Как гласит инструкция по применению, «Конвулекс» представляет собой медикаментозное средство для борьбы с эпилепсией, основанное на вальпроевой кислоте. В продаже представлено капсулами, каплями, сиропом. Его удобно использовать в разных ситуациях и при лечении различных случаев. «Конвулекс» применим даже для терапии несовершеннолетних, но строго под контролем доктора. Наибольшим спросом традиционно пользуются капсулы, рекомендованные для приема взрослым пациентам. Есть три формы дозировки: 150, 300, 500 мг активного компонента в расчете на одну порцию препарата.
Внимание всем составляющим
В инструкции по применению «Конвулекса» указано, что основной компонент, обеспечивающий эффективность приема средства, – вальпроевая кислота. Дополнительно в состав медикамента вводятся специальные компоненты, благодаря которым употребление препарата проще, а результативность его применения выше. Если пациент знает об аллергических реакциях своего организма на какое-либо соединение, используемое в фармацевтической промышленности, перед использованием «Конвулекса» необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией, чтобы быть уверенным в безопасности медикамента. Обо всех аллергических реакциях должен быть предупрежден и доктор, рекомендующий состав к использованию. В норме дополнительные компоненты растворяются в кишечнике и выводятся из организма естественным путем.
Если изучить инструкцию «Конвулекса» (300 мг), можно заметить упоминание присутствия в упаковке розоватых овальных порций лекарственного препарата. Производитель указывает геометрические параметры выпуска: 6 х 13,5 х 8,1 мм. А вот выпуск меньшей концентрации немного отличается – капсулы тоже розовые и овальные, но меньше – 3 х 9,8 х 7,3 мм. Самые крупные – это содержащие 500 мг кислоты. Их размер 9,5 х 21,1 х 7,8 мм. Все варианты выпуска покрыты мягкой оболочкой, изготовленной из желатина.
Общая информация
Все представленные в продаже формы – средства для борьбы с эпилепсией. Активный компонент (упомянутая ранее кислота) представляет собой производное жирных кислот. Если выбрать из всех форм выпуска вариант капсул (например, с дозировкой активного компонента 300), инструкция по применению «Конвулекса» позволит проверить правильность наполнения бокса. Если в упаковке присутствует верное средство, капсулы внутри наполнены жидким содержимым, не имеющим цвета или окрашенным в легкий желтоватый оттенок. Кислоте характерен своеобразный запах.
Так как оболочка препарата полностью растворяется при попадании в кишечник, происходит высвобождение активного соединения. Процесс локализован строго в тонкой кишке, через стенки которой происходит всасывание полезного вещества. Кислота всасывается быстро, биологическая доступность соединения достигает ста процентов, а качество всасывания не зависит от факта трапезы. Вскоре препарат поступает в кровеносную систему, где в плазме присутствует в максимальной концентрации уже через пару часов после поступления в пищу. Об этом указано в инструкции к таблеткам «Конвулекс». Приблизительно к третьим суткам стабильной терапии наблюдается равновесная концентрация в кровеносной системе. Срок может быть немного короче или длиннее на сутки, это определяется выбранным форматом приема, частотой употребления медикамента.
Особенности внутренних реакций
Как следует из инструкции по применению таблеток «Конвулекс», терапевтическая доза активного соединения в кровеносной системе (в плазме) – от 40 до 100 мг в расчете на литр жидкости. Соединение вступает в реакцию с плазменными белками, связывается, контактируя с исключительно высоким процентом биологических соединений. Если плазма относительно общего объема крови оценивается концентрацией в 50 мг/л, тогда связывание достигает 95%. Несколько меньше показатели (до 85%), если плазменная концентрация оценивается выше упомянутой границы, но менее 100 мг/л. Существенно понижается показатель связываемости, если пациент страдает циррозом, уремией, гипопротеинемией.
Дополнительные исследования проводились с целью оценки концентрации активного соединения в жидкости спинного мозга. Как показали медицинские эксперименты (это отражено в инструкции «Конвулекса»), показатель зависит от процента кислоты, не вступившей в реакцию с плазменными белками. Вальпроевая кислота способна проникнуть через плаценту. При обследовании кормящих женщин следы препарата обнаружились в грудном молоке, параметр достигает одной десятой доли количества кислоты в плазменной составляющей крови пациентки.
Что происходит дальше?
Как видно из инструкции по применению «Конвулекса» (капли, таблетки, ампулы – любая форма), препарат перерабатывается в печени. До трех процентов попавшего в организм активного соединения выводится без преобразования. Все результаты реакции, остатки покидают организм через почки, незначительный процент от общего количества выделяется легкими при дыхании. Некоторый процент также выводится кишечником.
