или любого другого препарата с лечащим врачом.
История открытия и получения атропина
Атропин был впервые выделен в 1833 году немецким химиком Фридрихом Мейером из растений семейства пасленовых - красавки, белены и дурмана. Эти растения с древних времен использовались в народной медицине, а их экстракты обладали мощным токсическим действием.
Атропин содержится во всех частях этих растений, особенно много в листьях, корнях и семенах.
Первоначально атропин был получен путем экстракции из высушенных листьев красавки. В дальнейшем для этой цели стали использовать культивируемые растения, что позволило значительно увеличить выход атропина.
Химическое строение и свойства
По химической структуре атропин относится к производным тропана и является рацемической смесью двух стереоизомеров - правовращающего и левовращающего. Последний обладает более выраженной фармакологической активностью и называется гиосциамином.
- Атропин сульфат (C17H23NO 3)2·H2SO4
- Атропин гидрохлорид C17H23NO 3·HCl
- Атропин нитрат C17H23NO 3·HNO 3
Атропин представляет собой белый кристаллический порошок без запаха, очень легко растворимый в воде и спирте. Водные растворы атропина имеют нейтральную реакцию.
Фармакологическое действие
Основной механизм действия атропина заключается в блокаде мускариновых ацетилхолиновых рецепторов в органах-мишенях. Это приводит к разнообразным антихолинергическим эффектам.
Атропин уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных и потовых желез, расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов, расширяет зрачки и повышает частоту сердечных сокращений.
В центральной нервной системе атропин подавляет проведение нервных импульсов в холинергических синапсах, оказывая возбуждающее и затем успокаивающее действие.
В медицине атропин широко используется:
- для лечения язвенной болезни желудка
- при бронхиальной астме
- для купирования брадикардии
- в качестве антидота при отравлениях антихолинэстеразными веществами
Таким образом, спектр фармакологического действия атропина очень широк и многогранен.
Формы выпуска и дозировки
Атропин выпускается в следующих лекарственных формах:
- Раствор для инъекций в ампулах по 1 мл 0,1% или 1% раствора
- Глазные капли 0,1% или 1%
- Глазная мазь 0,3—1%
- Таблетки по 0,0005 г
Доза атропина подбирается индивидуально в зависимости от показаний и возраста пациента. Внутривенно вводят от 0,1 до 1 мг, детям - из расчета 0,01 мг/кг массы тела.
Таким образом, атропин выпускается в удобных для применения лекарственных формах с оптимальной концентрацией действующего вещества.
Фармакокинетика
После приема внутрь атропин хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность при пероральном приеме составляет около 50%. При парентеральном введении биодоступность близка к 100%.
Атропин хорошо связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет 2-3 л/кг, что указывает на широкое распространение вещества в организме.
Метаболизируется атропин в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет около 2 часов.
Выводится атропин в основном почками, на 60% в неизмененном виде.
Показания к применению
Атропин показан при следующих состояниях:
- Спазмы гладкой мускулатуры органов ЖКТ
- Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки
- Острый и хронический панкреатит
- Желчная и почечная колика
- Бронхиальная астма
- Брадикардия
- Отравление антихолинэстеразными средствами
- Диагностическое расширение зрачка
Таким образом, спектр показаний к применению атропина очень широк и охватывает многие области медицины.
Способы введения и дозы
Выбор дозы и способа введения атропина зависит от конкретных показаний:
- При спазмах - 0,25-1 мг подкожно или внутримышечно
- Для купирования брадикардии - внутривенно капельно 0,5-1 мг
- В качестве антидота - внутривенно до 5-10 мг
- Для диагностики в офтальмологии - по 1-2 капли 1% раствора в конъюнктивальный мешок
Таким образом, форма выпуска атропина позволяет гибко подбирать оптимальный режим дозирования.
Противопоказания
Атропин противопоказан при:
- Повышенной чувствительности
- Глаукоме
- Аденоме простаты
- Атонии кишечника и желудка
- Стенозе пилорического отдела желудка
- Тахиаритмии
Препарат с осторожностью назначают при беременности и в период лактации.
Побочные эффекты
Наиболее частыми побочными эффектами при приеме атропина являются:
- Сухость во рту
- Тахикардия
- Расширение зрачков
- Задержка мочи
- Запор
Реже наблюдаются аллергические реакции, нарушения зрения и тяжелые нарушения сердечного ритма.
Таким образом, при назначении атропина важно соблюдать осторожность и учитывать возможные побочные реакции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении атропина с другими препаратами возможны различные лекарственные взаимодействия, которые необходимо учитывать:
- Антигистаминные препараты усиливают антихолинергическое действие атропина
- Сердечные гликозиды при совместном применении с атропином могут вызывать аритмии
- Атропин снижает эффективность леводопы при болезни Паркинсона
- М-холиноблокаторы усиливают побочные эффекты атропина
- НПВС повышают риск задержки мочи при одновременном применении с атропином
Поэтому перед назначением атропина следует изучить список принимаемых пациентом препаратов и исключить возможность неблагоприятных комбинаций.
Применение атропина в офтальмологии
В офтальмологической практике атропин применяют для:
- Диагностического расширения зрачка при исследовании глазного дна
- Подбора очков и контактных линз
- Лечения иридоциклита, ирита, кератита и других воспалительных заболеваний глаз
Противопоказанием к использованию глазных капель атропина является закрытоугольная глаукома. Необходимо соблюдать осторожность при открытоугольной глаукоме, у лиц старше 40 лет, при язвах роговицы.
Хранение и истечение срока годности
Хранение атропина осуществляется строго в соответствии с инструкцией производителя:
- Растворы для инъекций хранят при температуре не выше 25°C, в защищенном от света месте
- Глазные капли необходимо хранить при 2-8°C
- Срок годности большинства лекарственных форм составляет 2-3 года
- По истечении срока годности препарат применению не подлежит
Таким образом, при использовании атропина крайне важно учитывать условия хранения и срок годности конкретной лекарственной формы выпуска.
Меры предосторожности
Чтобы минимизировать риск побочных эффектов, при применении атропина необходимо соблюдать следующие меры предосторожности:
- Точно выполнять назначения врача
- Не превышать рекомендованную дозировку
- С осторожностью применять у пожилых пациентов и при сердечно-сосудистых заболеваниях
- Регулярно проходить обследование в процессе лечения
- Немедленно сообщать врачу о побочных эффектах
Строгое соблюдение инструкций и рекомендаций врача позволит максимально снизить риски при использовании атропина.
