Согласно инструкции по применению, таблетки «Допегит» разработаны для нормализации давления. Из аптек отпускаются строго при наличии рецепта лечащего доктора. Могут провоцировать побочные эффекты, если пользоваться медикаментом неправильно, поэтому «Допегит» разрешено принимать строго под контролем лечащего доктора.
Технические моменты
В инструкции по применению таблеток «Допегит» производитель описывает, как выглядит продукт. Каждая капсула – белая или окрашена в сероватый оттенок, близкий к белому. Таблетки круглые, плоские. Одна из сторон гладкая, на другой выгравировано название препарата. Медикамент либо вообще не имеет запаха, либо он очень слабый.
В инструкции по применению «Допегита» указано, что в одной таблетке содержится 250 мг основного действующего вещества метилдопы в форме метилдопы сесквигидрата. Использованы дополнительные вещества, обеспечивающие продолжительность хранения, эффективность и простоту использования медикамента, а также повышающие его усвояемость. Все без исключения соединения, примененные в процессе производства, перечислены в приложенной к «Допегиту» инструкции по применению. Здесь упоминаются:
- крахмал;
- тальк;
- стеариновая кислота;
- магниевый стеарат;
- целлюлоза.
Фармакология
Инструкция по применению «Допегита» 250 мг (дозировка активного вещества в одной таблетке) указывает, что средство способно корректировать повышенное артериальное давление. Медикаменту присущ центральный эффект. Процесс метаболизма сопряжен с производством альфа-метилнорадреналина. Метаболит активный, снижает артериальное давление. Эффективность обусловлена несколькими механизмами.
Производитель отмечает, что метаболит действующего вещества таблеток понижается симпатический тонус, поскольку активизирует работу α2-рецепторов. Кроме того, происходит замещение допамина в определенных участках нервной системы, поэтому в работу включается ложный нейромедиатор.
В инструкции по применению к лекарству «Допегит» производитель указывает про понижение активности плазменного ренина, снижение периферического сопротивления в сердечно-сосудистой системе. Активное вещество таблеток угнетает допа-декарбоксилазу, следовательно, понижается выработка некоторых активных соединений (серотонина, норадреналина, допамина). Под влиянием активного компонента препарата ткани в меньшей степени способны накапливать адреналин, норадреналин.
Важные нюансы
В инструкции по применению «Допегита» производитель указывает: метилдопе не присуще прямое влияние на активность сердечной мышцы. При попадании в человеческий организм этого соединения не уменьшается выброс сердца, не стимулируется рефлекторная тахикардия. Нет корректировки клубочковой фильтрации, скорость процесса не уменьшается. Препарат не влияет на кровоток в почках. Известны случаи, когда на фоне приема таблеток понижалась частота сокращения сердечной мышцы. Препарат помогает понизить давление, действует, когда пациент стоит и лежит. Изредка наблюдается ортостатическая гипотензия.
Выписывая препарат, врач расскажет, при каком давлении «Допегит» по инструкции по применению нужно использовать, какие дозировки человеку показаны. Выбор дозы, частоты приемов назначается с учетом того факта, что наиболее выраженный эффект на понижение давления наблюдается спустя 5 часов после поступления средства в организм. Иногда промежуток немногим короче или длиннее, отклонения в обе стороны – в пределах часа.
Длительность гипотензивного эффекта – от полусуток до суток. В инструкции по применению к «Допегиту» уточняется, что при повторном употреблении максимальная эффективность наблюдается по истечение двух-трех суток курса. Если средство отменить, постепенно давление возвращается к прежним показателям. В среднем это занимает не более двух дней.
Когда и как
Основное показание для использования таблеток – артериальная гипертензия. Медикамент допускается принимать только под контролем доктора. Из аптек средство без рецепта врача (по правилам) не продается – на это обращено внимание и на упаковке, и в инструкции по применению «Допегита». Отзывы, впрочем, свидетельствуют, что можно купить таблетки и без рецепта – препарат популярный и эффективный, прописывают его многим, но люди зачастую забывают рецепты дома.
Правила применения лекарства на приеме объяснит врач. Схема индивидуальна, составляется с учетом особенностей конкретного случая. Таблетки предназначены для перорального использования незадолго до трапезы или сразу после нее.
Для совершеннолетних пациентов инструкцией по применению лекарство «Допегит» (отзывы подтверждают, что зачастую врачи прописывают препарат именно по такой схеме) рекомендовано использовать по таблетке до трех раз в день первые два дня курса. Врач оценивает ответ организма и производит корректировку программы. Возможно как сокращение объемов, так и их увеличение. Оптимальный шаг корректировки – 250 мг за пару дней. Чтобы седативный эффект был выражен менее существенно, необходимо корректировать сперва вечернюю дозу. Для поддержания состояния пациента назначают 0,5-2 г. Общее количество делят на несколько проемов: от двух до четырех.