В норме длительность выведения порции медикамента – 10-15 часов. Если у пациента системы, ответственные за выводы компонентов, здоровы, больной проходит монотерапию. Как видно из инструкции по применению «Конвулекса», для детей этот период несколько меньше – от шестичасового временного промежутка до десяти часов. Удлинение наблюдается у лиц, страдающих недостаточностью печеночного функционирования. Аналогичный эффект можно заметить при лечении пожилых пациентов.
Динамика препарата
Как видно из инструкции, «Конвулекс» (отзывы это подтверждают) представляет собой средство для борьбы с эпилепсией. Активное соединение, присутствующее в препарате, оказывает успокаивающий эффект, расслабляет мышечную, сердечную ткани. При попадании кислоты в организм происходит блокирование ферментной активности ГАМК-трансферазы. При этом концентрация ГАМК возрастает в ЦНС. ГАМК оказывает негативное влияние на разряды синаптической реакции, что купирует судорожную активность, ее распространение по ЦНС. Вальпроевая кислота оказывает существенное влияние на рецепторы ГАМК-А, Na-каналы.
При приеме «Конвулекса» воздействие наблюдается на постсинаптические рецепторные участки. Тем самым, имитируется ослабляющий эффект ГАМК либо усиливается уже имеющийся. Как видно из инструкции «Конвулекса» (капли, сироп, таблетки, ампулы – любой формы), в настоящее время ученые не уверены, в какой степени прием средства влияет на мембранную активность, но есть все основания предполагать, что таковое обусловлено сменой уровня калиевой проводимости. При правильном и регулярном использовании «Конвулекса» психическое состояние пациента становится лучше, со временем нормализуется настроение. Медикамент способен предотвращать аритмию.
Когда применять?
Все показания четко указаны в инструкции «Конвулекса» (сироп, ампулы, желейные капсулы – отличий нет). В первую очередь, это склонность к эпилептическим припадкам. Средство прописывают и при парциальной форме, и при диагностировании генерализованной разновидности. Можно использовать «Конвулекс» для терапии лиц, страдающих мозговыми органическими патологиями. Кроме того, препарат эффективен против мигрени.
Зачастую «Конвулекс» прописывают при диагностировании депрессивного маниакального психического расстройства. Особенно эффективен прием, если течение биполярное. Средство становится буквально незаменимым, если больной не переносит литий или есть иные противопоказания для использования медикаментов на этом активном веществе. Правда, очень важно следовать инструкции по применению «Конвулекса». Отзывы подтверждают, что использование медикамента под врачебным контролем показывает хороший эффект, эффективность оценивается как довольно высокая – как и переносимость препарата.
Таблетки: как пользоваться?
Все правила четко прописаны в инструкции «Конвулекса». Средство предназначено для перорального приема один раз в сутки или дважды в день. Капсулу не нужно разжевывать. Оптимально проглатывать средство во время трапезы или сразу после, запивая жидкостью в разумных объемах. Длительность терапевтического курса выбирает врач, оценивая состояние больного и ответ организма на медикамент.
При терапии взрослого пациента при выборе «Конвулекса» как единственного средства необходимо начинать с дозировки от 5 мг в расчете на каждый килограмм веса пациента до 15 мг. Такой объем рассчитывают на каждые сутки. Если «Конвулекс» комбинируется с другими средствами, тогда на каждый день назначают 10-30 мг на каждый килограмм массы пациента. Наблюдая за ответом организма, врач постепенно увеличивает концентрацию. В норме, повышение достигает 10 мг/кг за одну неделю лечения. В среднем, суточная норма, рекомендованная в инструкции «Конвулекса» – 20-30 мг на каждый килограмм веса больного. В некоторых случаях показатель повышают до 30 мг/кг, но только в условиях, когда есть возможность регулярно проверять качество плазменных кровяных белков, оценивая концентрацию активного компонента в организме.
Особенной аккуратности требует
Специфический вариант использования медикамента – терапия малолетних пациентов. В общем случае, в такой ситуации стоит выбирать сироп «Конвулекс». Инструкция по применению содержит четкие рекомендации по употреблению медикамента. Кроме сиропа, хорошим вариантом могут стать капли. Конкретную форму порекомендует врач, ориентируясь на особенности пациента.
При терапии несовершеннолетних лиц старше шестилетнего возраста можно использовать таблетированную форму. Дозировка в расчете на сутки – 10-20 мг на каждый килограмм массы больного. Постепенно концентрацию повышают до 20-30 мг на килограмм веса. Если есть объективные показатели для повышения количества принимаемого ежедневно средства до уровня в 40 мг и более (на килограмм), необходимо держать состояние пациента под контролем, отслеживая качество крови, биохимию организма.
