«Ацикловир»: побочные эффекты, показания к применению, состав и аналоги

В статье рассмотрим побочные эффекты «Ацикловира», а также расскажем, что это за лекарство и для чего оно применяется.

Фармакологический препарат представляет собой противовирусное средство, применяемое при лечении герпетической инфекции. Медикамент используется при лечении пациентов любых возрастных категорий. Успех лечения зависит от стадии заболевания, особенностей течения патологического процесса и индивидуальных характеристик.

Список вероятных побочных эффектов у «Ацикловира» в таблетках внушительный. Но негативные реакции могут вызвать и другие формы выпуска.

Состав и форма выпуска

Выпускается данный медикамент в нескольких лекарственных формах:

1. Крем для наружного нанесения 5 % – расфасован в алюминиевые тубы по 10 г, 5 г и 2 г.
2. Мазь для наружного использования 5 % – алюминиевые тубы по 10 г, 5 г, 3 г и 2 г, а также стеклянные баночки по 20 г , 10 г , 5 г.
3. Мазь для глаз 3 % – выпускается в тубах из алюминия, расфасовка по 5 г.
4. Лиофилизат для изготовления растворов для внутривенных инфузий – производится во флакончиках по 500 мг и 250 мг.
5. Таблетки для перорального применения – по 400 мг и 200 мг и 100 мг – блистеры по 10 таблеток.

Активным элементом данного медикаментозного средства является вещество ацикловир, которое содержится в разных лекарственных формах в следующих дозировках:

• 1 г мази или крема – 50 мг;
• 1 флакончик лиофилизата – 1 000 мг, 500 мг и 250 мг;
• 1 г мази для глаз – 30 мг;
• 1 таблетка – 200 мг.

О побочных эффектах «Ацикловира» информацию можно уточнить в инструкции.

Фармакологическое действие

Лекарство является противовирусным медицинским средством для парентерального, перорального, наружного и местного применения, и представляет собой синтетическое вещество, идентичное ациклическому пуриновому нуклеозиду. Этот медикамент имеет большую специфичность к вирусным агентам Herpes simplex (тип 1 и тип 2), вируса Эпштейна – Барра, цитомегаловируса и Varicella zoster. Наибольшая активность действующего элемента наблюдается к HSV-1, затем по убыванию – к HSV-2, VZV, EBV и CMV. Принцип действия лекарства обусловлен проникновением активного вещества непосредственно в те клетки, которые инфицированы вирусом, и продуцируют тимидинкиназу, вследствие чего ацикловир начинает фосфорилироваться до ацикловира монофосфата.

Функциональность вирусной тимидинкиназы к ацикловиру существенно выше, чем воздействие на него ферментов клеток (уровень монофосфата ацикловира в инфицированных клетках выше примерно в 40–100 раз). В последующем происходит процесс образования ацикловир-трифосфата, выступающего селективным и достаточно активным ингибитором вирусной ДНК-полимеразы. Наиболее вероятно, что принцип ингибирования ацикловир-трифосфатом дезоксирибонуклеиновой кислоты заключается в том, что он является для данного фермента субстратом, который позволяет провести связь 3'–5'. Она необходима для продления цепочки ДНК. Вследствие этого наблюдается преждевременный разрыв цепи ДНК.

Побочные эффекты от «Ацикловира» и у взрослых, и у детей могут развиваться одинаково часто.

Фармакокинетические свойства

Лекарство «Ацикловир» в таблетированной форме после приема перорально всасывается в кишечнике только частично. После пятикратного применения в день по 200 мг наивысшая и минимальная концентрация вещества в организме составляет 0,8 и 0,5 мкг/мл соответственно. В составе спинномозговой жидкости уровень ацикловира достигает 50 % от плазменной. Медикамент относительно низко связывается с плазменными белками (9–34 %) и выделяется, главным образом, посредством почек в неизменном виде.

При наружном применении мази на интактном кожном покрове основное вещество имеет минимальное всасывание, в составе мочи и крови не определяется. В случае использования его на пораженной коже всасывается в умеренной степени. При отсутствии нарушений функциональности почек концентрация в крови достигает 0,28 мкг/мл, у людей с почечной недостаточностью хронической формы этот показатель повышается до 0,78 мкг/мл. Выделение из организма осуществляется почками.

Лекарство «Ацикловир» в виде глазной мази легко проникает сквозь эпителий роговицы, обеспечивая терапевтический уровень во внутриглазной жидкости. Способов определения вещества в крови при использовании этой лекарственной формы не существует.

