«Амоксиклав» – это комбинированное антибиотическое средство. Его спектр действия довольно широк. Является ли противовирусным препарат «Амоксиклав»? Таким воздействием он не обладает, поэтому ответ на вопрос будет отрицательный. Лекарство может применяться при болезнях вирусной этиологии только в случаях, когда на их фоне возникло вторичное инфекционное заболевание бактериального генеза.
Состав и форма выпуска
Каков состав препарата «Амоксиклав» в таблетках? Данный антибиотик производится в форме пилюль, покрытых специальной оболочкой, с содержанием основных веществ. Это амоксициллин в дозировке 875, 500 или 250 мг и клавулановая кислота в объеме 125 мг. Кроме того, в составе препарата «Амоксиклав» присутствуют некоторые дополнительные компоненты: кросповидон, коллоидный диоксид кремния, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, тальк, целлюлоза микрокристаллическая. Таблетки расфасованы в блистеры и флаконы из темного стекла.
Помимо таблеток, лекарство выпускается в виде порошка для изготовления суспензии. Последняя предназначена для перорального приема. В 5 мл готового лекарства действующие вещества присутствуют в соотношениях 125 мг/31,25 мг, 250 мг/62,5 мг, 400 мг/57 мг. Вспомогательными веществами в составе препарата «Амоксиклав» в форме суспензии выступают: лимонная кислота, цитрат натрия, МКЦ и кармеллоза натрия, камедь ксантановая, диоксид кремния коллоидный, ароматизатор дикой вишни, ароматизатор лимонный, сахаринат натрия, маннитол. Порошок расфасован во флаконы из темного стекла.
Еще одной лекарственной формой данного медикаментозного средства является порошок для изготовления инъекционного раствора с содержанием основных компонентов в соотношениях 1000 мг/200 мг, 500 мг/100 мг.
Фармакологические свойства
Какова группа препарата «Амоксиклав»? Антибактериальный медикамент является полусинтетическим пенициллином, воздействующим на многие грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы. Данный медикамент подавляет биологический синтез пептидогликана – вещества, которое присутствует в структуре клеточной мембраны бактерий. Уменьшение выработки пептидогликана обусловливает снижение прочности клеточных стенок, что в последующем провоцирует лизис и уничтожение патогенных микроорганизмов.
Одновременно амоксициллин обладает чувствительностью к воздействию бета-лактамаз, которые его разрушают. В результате этого спектр антибактериальной активности этого вещества не включает болезнетворные микроорганизмы, синтезирующие это вещество. Клавулановая кислота - вещество, подавляющее выработку бета-лактамаз. Ее структура сходна со структурой пенициллиновой кислоты.
Этот компонент лекарственного препарата «Амоксиклав» обладает способностью инактивировать многочисленные бета-лактамазы, которые имеют высокую резистентность к пенициллинам и цефалоспоринам. Доказана также относительная эффективность вещества по отношению к плазмидным бета-лактамазам, в большинстве случаев обусловливающих устойчивость патогенных бактерий к антибиотикам.
Несмотря на это, вещество не способно воздействовать на бета-лактамазы I типа хромосомные, и это означает, что они не обезвреживаются клавулановой кислотой. Наличие этого вещества в составе медицинского средства «Амоксиклав» позволяет предупредить разрушение амоксициллина и расширить значительно спектр функциональности этого антибактериального вещества.
Какие инфекции уничтожает препарат?
Клиническими исследованиями in vitro доказана высокая чувствительность к воздействию лекарственного препарата «Амоксиклав» следующих болезнетворных микроорганизмов:
- Грамотрицательные анаэробные организмы: Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella, Porphyromonas, Capnocytophaga, Fusobacterium, Eikenella corrodens.
- Грамположительные анаэробные бактерии: Peptostreptococcus magnus, Peptococcus niger, Peptostreptococcus, Peptostreptococcus micros, Clostridium.
- Грамотрицательные аэробные бактерии: Moraxella catarrhalis, Vibrio cholerae, Haemophilus influenza, Pasteurella multocida, Neisseria, Helicobacter pylori.