Одно из преимуществ препарата – возможность его использовать при беременности, лактации. В инструкции по применению «Допегита», отзывах пациенток, использовавших эти таблетки, упоминается, что средство относительно безопасное, поэтому его прописывают беременным женщинам, изредка даже кормящим матерям. Производитель упоминает, что это возможно лишь при условии постоянного контроля за состоянием пациентки.
Тонкости употребления
На сутки «Допегит» взрослым разрешен в количестве не более 2 г. Если такой объем препарата не показывает выраженного эффекта, нужно сочетать медикамент с другими веществами, корректирующими артериальное давление.
Как указано в инструкции по применению к таблеткам «Допегит», при беременности особенно важно ориентироваться на дозу, назначенную доктором, и ни в коем случае не принимать препарат на свое усмотрение. В настоящее время не удалось выявить негативного эффекта влияния на плод, но требуется особенная осторожность для обеспечения безопасности ребенка и матери. Если нет возможности заменить «Допегит» на более безопасное средство, важно пользоваться таблетками, четко следуя инструкции по применению. «Допегит» для беременных хоть и не входит в список запрещенных средств, но некоторые риски спровоцировать может.
Важные нюансы
Спустя некоторое время после начала приема таблеток есть вероятность отсутствия эффективности. Обычно такое развивается не раньше, чем через месяц, иногда – через четверть года. Чтобы повысить эффективность медикаментозной программы, необходимо комбинировать «Допегит» и диуретики. Альтернативный подход – повышение дозировки рассматриваемого препарата. Эти варианты подходят разным группам пациентов, включая проходящих лечение беременных. Инструкцией по применению «Допегит» рекомендован как элемент комплексного курса для контроля за артериальным давлением.
При необходимости назначения лечения лицам пожилого возраста начальные объемы выбирают как можно меньше. Клинические испытания показали, что седативный эффект «Допегита» у таких больных выражен существенно сильнее. Если возникает нужда, можно повышать дозировку, как и для других пациентов (в том числе при беременности) – по инструкции по применению. Отзывы о «Допегите» подтверждают, что необходимость в этом возникает у преимущественного процента больных, так как минимальной дозы достаточно для корректировки лишь слабых отклонений. Увеличивать объемы можно не чаще одного раза в два дня. Максимальная доза на сутки для лиц пожилого возраста – 2 г. Переступать эту границу нельзя.
Негативные последствия: к чему готовиться?
Побочные эффекты при приеме препарата возникают – об этом свидетельствуют отзывы. В инструкции по применению «Допегита» (для беременных, пожилых и общей группы пациентов) перечислено, какие возможны негативные последствия для организма. Чаще всего больные жалуются на тягу ко сну, слабость. Может болеть голова. Эти явления в большей степени характерны началу терапевтического курса и периоду привыкания к повышенной дозировке после ее коррекции.
Из составленных пациентами отзывов, инструкции по применению «Допегита» при беременности, в пожилом возрасте, а также у всех прочих групп проходящих лечение лиц есть риск возникновения тревожного или угнетенного состояния, психоза. Возможны кошмарные сны, иногда кружится голова. Зафиксированы парестезии. В крайне малом проценте случаев развивался парез нерва лица, паркинсонизм, хореоатетоз.
Производитель предупреждает, что прием таблеток может сопровождаться набором массы, отечностью, нарушениями работы сердца (брадикардия, тахикардия, недостаточность). Есть риск язвенных процессов на языке, повышенного газообразования, желтухи, гепатита. Как указано в инструкции по применению «Допегита» (фото того, как она выглядит, можно видеть ниже), прием таблеток может стать причиной нарушения стула, тошноты и рвоты, панкреатита, воспалительных процессов в продуцирующих слюну железах. Есть риск лейко-, тромбоцитопении, анемии. Таблетки могут спровоцировать аллергический ответ, гинекомастию, галакторею, аменорею, ослабление половой функции, миалгию, артралгию, ринит.
Нельзя!
Производитель указывает в инструкции по применению к «Допегиту»: при лактации препарат можно использовать, но только при возможности контроля состояния ребенка, поскольку активное соединение выводится из материнского организма с грудным молоком. В ряде случаев разумно рассмотреть возможность замены медикамента или перевод ребенка на искусственное питание.
