В статье рассмотрим, от чего таблетки «Карведилол» помогают.
Это альфа- и бета-блокатор, не имеющий внутренней симпатомиметической активности и оказывающий антиаритмическое, вазодилатирующее, антиангинальное воздействие.
Состав лекарства, фармакологические формы
От чего помогают таблетки «Карведилол», интересно многим.
Препарат выпускается в таблетированном виде. Пилюли обладают плоскоцилиндрической формой, белым цветом. На одной из сторон располагается разделительная риска. Фасуются таблетки по 10 штук в ячейковые упаковки контурного типа. Каждая картонная пачка содержит в себе 3 ячейковые упаковки.
Инструкция по применению к таблеткам «Карведилол» имеется в каждой пачке.
Действующим веществом в лекарстве является карведилол. Дозировка активного компонента может быть 12,5, либо 25 мг. Вспомогательными веществами являются: кроскармеллоза натрия, кросповидон, лактоза, поливидон К25, метилцеллюлоза, сахароза.
Фармакодинамика, фармакокинетика лекарства
Карведилол представляется собой рецемическую смесь стереоизомеров, способных блокировать альфа-1-, бета-1-, бета-2-адренорецепторы. Каждый из стереоизомеров характеризуется идентичными альфа-адреноблокирующими, а также антиоксидантными свойствами. Также карведилол оказывает бета-адреноблокирующее воздействие, которое не отличается селективностью. Объяснить его можно присутствием в составе вещества левовращающего стереоизомера.
Собственной активностью симпатомиметического характера карведилол не обладает, для него характерны мембраностабилизирующие свойства.
Вазодилатирующее воздействие обусловлено в основном блокировкой альфа-1-адренорецепторов. Благодаря такому воздействию препарата отмечается снижение ОПСС. Вазодилатация сочетается с блокадой адренорецепторов типа бета, что провоцирует снижение артериального давления у пациентов с артериальной гипертензией без повышения ОПСС. Причем в сравнении с бета-адреноблокаторами средство не вызывает замедления кровотока в периферических сосудах. Отмечается незначительное сокращение ЧСС. При использовании карведилола у пациентов, страдающих от ишемического поражения сердца, отмечается антиангинальный эффект, снижается преднагрузка и постнагрузка на систему сосудов и сердца. Вещество не оказывает выраженного воздействия на уровень содержания калиевых, натриевых, магниевых ионов, а также обмен липидов в крови.
Согласно инструкции по применению к таблеткам «Карведилол», при использовании пациентами, страдающими от сердечной недостаточности или дисфункций левого желудочка, фармпрепарат способен нормализовать размеры левого желудочка, улучшать фракцию выброса, благоприятно отражаться на показателях гемодинамики. Кроме того, для карведилола характерно антиоксидантное воздействие, которое заключается в устранении свободных радикалов кислорода.
Терапия «Карведилолом» позволяет уменьшить количество летальных исходов и снизить частоту госпитализаций, устранить неприятную симптоматику, улучшить функциональность левого желудочка у людей с хронической недостаточностью сердечной деятельность ишемической и неишемической природы. Терапевтические свойства препарата дозозависимы.
При применении таблеток карведилол быстро асорбируется органами ЖКТ. Вещество отличается высокой активностью. Максимальная степень концентрация основного компонента в крови пациента наблюдается в среднем через час после использования. Период полуэлиминации составляет около 6-10 часов. С плазменными белками карведилол связывается на 95-98 %. Лекарственное средство биодоступно на 24-28 %. Биодоступность главного компонента не зависит от совместного приема с пищей.
Большая часть действующего компонента подвергается метаболизму в печеночных тканях посредством окисления и конъюгации. В результате образуются определенные метаболиты. Для карведилола характерно первое прохождение через печень. Вследствие метаболизма образуется 3 метаболита, которые характеризуются вазодилатирующими свойствами. Проявляются они в меньшей степени, чем у карведилола. У метаболитов отмечается антиоксидантное и адреноблокирующее действие. Экскретируется карведилол в основном через кишечник совместно с желчью, частично в виде метаболитов совместно с мочой.
При наличии у пациентов дисфункциональных почечных нарушений фармакокинетические свойства лекарства существенно не меняются. Фармакокинетика препарата остается на прежнем уровне вне зависимости от того, в каком возрасте находится пациент.
Биодоступность активного компонента возрастает до 80 % у пациентов, страдающих от цирроза печени. Обусловлено это снижением интенсивности метаболизма из-за первичного прохождения через ткани печени. Использование карведилола при серьезных печеночных дисфункциях не рекомендовано.