- Грамположительные аэробные бактерии: стафилококки коагулазонегативные (показывающие чувствительность к метициллину), Streptococcus agalactiae, Bacillus anthracis, Streptococcus pyogenes и прочие стрептококки бета-гемолитической категории, Listeria monocytogenes, Nocardia, Enterococcus faecalis.
- Прочие патогенные микроорганизмы: Treponema pallidum, Borrelia, Leptospira icterohaemorrhagiae. О показаниях препарата «Амоксиклав» расскажем ниже.
Какие бактерии резистентны к препарату?
Приобретенной устойчивостью к активным веществам медикамента «Амоксиклав» характеризуются следующие бактерии:
- Грамположительные аэробные: Streptococcus pneumoniae, стрептококки класса Viridans, Enterococcus faecium, патогены рода Corynebacterium.
- Аэробные грамотрицательные: Proteus mirabilis, Shigella, Klebsiella oxytoca, Klebsiella, Escherichia coli и vulgaris.
Естественной устойчивостью к комбинации клавулановой кислоты и амоксициллина отличаются: Yersinia enterocolitica, Acinetobacter, Stenotrophomonas maltophilia, Citrobacter freundii, Enterobacter, Pseudomonas, Serratia, Hafnia alvei, Providencia, Legionella pneumophila, Chlamydophila psittaci, Morganella morganii,Mycoplasma, Chlamydophila pneumoniae, Coxiella burnetii.
Фармакокинетические показатели
В соответствии с инструкцией по применению к препарату «Амоксиклав», основные фармакокинетические значения действующих веществ данного медицинского препарата во многом идентичны. Оба активных компонента демонстрируют высокую растворимость в водных растворах, имеющих физиологический показатель рН, и после перорального приема медикамента быстро абсорбируются из полостей пищеварительного тракта.
Степень всасывания комбинации активных веществ считается наиболее оптимальной после приема лекарства перед едой. После перорального применения препарата «Амоксиклав» доступность активных веществ в организме достигает 70 процентов.
Для сочетания "клавулановая кислота + амоксициллин" характерен высокий уровень распределения в различных системах органов, тканях и жидкостях организма (в том числе в легких, мышечной, костной и жировой тканях, органах брюшной полости, интерстициальной, перитонеальной, синовиальной и плевральной жидкостях, мокроте, желчи, гное, моче и кожных покровах). Активные компоненты умеренно связываются с плазменными белками: амоксициллин в объеме 18 % и клавулановая кислота в объеме 25 % от принятой дозировки. Уровень распределения приблизительно равен 0,3–0,4 л/кг (амоксициллин) и 0,2 л/кг (клавулановая кислота). Эти вещества не способны проходить гематоэнцефалический барьер, исключением в данном случае выступает воспаление оболочек мозга.
Как и многие пенициллины, амоксициллин проникает в материнское молоко при лактации. В нем в следовых концентрациях обнаруживается клавулановая кислота. Активные компоненты лекарства проникают также сквозь плаценту.
Что еще нам сообщает инструкция по применению препарата «Амоксиклав»? Около 10–25 % начальной дозировки амоксициллина выводится с мочой в качестве пенициллоевой кислоты, которая фармакологически не активна. Клавулановая кислота проходит интенсивный процесс метаболизма с образованием веществ, выводимых через почки, ЖКТ, а также при выдыхании воздуха (переходит в диоксид углерода).
Согласно инструкции препарата «Амоксиклав», амоксициллин выводится из организма в основном посредством почечной фильтрации, клавулановая кислота - при помощи почек и прочих механизмов. После перорального приема приблизительно 60–75 % амоксициллина и 40–70 % клавулановой кислоты могут выводиться с мочой на протяжении шести часов в не измененном виде. В среднем время полувыведения действующих элементов препарата составляет один час, а общий средний клиренс - приблизительно 25 л/ч. У пациентов с почечными дисфункциями клиренс снижается пропорционально уменьшению почечной функции.
