"Бараклюд" относится к антиретровирусным препаратам, входит в группу аналогов нуклеозидов. Назначается для лечения хронических HBV-инфекций. Активный компонент препарата энтекавир оперативно подавляет репликацию вирусов гепатита.
Перед приемом препарата обязательно должна быть изучена аннотация. На что указывает инструкция по применению? "Бараклюд" (Baraclud) - препарат, который предназначен для запуска обратного течения фибротических процессов у пациентов с циррозом печени.
Состав препарата
Препарат производится в двух вариантах дозировки - 0,5 и 1 мг действующего компонента энтекавира, визуально различающихся по цвету красителя (белый либо розовый соответственно).
В состав препарата также входят:
- полисорбат;
- стеарат магния;
- моногидрат лактозы;
- гипромеллоза;
- повидон;
- краситель Opadry.
Фармакологическое действие
Активный компонент энтекавир, являющийся аналогом нуклеозида гуанозина, обладает ярко выраженным селективным действием к вирусу гепатита В.
Энтекавир фосфорилируется до активного трифосфата со временем полужизни порядка 15 часов, внутриклеточное содержание которого связано с концентрацией энтекавира за пределами клетки. При этом не наблюдается ощутимого накапливания активного вещества в организме. Лекарство "Бараклюд", инструкция по применению которого свидетельствует о его высокой эффективности, подавляет деятельность полимеразы вируса, оказывая воздействие одновременно на три фактора:
- синтез позитивной нити ДНК HBV;
- обратная транскрипция негативной нити прегеномной иРНК;
- прайминг фермента HBV.
Трифосфат не относится к сильным замедлителям ферментов клеточных ДНК, даже при значительном содержании не воздействует на митохондриальный синтез ДНК.
Действие препарата
Активное вещество лекарства способно за короткое время всасываться из пищеварительной системы и достигает наибольшего своего содержания через 30–90 минут после приема таблетки.
Соразмерное возрастание индексов Cmax и AUC происходит при последующем употреблении 0,1-1 мг лекарственного средства "Бараклюд". Инструкция по применению говорит о достижении баланса на 6-10-е сутки однократного приема препарата в день. Употребление жирной пищи значительно усложняет процесс абсорбции энтекавира, убавляя индексы Cmax и AUC на 45% и 20% соответственно.
Препарат быстро всасывается в ткани и на 13% связывается с плазменными белками. Активный компонент препарата не относится к субстратам, ингибиторам либо ферментным индукторам по системе Р450. Он способен накапливаться в организме и выводиться через почечную систему посредством гломерулярной фильтрации и канальцевых выделений.
Показания к применению
Медикамент "Бараклюд" рекомендуется принимать в комплексном лечении гепатита В:
- С симптомами текущей вирусной редупликации и увеличением степени активности трансаминаз в сыворотке крови, при наличии гистологических проявлений текущих воспалений печени.
- Невозмещенных поражениях печени.
Существенное облегчение симптомов болезни печени происходит после приема лекарства "Бараклюд" . Таблетки инструкция по применению рекомендует принимать больным хроническим гепатитом В, осложненным следующими болезнями печени:
- находящимися в стадии декомпенсации;
- патологическими состояниями печени в стадии возмещения при установленной вирусной репликации, диагностированными проявлениями фиброза печени с увеличенными АСТ и АЛТ.
Противопоказания
Препарат "Бараклюд" имеет следующие противопоказания:
- повышенная восприимчивость к энтекавиру и иным веществам, входящим в состав лекарства;
- наследственная непереносимость лактозы, мальабсорбция глюкозо-галактозная, дефицит или отсутствие в организме фермента лактазы;
- возраст менее 18 лет.
Лица с почечной недостаточностью должны принимать препарат по назначению и под постоянным контролем врача.
Прием "Бараклюда" во время беременности не рекомендуется, при терапии необходимо прекращать кормление грудью.
Побочные действия
Могут наблюдаться различные расстройства пищеварительной системы во время лечения препаратом "Бараклюд". Инструкция по применению четко описывает такие побочные действия:
- нарушение пищеварения;
- диарея;
- тошнота и рвота;
- диспепсия.
Также могут возникнуть мигрени, бессонница либо сонливость, снижение аппетита и аллергические реакции.
Применение лекарства в качестве единственного терапевтического средства либо в комплексе с иными антиретровирусными медикаментами может вызвать появление выраженной гепатомегалии со стеатозом, что может привести к смерти пациента.