Больной в возрасте
Как видно из инструкции, «Конвулекс» при терапии пациентов преклонного возраста требует особенно аккуратного подхода. Обусловлено это отличием фармакокинетики. Нет общепринятых рекомендаций относительно дозировки медикамента, в каждом конкретном случае следует ориентироваться на клинический эффект, подбирая формат приема индивидуально.
Отличительная особенность такого случая – ограниченность возможности связывания активного соединения кровяными белками. По этой причине возрастает процент несвязанного препарата. Чтобы минимизировать негативные последствия использования, важно очень корректно выбирать дозировку, использовать меньшее количество медикамента, нежели при лечении прочих групп клиентов больницы.
Специальное ограничение
Инструкция «Конвулекса» обращает особенное внимание на подход к терапии лиц, страдающих недостаточностью работы почек. Для достижения положительного эффекта при минимальной вероятности побочных эффектов необходимо снизить терапевтическую дозу медикамента. Выбирают конкретные варианты, назначая сперва минимальные объемы, затем постепенно повышая их, контролируя состояние пациента, ответ организма. Исследования плазменных показателей недостаточно информативны для корректного выбора объемов медикамента, поэтому важно контролировать состояние больного в целом.
Негативные последствия
Как и при любой терапии с использованием продуктов фармацевтической промышленности, при применении «Конвулекса» есть вероятность возникновения побочных эффектов. Все возможные негативные реакции перечислены в сопроводительной документации к продукции. Как видно из инструкции, «Конвулекс» в ампулах, каплях, таблетках и прочих формах может спровоцировать приблизительно одинаковые негативные явления, связанные с особенностями основного активного компонента. Медицинская статистика позволяет уверенно заявлять, что переносимость, в целом, высокая, хотя в редких случаях возможны побочные эффекты.
Среди относительно часто наблюдаемых неприятных явлений при приеме «Конвулекса» (инструкция по применению капель, капсул, других форм содержит упоминание этого факта) – желудочные, кишечные расстройства, изменение аппетита, нарушение стула. Некоторые пациенты отмечали появление перед глазами мушек, анемию и иные расстройства деятельности кроветворных органов. Возможна непредсказуемая корректировка массы тела, изменение деятельности почек, некоторые проблемы женской репродуктивной системы (аменорея, дисменорея, молочные железы могут стать несколько объемнее). У некоторых пациентов отмечалось выпадение волос, в детском возрасте возможно недержание мочи. Известны ситуации, когда прием «Конвулекса» провоцировал васкулит, парестезию.
Редко, но неприятно
С вероятностью от одного на тысячу случаев есть риск развития побочных реакций, перечисленных в инструкции по применению «Конвулекса» (сиропа, капсул, ампул) в категории редких. Это поведенческие расстройства, лимфоцитоз, печеночная дисфункция. Может разболеться голова. Известны ситуации возникновения красной волчанки в системной форме. Есть вероятность аллергической реакции.
С частотой менее одного случая из десяти тысяч больных возможна кома, панкреатит, некролиз, спровоцированный токсикозом, костномозговая аплазия, повышение количества натрия, обратная форма заболевания Фанкони, нарушение почечной функциональности. Для предотвращения таких тяжелых исходов следует принимать «Конвулекс» строго под контролем врача, следуя рекомендованной дозировке, а также учитывая все случаи неприменимости медикамента. При появлении любого побочного симптома следует обратиться к доктору для детальной консультации и оценки состояния больного. Своевременная корректировка терапевтической программы позволяет предупредить тяжелые реакции организма, не принимающего активный компонент.
Когда нельзя?
Производитель обращает внимание, что «Конвулекс» не предназначен для терапии больных, если известно, что организм отличается повышенной чувствительностью к какому-либо компоненту, использованному в производственном процессе медикамента. Нельзя принимать средство, если печень, поджелудочная работают с выраженными сбоями, диагностирован гепатит (не только острая форма, но и хроническая). «Конвулекс» не сочетается с порфирией печени, тромбоцитопенией, диатезом. Средство нельзя использовать, если пациент проходит курс карбапенемов, семейный анамнез включает указание на тяжелые формы гепатита. Сюда относятся и случаи, спровоцированные приемом фармацевтических препаратов.
«Конвулекс» не сочетается со зверобоем и основанными на нем составами, мефлохином и препаратами, разработанными с его применением. Нельзя использовать медикамент в период вынашивания ребенка и кормления грудью, так как активное вещество проникает в материнское молоко, преодолевает барьер плаценты. Не следует применять препарат при терапии лиц, не достигших шестилетнего возраста, а для прочих детей вплоть до совершеннолетия его не используют, если диагностирован депрессивный маниакальный синдром, характеризующийся биполярным развитием.