Показания к назначению
Согласно информации, приведенной в инструкции к применению, препарат «Амоксиклав» назначается для лечения инфекционных воспалительных патологий, спровоцированных чувствительными к нему микроорганизмами. Медикамент показан для использования:
- при гинекологических инфекциях;
- болезнях ЛОР-органов и дыхательных каналов: синусит (острого, хронического типа), фарингит, отит среднего уха, тонзиллит, заглоточный абсцесс;
- инфекциях костной и соединительной ткани;
- инфекционных патологиях нижних отделов дыхательных органов, включая хронические бронхиты, воспаления бронхов острого типа с бактериальной суперинфекцией, пневмонию;
- заболеваниях мочевыводящих путей;
- патологиях мягких тканей и кожи, включая укусы насекомых и животных; инфекциях желчных путей;
- инфекционном поражении структур брюшины;
- инфекциях, передаваемых посредством сексуальных контактов, – мягкий шанкр, гонорея.
Также он используется для профилактики развития инфекционных болезней после оперативных манипуляций.
Перечень противопоказаний
С показаниями к применению препарата «Амоксиклав» разобрались. Фармакологическое средство не назначается при гепатите и холестатической желтухе, обусловленных приемом антибиотиков из класса пенициллинов. Помимо этого, данный медикамент противопоказан:
- при наличии чувствительности к клавулановой кислоте, пенициллиновым препаратам, амоксициллину, прочим веществам, присутствующим в его составе;
- лимфолейкозе;
- инфекционном мононуклеозе.
Применение с осторожностью
Продолжим описание. Препарат «Амоксиклав» рекомендуется применять с осторожностью при таких патологических явлениях:
- псевдомембранозный колит в анамнезе;
- печеночная недостаточность;
- тяжелые нарушения почечных функций.
Возможность назначения данного антибиотика в период беременности и лактационного процесса следует решать с врачом в индивидуальном порядке.
Инструкция по применению
Правила приема медикамента и длительность терапевтических мероприятий определяются в зависимости от тяжести имеющейся инфекционной патологии, возраста больного, функции почек и массы тела. В виде таблеток и суспензии лекарство «Амоксиклав» следует пить во время еды. Это позволяет существенно снизить вероятность развития отрицательных реакций относительно системы пищеварения. Средний курс терапии равен 5-14 дням. Более длительное лечение возможно после осуществления повторного медицинского обследования. Это подтверждает к препарату «Амоксиклав» инструкция по применению.
Режим дозирования
В возрасте менее 12 лет медикамент назначается в дозировке 40 мг/кг в сутки (дозу следует делить на три приема). Препарат в данном случае назначается в форме суспензии. Детям с весом более 40 кг показаны дозировки, используемые для взрослых больных.
Возможны такие схемы приема медикаментозного средства взрослыми пациентами при среднетяжелом и легком течении заболевания:
- Каждые 8 часов по 1 таблетке (250 + 125 мг).
- По 1 таблетке через 12 часов (500 + 125 мг).
При тяжелой степени патологического процесса и при болезнях дыхательных путей необходимо каждые 8 часов принимать по 1 таблетке в дозах 500 + 125 мг либо 875 + 125 мг через 12 часов. При одонтогенных инфекциях на протяжении 5 дней показано применение 1 таблетки в дозах 250 + 125 мг (интервал - 8 часов) либо 500 + 125 мг (интервал - 12 часов). Так сказано в инструкции к препарату «Амоксиклав».
Детям до 3 месяцев медикаментозный препарат назначается в виде суспензии по 30 мг/кг амоксициллина в сутки (прием каждые 12 часов). Чтобы правильно соблюдать назначенные ребенку дозировки препарата, необходимо использовать специальную пипетку, прилагаемую к упаковке.
Суточная доза для детей после 3 месяцев:
- при легкой и умеренной тяжести заболевания – от 20 мг/кг в день;
- тяжелое течение болезни и терапия патологий, нижних дыхательных каналов, синусита и среднего отита – до 40 мг/кг в день.