Абсолютными противопоказаниями для использования медикаментов будут:
- депрессивные состояния;
- феохромоцитома;
- высокая чувствительность к каким-либо компонентам препарата;
- инфаркт в острой стадии;
- анемия;
- употребление ИМАО;
- гепатит в острой форме;
- цирроз.
Нельзя использовать «Допегит», если в прошлом метилдопа была причиной болезней печени.
Особенного внимания заслуживают пациенты, у которых установлена почечная недостаточность. В этой ситуации доктор выбирает уменьшенную дозу, исходя из состояния больного. Необходимо тщательно подбирать дозировку и отслеживать состояние, во время курса точно следовать инструкции по применению «Допегита» при лактации, при лечении пациентов несовершеннолетнего и пожилого возраста, а также лиц, у которых установлен диэнцефальный синдром.
Важно знать
Как выше было указано, нет строгого запрета на прием указанного препарата женщинами, вынашивающими ребенка, кормящими грудью. Проводились специализированные исследования, призванные выявить, насколько употребление лекарства может повредить организму взрослого человека, плоду, малышу. Выявлено, что при употреблении таблеток во второй и третьей части срока никаких нарушений, повреждений эмбриону не наносится, дитя рождается нормальным. В настоящий момент пока не организовано строго контролируемых испытаний применения препарата беременными в третьем триместре. Производитель советует в этот период употреблять таблетки лишь при возможности постоянного контроля женщины и эмбриона. Врач должен сперва проанализировать возможные опасности, связанные с использованием медикамента, оповестить о них женщину, лишь после этого назначать препарат.
Изучение детей, рожденных женщинами, после 26-ой недели вынашивания использовавшими препарат, не дало информации о возможных отрицательных эффектах, связанных с его употреблением. Состояние эмбриона у женщин, употреблявших «Допегит» в последней трети срока, в среднем было лучше, нежели у тех, кто таблетками не пользовался.
Исследования показали, что метилдопа проникает в молоко. Использовать во время грудного вскармливания «Допегит» можно лишь в случае, если врач предварительно проанализировал пользу от такой практики, возможные опасности, оповестил о них пациентку.
Аккуратность – залог успеха терапии
Препарат категорически не сочетается со спиртными напитками. Придется их исключить из рациона на период лечения средством от повышенного давления.
Некоторое время в начале терапевтического курса нельзя управлять транспортом, работать с высокоточными приборами и механизмами. Придется избегать любых потенциально опасных активностей. Это объясняется седативным эффектом медикамента – возможно замедление психомоторных реакций. Длительность такого периода определяет доктор, ориентируясь на особенности ответа организма больного на терапевтический курс.
«Допегит»: аналоги
Инструкция по применению указывает, что основное действующее вещество описываемого препарата – метилдопа. На нем же были основаны следующие препараты:
- «Метилдопа».
- «Допанол».
- «Альдомет».
Все они в настоящее время изъяты из обращения.
При необходимости выбора альтернативного варианта необходимо согласовать замену с доктором – только врач сможет подсказать, что в конкретном случае подойдет как аналог. Отзывы и инструкция по применению «Допегита» позволяют говорить об эффективности этого средства, а его средняя цена в аптеках (порядка 140 рублей за упаковку) – о доступности, поэтому на практике необходимость в замене возникает нечасто.
Метилдопа: что это?
Официальное химическое наименование этого соединения: 3-гидрокси-альфа-метил-L-тирозин.
Вещество разработано как понижающее показатели давления. Продуцируется не имеющей запаха порошкообразной массой белого цвета или близкого к белому желтоватого оттенка. Порошок состоит из частиц малого размера. Отличается повышенными способностями к растворимости в воде. Принадлежит к группе фенилэтиламинов. В качестве лекарственного средства выпускается как таблетки.
Метилдопа воздействует на центральные механизмы контроля за уровнем кровяного давления в артериях. Влияние оказывается на рецепторы альфа-2-адрено, находящиеся в пресинаптической нейронной мембране. За счет такого эффекта замедляется направление импульсов к сосудистой системе.
Понижается периферические сосудистое сопротивление и кровяное давление в артериях, активизируется кровоток в почках. Метилдопа стимулирует клубочковую фильтрацию и в умеренном режиме угнетает активность плазменного ренина. Понижается содержание в тканях эпинефрина, серотонина, дофамина. Продолжительное употребление лекарственного средства может стать причиной регрессии левожелудочковой гипертрофии. Под влиянием препарата возможно повышение концентрации в мышечных тканях сердца коллагена.
Эффекты влияния
Изредка первая доза препарата становится причиной гипертензии, но эффект кратковременный. При повышенной физической активности эффективность лекарственного средства снижается. Под влиянием вещества замедляется синусовый ритм, наблюдается задержка в организме жидкостей, накопление натрия. Становятся более активными барорецепторы, что приводит к рефрактерности при продолжительном терапевтическом курсе. Если прекратить использование препарата резко, больной столкнется с синдромом отмены.