Активный компонент способен проникать сквозь плацентарный барьер, определяется в составе грудного молока, посредством диализа из кровяной плазмы практически не выводится.
Показания к использованию медикаментозного средства
Итак, от чего таблетки «Карведилол» назначают? Медикамент показан к использованию с целью терапии следующих состояний:
- Артериальная гипертензия.
- Хроническая недостаточность сердечной деятельности. В данном случае медикамент используется как элемент комплексного воздействия.
- Стабильная стенокардия.
Противопоказания к использованию препарата
Как указывает инструкция, таблетки «Карведилол» не следует использовать, если у пациента отмечаются следующие патологические и физиологические состояния:
- Повышенная восприимчивость к составляющим лекарства.
- Лактационный период, беременность.
- Возраст до 18 лет.
- Кардиогенный шок.
- Артериальная гипотензия, при которой уровень систолического АД опускается ниже 85 мм рт. ст.
- Острые формы недостаточности сердечной деятельности.
- 2-я и 3-я степени антриовентрикулярной блокады, за исключением пациентов, у которых имеется искусственный водитель ритма.
- Декомпенсированные хронические формы недостаточности сердечной деятельности.
- Слабость синусового узла.
- Выраженные формы брадикардии, при которых ЧСС менее 50 уд./мин.
В соответствии с аннотацией производителя «Каведилол» необходимо использовать с осторожностью в следующих случаях:
- Депрессия.
- Сахарный диабет.
- Гипогликемия.
- Миастения.
- Общая анестезия, используемая при проведении обширных хирургических вмешательств.
- Хронический бронхит.
- Эмфизема легких.
- Бронхоспастический синдром.
- Псориаз.
- Почечная недостаточность.
- Феохромоцитоз.
- Тиреотоксикоз.
- Окклюзивные патологии периферических сосудов.
- Стенокардия Принцметала.
- AV-блокада первой степени.
Итак, мы выяснили, что таблетки «Карведилол» - от высокого давления. Эти таблетки нужно принимать в строгом соответствии с инструкцией.
Использование препарата, рекомендованные дозировки
Принимать таблетки следует внутрь, запивая при этом водой в небольших количествах. Дозу лекарства рассчитывает специалист, опираясь на клинические показания.
В инструкции к таблеткам «Карведилол» содержатся следующие общие рекомендации:
- При стабильной стенокардии терапию показано начинать с двукратного приема в сутки 12,5 мг. Если препарат переносится пациентом хорошо, а эффективность недостаточная, следует произвести первое повышение дозы на 12,5 мг спустя 1-2 недели. Последующее повышение производят спустя 14 суток, не меняя при этом кратности приемов. В сутки должно быть не более двух приемов лекарства, общесуточная доза при этом не должна превышать 50 мг.
- При хронической недостаточности рекомендовано начинать терапию с двукратного приема начальной дозы, которая составляет 3,125 мг. Специалист подбирает дозу строго индивидуально. Для пациентов, хорошо переносящих препарат, доза может увеличиваться однократно в две недели. За 6 недель ее доводят до 25 мг. Приемов в сутки должно быть не более двух. Производить повышение рекомендуется до максимальных доз, переносимых пациентом. Людям, масса тела которых - менее 85 кг, допускается назначение 50 мг в сутки, более 85 кг – не более 100 мг.
- При артериальной гипертензии рекомендовано 7-14 суток принимать таблетки от давления «Карведилол» однократно по 12,5 мг в день либо двукратно по 6,25 мг. По истечении 1-2 недель суточную дозировку следует увеличить до 25 мг.
Если пациент прерывает терапию на 2 недели и более, то возобновлять ее следует по рекомендованным схемам с начальных доз.
Пациентам пожилого возраста (старше 70 лет) лекарство назначают двукратно в сутки, при этом общесуточная доза не должна превышать 25 мг.
Отмену препарата необходимо производить в течение 1-2 недель, постепенно снижая дозировки. Если пациент пропускает прием, ему следует принять очередную дозу в ближайшее время. Недопустимым является удваивание дозы.
Негативные воздействия медикамента
На фоне терапии «Карведилолом» могут развиваться следующие негативные эффекты:
- Нарушения периферического кровообращения, прогрессирование недостаточности сердечной деятельности, перемежающаяся хромота, ортостатическая гипотензия, антриовентрикулярная блокада, брадикардия, стенокардия.
- Депрессия, парестезия, синкопальные состояния, нарушения сна, головокружение, головная боль, мышечная слабость.