Необходимо иметь в виду, что при подборе дозировок рассматриваемого лекарства ребенку, следует опираться не на возраст, а на степень тяжести течения заболевания и на массу тела. Очень осторожно нужно использовать препарат «Амоксиклав».
Антибиотик в форме раствора для инъекций применяется внутривенно. Детям после 3 месяцев доза рассчитывается следующим образом:
- при массе тела менее 4 кг препарат вводится в дозе 30 мг/кг (через 12 часов);
- если вес более 4 кг - 30 мг/кг (через 8 часов).
Новорожденным до 3 месяцев инъекционный раствор вводится медленно, на протяжении не менее 40 минут. Для детей, вес которых - не более 40 кг, дозировка подбирается при учете массы тела. Детям от 3 месяцев до 12 лет медикамент следует вводить в дозе 30 мг/кг каждые 8 часов, а при тяжелом протекании инфекционного процесса – каждые 6 часов. Для пациентов детского возраста с диагностированным нарушением работы почек может потребоваться корректировка доз.
Детям после 12 лет (вес - более 40 кг) и взрослым больным лекарство «Амоксиклав» в виде инъекционного раствора вводится в дозе 1200 мг каждые 8 часов либо каждые 6 часов в случае наличия острого инфекционного заболевания.
Препарат также может быть назначен при хирургических вмешательствах в профилактических дозах (1200 мг при наркозе в случаях, если операция продолжается менее 2 часов). При более длительных вмешательствах пациент должен получать медикамент в той же дозе до 4 раз в сутки.
Побочные действия препарата «Амоксиклав»
Использование при терапии инфекционных патологий медикаментозного средства может приводить к развитию следующих побочных реакций:
- Система кроветворения: эозинофилия, тромбоцитопения, снижение уровня гемоглобина, лейкопения, агранулоцитоз.
- Пищеварительная система: метеоризм, диарея, гастрит, тошнота, диспепсические расстройства, стоматит, глоссит, энтероколит, анорексия, рвота.
- ЦНС: тревожность, неадекватное поведение, чрезмерное возбуждение, судорожный синдром, спутанное сознание, гиперактивность, бессонница, головокружения, головная боль.
- Кожный покров: отечность, крапивница, сыпь, в редких случаях - эритема мультиформная, эксфолиативный дерматит, эпидермальный некролиз токсического типа.
- Система мочевыделения: гематурия, интерстициальный нефрит.
Кроме вышеперечисленных побочных эффектов возможно возникновение суперинфекции (в том числе кандидоза). В большинстве случаев подобные реакции организма носят преходящий и слабовыраженный характер.
Передозировка
Информация о том, что препарат «Амоксиклав» провоцирует опасные для жизни состояния при приеме в высоких дозах, отсутствует. Чаще всего подобное состояние проявляется такими патологическими симптомами, как нарушенный электролитный баланс и дисфункции ЖКТ (понос, рвота, боль в животе). Иногда прием медикамента может приводить к возникновению кристаллурии, а в последующем – к почечной недостаточности.
У пациентов с почечными дисфункциями или при приеме лекарства в высоких концентрациях возможно развитие судорожных припадков. При передозировке больной должен находиться под контролем специалиста, который при необходимости порекомендует проведение симптоматического лечения.
Если препарат был принят не более 4 часов назад, желательно проведение промываний желудка и прием кишечных сорбентов для снижения его абсорбции в кровь. Активные элементы этого препарата хорошо выводятся при помощи гемодиализа.
Особые рекомендации
Прием оригинального препарата «Амоксиклав» во время еды уменьшает вероятность развития негативных эффектов со стороны органов пищеварения. При курсовом лечении необходимо контролировать работу печени, почек и системы кроветворения. На фоне нарушений работы почек рекомендуется коррекция режима дозирования или удлинение интервала между приемами лекарства.
Если в ходе терапии у пациента диагностируют нежелательные явления со стороны ЦНС, рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и выполнения работ, требующих высокой скорости психических и моторных реакций.