Чем заменить?
Если нет возможности получить рекомендованное доктором лекарство, имеет смысл рассмотреть его аналоги. Инструкция по применению «Конвулекса» во многом сходна, к примеру, с препаратами «Кеппра» и «Депакин». Доктора рекомендуют в обязательном порядке согласовывать замену с лечащим врачом, так как есть вероятность, что альтернативный препарат не покажет желаемой эффективности, но спровоцирует тяжелые негативные результаты, аллергический ответ организма.
Хорошо зарекомендовали себя «Энкорат» и «Вальпарин». Как показывает практика, многие современные больные предпочитают заменять рекомендованный доктором препарат на более дешевые аналоги, но в случае «Конвулекса» этот повод не слишком актуален, за одну упаковку в аптеках просят немногим более ста рублей, поэтому следует, по возможности, применять именно то наименование, которое выписал доктор. При его отсутствии во всех доступных фармацевтических точках продаж как альтернативу можно рассмотреть «Конвульсофин». Перед покупкой необходимо посетить лечащего врача для уточнения, какое именно наименование будет наиболее удачной альтернативой выбранному средству.
Все и сразу
Производитель обращает внимание на то, что «Конвулекс» сочетается далеко не со всеми продуктами фармацевтической промышленности, а комбинация с некоторыми средствами требует корректировки дозировки. Особенное внимание необходимо в ситуации, когда больной принимает этанол либо медикаменты, оказывающие негативное воздействие на ЦНС. Сюда относятся некоторые группы антидепрессантов, нейролептики. Под комплексным влиянием (с учетом «Конвулекса») возможно сильное угнетение ЦНС. Все токсичные для печени препараты, влияя на больного одновременно с «Конвулексом», могут стать причиной печеночных поражений. МАО, трициклические антидепрессанты, нейролептические препараты, понижающие порог, при котором вероятно возникновение судорожного состояния, делают вальпроевую кислоту менее результативной.
Влияние «Конвулекс» может оказать и на тиреоидные гормональные соединения. Точки связи этих компонентов с плазменными белками могут подвергаться деструктивному влиянию, когда «Конвулекс» заменяет гормон. Также активизируется метаболизм, что становится (при проведении специфического исследования) причиной ложного диагноза. При выявлении гипотиреоза важно предупредить доктора о проводимой терапии «Конвулексом» для правильной интерпретации результатов исследования.
Внимательность и ответственность как залог успеха
Чтобы «Конвулекс» не стал причиной побочных явлений, особенной внимательности требует применение этого препарата при лечении отдельных групп клиентов. В частности, такого подхода заслуживают лица, имеющие диагностированные почечные заболевания, умственную отсталость, энзимопатию (с рождения). О необходимости внимательного отношения сигнализирует информация в анамнезе о печеночных болезнях, патологиях поджелудочной железы, костного мозга. Аналогичный подход необходим при терапии больных гипопротеинемией, печеночными нарушениями.
Как видно из инструкции, «Конвулекс» применим для лечения малолетних детишек (старше шестилетнего возраста). В общем случае необходимо выбирать капли, сироп, избегая иных форм медикамента. В ряде случаев врач рекомендует пройти курс препарата и ребенку младше шестилетнего возраста. В этой ситуации ампулы, таблетки также не рекомендованы, предпочтение стоит отдавать жидким формам.
Как не сделать ошибку?
Если пациент принадлежит к группе риска, необходимо регулярно отслеживать жизненно важные показатели организма в течение первого полугодия использования «Конвулекса». В общем случае производитель рекомендует практиковать такой подход и при терапии тех лиц, к группе риска которые не относятся, но врач ориентируется по ситуации, оценивая возможность такого постоянного контроля. Особенно важно отслеживать состояние печени. Проверка функциональности уровня предполагает выявление всех основных показателей и анализ отклонения от нормы. Известно, что на начальном этапе использования «Конвулекса» может несколько возрасти уровень аминоферазы – эта реакция считается нормальной, если повышение незначительное, вскоре проходит.
Если исследование на биохимию показало нестандартные ответы организма, необходимо пройти повторную диагностику с целью предупреждения врачебной ошибки, а также проверку печеночной функциональности. На основании результатов доктор принимает решение о корректировке дозировки. В любом из вариантов больного ставят на учет для анализа работы печени, пока все параметры не придут в норму. В некоторых случаях врач принимает решение о прекращении лечения.
Что касается отзывов, как уже упоминалось выше, препарат получает их, в основном, в положительном ключе. Пациенты остаются довольны в большинстве случаев. И лишь некоторые случаи применения медикамента (при побочных явлениях) не удовлетворяют больных.
