За последние годы нестероидные противовоспалительные препараты стали неотъемлемой частью лечения многих заболеваний. Однако далеко не все эти лекарства одинаково безопасны и эффективны. Как же разобраться в этом многообразии и выбрать оптимальный вариант для своих нужд? Давайте разберемся!
Что такое нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
Нестероидные противовоспалительные препараты (нестероидные противовоспалительные средства/агенты, НПВП, НПВС, НСПВП, NSAID) — это группа лекарственных средств, обладающих обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектами. Они уменьшают боль, лихорадку и воспаление.
Термин "нестероидные" в их названии подчеркивает отличие этих препаратов от глюкокортикоидов (гормонов коры надпочечников), которые также обладают противовоспалительным эффектом, но имеют и другие побочные эффекты.
Наиболее известные представители НПВП:
- аспирин
- ибупрофен
- диклофенак
После выделения салициловой кислоты из коры ивы в 1829 году НПВП прочно вошли в арсенал средств для лечения заболеваний, сопровождающихся болью или воспалением. Их популярность объяснялась также отсутствием таких побочных эффектов опиоидных обезболивающих, как седативный эффект, угнетение дыхания и привыкание.
Основные группы НПВП
В зависимости от химической структуры и механизма действия НПВП подразделяются на несколько основных групп:
- Производные салициловой кислоты (ацетилсалициловая кислота)
- "Стандартные" НПВП (ибупрофен, диклофенак, индометацин и др.)
- Производные уксусной кислоты (диклофенак, индометацин)
- Производные пропионовой кислоты (ибупрофен, кетопрофен, напроксен)
- Селективные ингибиторы ЦОГ-2 (целекоксиб, эторикоксиб)
По силе противовоспалительного действия средних доз НПВП можно расположить следующим образом:
- диклофенак
- индометацин
- ибупрофен
- аспирин
- парацетамол
А по выраженности обезболивающего эффекта:
- трамадол
- морфин
- диклофенак
- ибупрофен
- аспирин и парацетамол
Механизм действия НПВП
Основной механизм противовоспалительного и обезболивающего действия НПВП заключается в подавлении фермента циклооксигеназы (ЦОГ). В организме существует две его разновидности - ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
ЦОГ катализирует превращение арахидоновой кислоты в простагландины и тромбоксаны - регуляторные молекулы, ответственные за развитие воспаления, лихорадку, боль.
Большинство НПВП подавляют обе разновидности фермента, то есть являются неселективными ингибиторами ЦОГ. Это может приводить к таким побочным эффектам, как язвы желудка, желудочно-кишечные кровотечения.
Поэтому в последние годы были разработаны селективные НПВП, которые блокируют только ЦОГ-2. К ним относятся целекоксиб, эторикоксиб, мелоксикам. Такие препараты реже дают желудочно-кишечные осложнения, но могут повышать риск сердечно-сосудистых нарушений.
Показания к применению НПВП
НПВП чаще всего назначаются при таких состояниях:
- Боли в спине и суставах (остеоартрит, артрит)
- Травмы и ушибы
- Операции и стоматологические манипуляции
- Головные и зубные боли
- Дисменорея
- Лихорадочные состояния
- Воспалительные заболевания ЖКТ
Эти препараты используются для симптоматической терапии - устранения боли, отеков, повышенной температуры. При этом НПВП не влияют на течение самого заболевания.
Одна из наиболее частых причин приема НПВП - боль в суставах и позвоночнике (остеоартрит, остеохондроз). При ревматических заболеваниях они помогают уменьшить утреннюю скованность, увеличить объем движений в суставах. Эффект наступает на 1-2 неделе лечения.
Для купирования головной боли также широко используются нестероидные противовоспалительные средства. Они эффективны как при мигрени, так и напряженной цефалгии, помогают снять приступ.
Побочные эффекты НПВП
Несмотря на относительную безопасность, НПВП могут давать довольно серьезные осложнения, особенно при длительном приеме в высоких дозах.
Желудочно-кишечные осложнения
Наиболее распространенные побочные эффекты НПВП связаны с влиянием на слизистую оболочку желудка и кишечника. Возможные проявления:
- Диспепсия
- Изжога
- Тошнота, рвота
- Боли в животе
- Язвенное поражение ЖКТ
- Желудочно-кишечное кровотечение
Эти эффекты обусловлены прямым раздражающим действием НПВП на слизистую и нарушением выработки простагландинов, играющих важную защитную роль.
Риск возникновения язвенных осложнений напрямую зависит от дозы и длительности терапии НПВП. Для его снижения важно использовать минимально эффективную дозу и ограничивать курс лечения.
Сердечно-сосудистые осложнения
Другим потенциально опасным последствием терапии НПВП могут стать нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
- Инфаркт миокарда
- Инсульт
- Тромбозы
- Отеки, гипертонические кризы (из-за задержки жидкости)
Причиной этих реакций является угнетение выработки простагландинов, регулирующих сосудистый тонус и агрегацию тромбоцитов.