Использование в периоды беременности и лактации
При проведении экспериментов на животных отрицательное влияние данного медикамента на эмбриональное развитие плода подтверждено не было. Тем не менее известно, что профилактическое использование медикамента повышает риск развития некротизирующего энтероколита в период новорожденности. Во время беременности, а также при лактации применение средства «Амоксиклав» разрешается только в случае оценки специалистами соотношения «польза/риск».
Основные элементы лекарства в небольших дозах определяются в материнском молоке. У грудничков при этом возможно появление сенсибилизации, поноса, кандидоза слизистых покровов полости рта, поэтому при необходимости приема препарата целесообразно грудное вскармливание прекратить.
Совместимость с другими лекарствами
Как указывает инструкция по применению к препарату «Амоксиклав», объединенный прием медикамента с аскорбиновой кислотой усиливает всасывание его действующих веществ. Одновременное применение с аминогликозидами, антацидами, слабительными препаратами, глюкозамином снижает уровень их абсорбции.
Использование НПВП, фенилбутазона, диуретиков, аллопуринола и прочих блокаторов канальцевой секреции повышает концентрацию амоксициллина в крови.
Взаимодействие «Амоксиклава» с другими препаратами, такими как "Пробенецид", может способствовать повышению и персистенции концентраций активных веществ, поэтому единовременный прием данных средств запрещен. Комбинация клавулановой кислоты, амоксициллина и метотрексата повышает токсическое воздействие метотрексата.
Применение препарата «Амоксиклав» с "Аллопуринолом" может вызывать развитие аллергических реакций на коже. Не рекомендуется использовать медикамент совместно с "Дисульфирамом". Сочетание основных веществ препарата снижает эффективность средств, метаболизм которых способствует образованию парааминобензойной кислоты. Совместный прием с этинилэстрадиолом увеличивает риск возникновения прорывных кровотечений.
Что еще можно сказать о совместимости «Амоксиклава» с другими препаратами? При необходимости сочетанного приема с антикоагулянтами требуется систематический контроль протромбинового времени или МНО. В данном случае может потребоваться корректировка дозы антикоагулянтов. Совместный прием с "Рифампицином" может приводить к взаимному ослаблению антибактериального эффекта. Не рекомендуется применять медикамент в сочетании с тетрациклинами, макролидами и сульфаниламидами в связи с вероятным снижением его эффективности. Как взаимодействует «Амоксиклав» с другими препаратами, можно уточнить у врача.
Прием средства приводит к снижению эффекта от приема пероральных контрацептивов.
Цена медикамента
Стоимость препарата «Амоксиклав» в таблетированной форме (875 мг/125 мг) равна примерно 400-440 рублям. Таблетки с дозировкой веществ 500 мг/125 мг стоят 330-400 рублей, в дозе 250 мг/125 мг ‒ 160-240 рублей. Порошок для изготовления суспензии (доза - 400 мг/57 мг) продается по цене 160-270 рублей, доза 250 мг/62,5 мг - 210-300 рублей, доза 125 мг/31,25 мг – 100-120 рублей. Порошок для изготовления инъекционного раствора в дозировке 1000 мг/200 мг стоит около 670-860 рублей, 500 мг/100 мг – 460-490 рублей.
Аналоги по основному веществу
Аналогами препарата «Амоксиклав» являются:
- «Бактоклав»;
- «Кламосар»;
- «Панклав»;
- «Арлет»;
- «Медоклав»;
- «Аугментин»;
- «Ликлав»;
- «Рапиклав»;
- «Экоклав»;
- «Фибелл»;
- «Амоксиван»;
- «Амовикомб».
Вышеперечисленные аналоги имеют абсолютно идентичный состав и характеристики, поэтому могут применяться при тех же заболеваниям, что и описываемое нами средство.
Одним из популярных аналогов является "Аугментин". Это антибиотик с широким спектром действия, в его составе также присутствуют амоксициллин и клавулановая кислота. Он подавляет большое число грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов и обладает бактерицидным действием. Клавулановая кислота, которая присутствует в составе таблеток, защищает амоксициллин от губительного разрушения вырабатываемых микроорганизмами бета-лактамаз, тем самым способствуют расширению антибактериальных свойств медикамента.