- Повышенная активность печеночных ферментов, абдоминальная боль, запор, диарея, рвота, сухость в ротовой полости, тошнота.
- Тяжелые дисфункции почек, отечность.
- Тромбоцитопения, лейкопения.
- Одышка, заложенность носа, бронхоспазм, обострение псориаза, крапивница, сыпь, экзантема, зуд, другие аллергические проявления, чихание.
- Уменьшение слезотечения, набор массы тела, гриппоподобный синдром, боль в конечностях.
Возникновение указанной негативной симптоматики является основанием для отмены препарата, при их развитии важно обратиться за консультацией к врачу.
Передозировка
Основные симптомы передозировки – кардиогенный шок, брадикардия, сильное снижение АД, сердечная недостаточность, остановка сердца. В некоторых случаях наблюдаются генерализованные судороги, помутнение сознания, нарушение дыхания, бронхоспазм, рвота.
При наступлении интоксикации пациента госпитализируют в интенсивную терапию. Для устранения последствий интоксикаций показано введение симпатомиметиков, атропина, глюкагона.
Если основной признак интоксикации – артериальная гипотензия, пациенту следует вводить норэпинифрин. При бронхоспазме рекомендуется использование аэрозольных бета-адреномиметиков, либо внутривенное введение аминофиллина. Устранение судорог производится при помощи диазепама.
От чего таблетки «Карведилол», теперь известно.
Взаимодействие с другими лекарствами
На фоне использования медикамента не допускается внутривенное использование верапамила и дилтиазема, так как возникает риск уменьшения ЧСС и значительного снижения АД.
Воздействие карведилола усиливается при параллельном применении спазмолитиков, ингибиторов моноаминоксидазы, сердечных гликозидов, других бета-адреноблокаторов, препаратов для наркоза, антиаритмических средств, антигипертензивных, антиангинальных препаратов.
При одновременном использовании с «Карведилолом»:
- Повышается плазменная концентрация препаратов дигоксина.
- Циметидин и другие ингибиторы ферментов печени повышают плазменную концентрацию карведилола.
- Алкалоиды спорыньи способствуют ухудшению периферического кровообращения.
- Рифампицин, фенобарбитал, другие индукторы ферментов печени способствуют снижению плазменной концентрации карведилола.
Кроме того, «Карведилол» способен усиливать воздействие гипогликемических препаратов, маскировать симптомы гипогликемии.
Аналоги таблеток «Карведилол»
При необходимости «Карведилол» можно заменить «Таллитоном», «Кориолом», «Кредексом», «Карвидилом», «Кардивасом», «Карведилолом Сандоз», «Карведилолом Зентива», «Карведилолом-Лугал», «Карведилолом Гексал», «Карведилолом-КВ», «Карведилолом Оболенское», «Карведилолом Канон», «Карведигаммой, «Карвидексом», «Карветрендом», «Ведикардолом», «Дилатрендом», «Аодак-АО», «Амлодак-АО», «Анаприлином», «Алотендином», «Атрамом».
Стоит отметить, что каждый из названных медикаментов обладает определенными противопоказаниями. Возможность замены лекарства должна быть одобрена врачом.
Стоимость лекарства
Стоимость препарата зависит от количества таблеток, находящихся в упаковке, и производителя. Медикамент выпускается компаниями «Тева», «Канон», «Акрихин», «Зентива». Стоимость фармпрепарата составляет в среднем 230 рублей.
Какова цена таблеток «Карведилол Канон»? Препарат от данного производителя можно приобрести за 100 руб. От 150 руб стоит «Карведилол Акрихин». От чего эти таблетки? Все эти средства – аналоги друг друга. И показания у них, соответственно, одинаковые.
Отзывы о таблетках «Карведилол»
Отклики об опыте использования препарата достаточно противоречивые, но многие пациенты отмечают высокую эффективность лекарства. Если специалист правильно подобрал терапевтическую схему, которую пациент тщательно соблюдает, то препарат позволяет значительно улучшить состояние пациентов, которые перенесли инфаркт миокарда, сильно сократить количество сердечных приступов. Если наблюдается длительная ремиссия, дозировку средства постепенно уменьшают.
Пациенты отмечают, что в основном таблетки переносятся хорошо, лишь в некоторых случаях развивается негативная симптоматика. Отдельно выделяют такое достоинство препарата, как доступность – его стоимость достаточно низкая, приобрести его может практически каждый пациент.
Мы рассмотрели, от чего помогают таблетки «Карведилол».