Для некоторых НПВП (например, рофекоксиба) риск сердечно-сосудистых катастроф оказался настолько высок, что они были изъяты из обращения.
Критерии выбора безопасных НПВП
Чтобы минимизировать вероятность развития побочных эффектов при назначении НПВП, необходим индивидуальный подход с учетом сопутствующих заболеваний и других факторов.
Возрастные ограничения
Нестероидные противовоспалительные препараты не рекомендуется назначать:
- Детям в возрасте до 12 лет (из-за риска синдрома Рея при приеме аспирина)
- Пожилым пациентам старше 65 лет (повышен риск кровотечений и почечной недостаточности)
НПВП при беременности и кормлении
Прием нестероидных противовоспалительных средств во время беременности нежелателен, особенно в I и III триместрах, так как может увеличивать риск выкидыша, преждевременных родов, задержки роста плода.
Исключение составляет низкодозовый аспирин, который иногда назначается для профилактики преэклампсии и других осложнений беременности.
Выбор НПВП при сопутствующих заболеваниях
Пациентам с язвенной болезнью желудка, гастритом, ГЭРБ следует отдавать предпочтение селективным ингибиторам ЦОГ-2 (например, целекоксибу), поскольку они реже дают желудочно-кишечные осложнения.
Больным артериальной гипертензией, ишемической болезнью сердца вместо неселективных НПВП лучше назначать селективные или минимально влияющие на сердечно-сосудистую систему (напроксен, низкие дозы ибупрофена).
Нестероидные противовоспалительные
Ибупрофен
Ибупрофен относится к производным пропионовой кислоты. Это один из самых популярных НПВП благодаря хорошему профилю безопасности. При приеме в низких и средних дозах риск серьезных осложнений у него невысок.
По обезболивающему эффекту 200-400 мг ибупрофена сопоставимо с 60 мг кодеина, 50 мг трамадола, 10 мг морфина.
Ибупрофен хорошо зарекомендовал себя для купирования боли и воспаления при таких состояниях, как остеоартрит, артралгии, миалгия, головные и зубные боли.
Диклофенак
Диклофенак по противовоспалительной активности превосходит большинство других НПВП. Он эффективен при болях в спине, суставах, травмах, воспалительных заболеваниях.
Чаще других НПВП диклофенак может давать желудочно-кишечные осложнения. Но риск их развития при использовании современных препаратов смешанного (замедленного) высвобождения существенно ниже.
Напроксен
Напроксен - производное пропионовой кислоты, обладает умеренной противовоспалительной активностью. По данным исследований, этот препарат реже других НПВП вызывает сердечно-сосудистые осложнения.
Напроксен показан для лечения остеоартрита, артрита, миалгии, дисменореи. Он также обладает жаропонижающим действием.
Мелоксикам
Мелоксикам является представителем оксикамов – подкласса НПВП, ингибирующих преимущественно ЦОГ-2. Это обеспечивает меньшее влияние на ЖКТ по сравнению с неселективными препаратами.
Мелоксикам используется главным образом при остеоартрите, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите. При необходимости его можно вводить парентерально.
Другие относительно безопасные НПВП
К препаратам с благоприятным профилем переносимости можно также отнести:
- Ацеклофенак
- Лорноксикам
- Нимесулид
Ацеклофенак по структуре и механизму действия близок к диклофенаку, но реже вызывает желудочно-кишечные побочные эффекты.
Лорноксикам - это НПВП из группы оксикамов, который можно использовать внутривенно, внутримышечно и перорально. Препарат обеспечивает быстрый обезболивающий эффект.
Нимесулид ингибирует как ЦОГ, так и синтез провоспалительных цитокинов. Он хорошо зарекомендовал себя для лечения острой и хронической боли.
Комбинированные препараты
Для повышения эффективности и снижения токсичности НПВП иногда применяют в сочетании с другими анальгетиками или препаратами, улучшающими переносимость.
Одним из таких комбинированных препаратов является Артротек (диклофенак + мизопростол). Мизопростол восполняет дефицит простагландинов, возникающий при приеме НПВП, и тем самым предотвращает повреждение слизистой ЖКТ.
Формы выпуска НПВП
НПВП производят в различных лекарственных формах, что позволяет подобрать оптимальный вариант в зависимости от конкретной клинической ситуации.
Помимо таблеток, капсул, суспензий выпускаются растворы для инъекций, гели и кремы для наружного применения. Также есть формы с управляемым высвобождением действующего вещества.
Применение НПВП с гастропротекторами
С целью профилактики повреждений ЖКТ на фоне приема НПВП целесообразно сочетать их с гастропротекторами - препаратами, уменьшающими секрецию соляной кислоты.
Чаще всего для этих целей используются блокаторы протонного насоса (омепразол) и блокаторы H2-гистаминовых рецепторов (ранитидин, фамотидин).
Альтернативные методы лечения боли и воспалений
Помимо НПВП для обезболивания применяют и другие методы - как медикаментозные, так и немедикаментозные.
К альтернативным средствам относятся, например: парацетамол, метамизол натрия, а также ненаркотические анальгетики (трамадол, кодеин).