Метилдопе свойственен седативный эффект, наиболее выраженный после начала курса, несколько ослабевающий через 2-3 недели после старта стабильного приема. Давление понижается в среднем через пять часов после употребления таблетки, а эффективность от одной дозы может наблюдаться до двух суток. В ряде случаев метилдопа показана пациентам в форме для внутривенного вливания. При таком варианте использования стойкий положительный эффект на давление заметен уже через три часа, максимальный – еще через час. Длительность действия в среднем оценивается в 10 ч.
Химия и биология
Биологическая трансформация метилдопы начинается на слизистой органов пищеварительной системы. Здесь формируются ортосульфированные метаболиты. В среднем биодоступность оценивается в 50%. Наибольшие показатели концентрации активного соединения в кровеносной системе наблюдаются через 2-6 ч после употребления препарата. Вещество может проникать в ЦНС. Одна десятая доля вступает в реакции гидролиза, декарбоксилирования, в результате которых формируются альфа-метилнорадреналин, альфа-метилдофамин. С плазменными белками способность вступать в связи оценивается как низкая. Для метилдопы показатели не превышают 20%, для активных метаболитов – до 40%.
Элиминация основного объема поступившего в организм лекарственного средства производится почками – это орган выводит до 70% медикамента. Некоторый процент элиминируется в исходном состоянии, некоторый – в виде о-сульфатных метаболитов. До 90% выводятся за 1,5-2 ч. Длительность полувыведения активного метаболита оценивается в среднем в 1,7 ч. Абсолютное выведение возможно за полтора дня.
При тяжелой недостаточности работы почек элиминация происходит медленнее, нежели у прочих групп пациентов. При недостаточности работы печени процессы метаболизма угнетаются. Медикамент накапливается в организме, если использовать его продолжительными курсами. Для удаления можно прибегнуть к диализу: крови, перитонеальному.
Можно и нельзя
Метилдопа – вещество, которое показано при легкой степени повышенного давления, среднем уровне тяжести патологического состояния.
Противопоказаниями к использованию этого лекарственного средства выступают острые печеночные, почечные болезни, недостаточность работы печени. Нельзя употреблять метилдопу, если на нее выявлена аллергическая реакция, если больной пользуется медикаментами, угнетающими центральную НС, в пищу поступает этанол. Метилдопа не сочетается с депрессией, коллагеновыми болезнями или обусловленными аллергией, паркинсонизмом, церебральным атеросклерозом. Нельзя использовать вещество, если установлен коронарный склероз в выраженной форме.
Побочные эффекты
Метилдопа может спровоцировать слабость, астению. В начале курса лечения многие пациенты жалуются, что болит и кружится голова, тянет ко сну. Эти реакции считаются нормой, не требуют корректировки или отмены средства, со временем проходят самостоятельно.
Реже метилдопа провоцирует обеспокоенность, замедленность реакции, паркинсонизм, нестабильность походки, проявления, сходные с цереброваскулярной недостаточностью, а также ослабевание сообразительности. Возможно угнетение психоэмоционального статуса, нарушение сна, тревожность, понижение давления сверх нормы, нарушение частоты и скорости сердцебиения, отеки, покраснение кожных покровов лица. Иногда больных тошнит, возможно ослабевание половой активности, повышение содержания азота в крови, некролиз, лихорадочность, эозинофилия, анемия.
Нюансы приема
Метилдопа в форме таблеток назначается пациенту сперва в количестве 250 мг на сутки. Таблетку используют вечером, незадолго до сна. Через каждые два дня дозу можно повышать на 250 мг. Максимально допустимые объемы на сутки – 3 г. Необходимо делить рекомендованное доктором количество препарата на несколько приемов. Едва удалось добиться стойкого эффекта, дозу сокращают до 0,25 г, используемых один раз в два дня.
В пожилом возрасте метилдопа назначается сперва в количестве 0,125 г на один или два дня. Повышение допускается до 2 г, но не более. Дозу делят на два приема.
Для детей стартовую дозу выбирают, исходя из веса пациента: на каждый килограмм – 10 мг. Рассчитанную таким образом на один день дозу делят на 2-4 порции. За один раз ребенок может использовать не более 65 мг/кг.
При передозировке метилдопа может спровоцировать нарушение ритма и скорости сердцебиения, тягу ко сну. Наблюдается тремор, болит и кружится голова, нарушается стул, активизируется газообразование. На фоне передозировки возможна острая гипотензия.