У больных с декомпенсированным видом поражения печени может наблюдаться лактациадоз, который характеризуется:
- общей мышечной слабостью;
- учащенным дыханием и появлением одышки;
- тошнотой;
- существенным снижением массы тела;
- болью в области брюшины, эпигастрии.
Также прием препарата может вызвать и иные реакции организма:
- повышенные показатели печеночных трансаминаз;
- высыпания на коже;
- анафилактоидные реакции.
У пациентов, также страдающих декомпенсированными поражениями печени, кроме того, проявлялись такие реакции организма:
- почечная недостаточность (в редких случаях);
- повышенное содержание билирубина в крови;
- понижение количества тромбоцитов до 50 тыс./мм3 и ниже;
- снижение содержания в крови бикарбоната;
- увеличение АЛТ;
- более чем трехкратное повышение активности липазы;
- пониженное содержание альбумина.
Медикамент "Бараклюд": способ применения и дозы
Лекарственное средство должно приниматься натощак, временной промежуток от последнего приема пищи до приема препарата должен быть более двух часов.
При компенсированных поражениях печени рекомендуется прием "Бараклюда" по 0,5 мг ежесуточно. При выявлении устойчивости к ламивудину дозировку необходимо удвоить.
Больным с невозмещенными поражениями печени прописывается прием 1 мг ежесуточно. Для лиц пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью дозу необходимо корректировать в зависимости от уровня КК (концентрации креатинина) в крови.
Передозировка
Сведений о случаях передозировок лекарственного средства недостаточно.
Волонтеры, на которых проводились клинические испытания, получали ежедневную дозировку 20 мг на протяжении двухнедельного срока либо им давалась однократная повышенная доза - 40 мг препарата "Бараклюд". Инструкция по применению утверждает, что негативных последствий выявлено не было.
Рекомендовано посиндромное лечение под контролем клинических проявлений.
Взаимодействие с другими препаратами
По причине того, что активный компонент энтекавир выводится из организма преимущественно посредством почечной системы, комплексная терапия в сочетании с другими препаратами, оказывающими прямое либо косвенное воздействие на функционирование почек и влияющими на канальцевую секрецию, может привести к увеличению содержания в организме энтекавира и активных веществ этих лекарственных средств.
Взаимодействия "Бараклюда" с аденовиром, тенофовиром, ламивудином не фиксировались.
Меры предосторожности
Прием препарата пациентами, невосприимчивыми к ламивудину, приводит к риску развития резистентности.
Также имеются сведения о возникновении обострений гепатитов после прекращения приема лекарства "Бараклюд". Инструкция по применению описывает купирование таких обострений без проведения дополнительной терапии.
Особые указания
Прием "Бараклюда" как в рамках монотерапии, так и при комплексном лечении с другими антиретровирусными средствами, может привести к лактацидозу, гепатомегалии, сопровождающейся стеатозом. При этом существует риск смертельного исхода.
В группу риска отнесены следующие категории пациентов:
- страдающие гепатомегалией;
- подвергавшиеся лечению с использованием аналогов нуклеозидов;
- обладающие избыточной массой тела;
- пациенты женского пола.
Инструкция по применению препарата "Бараклюд" отмечает возможность образования устойчивых штаммов ВИЧ. Активный компонент препарата энтекавир не рекомендуется для лечения вируса иммунодефицита человека, так как его эффективность в таком направлении изучена еще не в полной мере.
При лечении пациентов, имеющих патологии почечной системы, необходима корректировка дозы препарата.
Безопасность и эффективность использования "Бараклюда" для лечения пациентов после трансплантации печени не известны и требуют соблюдения мер особой осторожности.
Условия хранения и стоимость
Хранение и перевозка таблеток должны осуществляться в температурном интервале 15-25 °С. Препарат годен к применению на протяжении двух лет с момента изготовления.
Препарат включен в особую группу жизненно необходимых лекарственных средств, а потому определенным категориям граждан установлена безвозмездная выдача медикамента "Бараклюд". Инструкция по применению фиксирует этот факт.
Цена средства в аптеках Москвы начинается от 12 тыс. рублей.
Мнения пациентов
Указывает на высокую эффективность лекарства "Бараклюд" инструкция по применению. Цена, отзывы о которой свидетельствуют о ее демократичности по сравнению с аналогами препарата, колеблется в пределах 12-17 тысяч за упаковку, в которой 30 таблеток. Это делает медикамент достаточно популярным и востребованным у пациентов при лечении гепатита В.
В отрицательных отзывах в основном упоминаются проитвопоказания и побочные действия лекарственного средства, такие как бессонница и тошнота.