Именно благодаря данному компоненту "Аугментин" может губительно воздействовать на бактерии, обладающие высокой устойчивостью по отношению к пенициллиновой группе препаратов и цефалоспоринам. Дозировки должны определяться только лечащим врачом, особенно если дело касается маленьких детей.
Минимальный курс антибактериальной терапии данным препаратом составляет пять дней. Терапия не должна продолжаться более двух недель без пересмотра клинической ситуации. Для того чтобы абсорбция была оптимальной и уменьшилась вероятность побочных эффектов со стороны органов ЖКТ, "Аугментин" рекомендуют принимать в начале еды.
Аналоги по действию
Аналогами этого медикамента по механизму терапевтического действия выступают такие лекарства:
- «Либакцил» - антибиотик, в составе которого - комбинация полисинтетического аминопенициллина - ампициллина и вещества, ингибирующего бета-лактамазы, - сульбактама. Бактерицидное воздействие основного элемента обусловлено связыванием с транспептидазами бактерий, участвующими в синтезе гликопептидов, структурных компонентов клеточных стенок патогенов. Ампициллин разрушает бета-лактамазы - ферменты, вырабатываемые микроорганизмами, что существенно ограничивает спектр действия этого вещества. Сульбактам из состава медикамента - производное ядра пенициллина. Он не обладает клинически значимой активностью, но ингибирует бета-лактамазы, поэтому его наличие в составе лекарства существенно повышает его эффективность.
- «Тиментин» - еще один аналог препарата «Амоксиклав». Это комбинированное лекарство на основе карбоксипенициллина - тикарциллина натрия и клавуланата калия с широким спектром активности для эмпирического парентерального лечения целого ряда инфекционных болезней. Его можно применять при терапии сепсиса, септицемии, бактериемии, интраабдоминальных инфекций, включая перитонит, послеоперационных инфекций, гинекологических патологий, включая эндометрит, инфекционных болезней костей и суставов, дыхательных путей, почек и т.д.
- «Сантаз» - антибиотик на основе пиперациллина и тазобактама. Пиперациллин - полусинтетическое бактерицидное вещество широкого действия, проявляющее активность в отношении множества возбудителей инфекционных болезней. Пиперациллин подавляет синтез клеточных мембран стенок болезнетворного микроорганизма. Тазобактам - производное триазолметилпенициллановой кислоты сульфонового ряда, мощный ингибитор бета-лактамаз, провоцирующих устойчивость к цефалоспоринам и пенициллинам. Присутствие в составе данного медикаментозного средства тазобактама усиливает противомикробную эффективность и расширяет круг действия пиперациллина благодаря включению в него бактерий, формирующих бета-лактамазы.
Отзывы о препарате «Амоксиклав»
В большинстве случаев пациенты и врачи оставляют об этом лекарственном средстве положительные отзывы. Медики отмечают, что этот медикамент является довольно эффективным при лечении патологий дыхательной, мочевыделительной, половой систем, кожных инфекционных заболеваний и т.д. По словам врачей, «Амоксиклав» - это современный и качественный антибиотик, который можно назначать практически при любой инфекции.
Пациенты, которые принимали это средство, характеризуют его как недорогой доступный препарат, очень эффективный. Его можно применять не только взрослым пациентам, но и детям, причем с самого раннего возраста.
Некоторые отрицательные отзывы о лекарстве обусловлены побочными эффектами от его приема. Среди них наиболее часто отмечались нарушения баланса кишечной микрофлоры, что приводило к неприятным симптомам в виде тошноты, изжоги, усиленного газообразования. У некоторых малочисленных пациентов возникала кратковременная тошнота. Нарушений функциональности нервной системы в отзывах не описано, поэтому можно сделать вывод, что они появляются крайне редко. Как правило, побочные реакции были выражены слабо и не требовали отмены приема препарата.
Дети лекарство «Амоксиклав» переносят хорошо, что также подтверждается массой положительных отзывов. Его часто назначают педиатры даже при тяжелых инфекционных болезнях у малышей.