Равновесные максимальные концентрации инфузионного раствора ацикловира после введения на протяжении часа в дозе 2,5; 5; 10 и 15 мг/кг равны 5,1; 9,7; 20,8 и 23,6 мкг/мл соответственно. Наиболее низкие концентрации через 8 часов после внутривенного введения в указанных дозировках составляют 0,6; 0,8; 2,4 и 2,1 мкг/мл соответственно. После внутривенной инфузии у взрослых период полувыведения составляет приблизительно 2,9 часа. Основная часть активного вещества выводится почками. Главным его метаболитом считается 9-карбоксиметоксиметилгуанин.

Показания к применению медикамента

Согласно аннотации к применению, медицинский препарат «Ацикловир» перорально и парентерально назначают при лечении следующих патологических состояний:

• рецидивирующие формы или генитальный герпес первичного типа, который протекает с тяжелыми симптомами;
• первичный герпес, а также рецидивирующие его проявления, при которых возникает поражение кожи и слизистых покровов, вызванный Herpes simplex 1 и 2 типов, у больных с низким иммунитетом;
• опоясывающий герпес (вирус Varicella zoster);
• герпес опоясывающий, при котором возникает поражение глаз.

Внутрь использование медикамента «Ацикловир» показано для профилактики частых рецидивов генитального герпеса, а также опоясывающего и простого герпеса (вирус Varicella zoster), при нарушениях иммунных функций. Парентерально данное лекарственное средство назначают при терапии энцефалита (вирус Herpes simplex двух типов), при лечении генерализованной инфекции у младенцев (Herpes simplex). При терапии ветрянки на протяжении первых суток после возникновения типичной сыпи при нарушениях иммунитета лекарство принимают перорально или вводят парентерально.

Побочные действия таблеток «Ацикловир», а также других форм выпуска развиваются особенно часто, если не соблюдать имеющиеся противопоказания к приему.

Перечень противопоказаний

Использование всех лекарственных форм препарата «Ацикловир» противопоказано при наличии высокой чувствительности к компонентам из его состава. Абсолютными противопоказаниями для приема таблеток являются:

• непереносимость лактозы;
• недостаток лактазы;
• глюкозная или галактозная мальабсорбция;
• возраст менее 3 лет;
• лактация.

Относительные противопоказания:

• неврологические реакции на применение цитотоксичных фармакологических средств (в том числе при наличии отягощенного анамнеза);
• нарушения почечных функций;
• большие дозировки, особенно на фоне выраженной дегидратации;
• период беременности;
• пожилой возраст.

В виде относительных противопоказаний для мази и крема для местного использования выступают беременность, лактация. Медикамент в этом случае используется строго под контролем врача.

С противопоказаниями «Ацикловира» и побочными эффектами лучше ознакомиться заранее.

Для глазной мази абсолютным противопоказанием к применению является период вскармливания грудью. При беременности мазь для глаз можно применять только по рекомендации врача и под его наблюдением.

Для инфузионного раствора главным противопоказанием является лактация, в перечень относительных ограничений входят:

• обезвоживание организма;
• недостаточность почек или печени;
• неврологические нарушения;
• сложные формы гипоксии;
• электролитные нарушения;
• реакции на использование цитотоксичных медицинских средств (в том числе в анамнезе);
• сочетанная терапия с медикаментами, которые способны нарушать функции почек, в частности, с такролимусом, циклоспорином (необходим контроль функций почек);
• комплексное лечение с микофенолатом мофетила (иммунодепрессивный препарат, применяющийся при трансплантации органов);
• период беременности.

Чтобы не возникало побочных эффектов от «Ацикловира» у детей и взрослых, важно строго следовать инструкции.

Инструкция по применению

Взрослым при терапии рецидивов и первичных инфекций Herpes simplex слизистых и кожных покровов назначается по 1 таблетке 5 раз в день – 5 дней. Более длительное лечение может быть необходимо при тяжелом течении заболевания. При ослаблении иммунитета возможно внутривенное введение данного лекарственного препарата или повышение дозировки в 2 раза. Для подавления рецидивов при правильном функционировании иммунной защиты организма назначается по 1 таблетке 4 раза в сутки.

Наружно крем и мазь «Ацикловир» наносятся на пораженные участки чистыми руками или с помощью ватного тампона тонким слоем 5 раз в день. Лечение необходимо продолжать до образования на пузырьках корок или до полного их заживления. Длительность терапии – до 10 дней. Глазная мазь закладывается в небольшом количестве под нижнее веко в конъюнктивальный мешок в виде полоски. Процедура проводится 5 раз в день до абсолютного заживления, затем лечение следует продолжать еще 2-3 дня.

Капельно внутривенно пациентам после 12 лет обычно назначается по 5-10 мг/кг с промежутком в 8 часов. Детям от 3 месяцев до 12 лет дозу рассчитывают с учетом площади поверхности кожи – по 250 мг/м2, для новорожденных младенцев – 10 мг/кг.

Побочные эффекты «Ацикловира»

Медикамент в любых лекарственных формах может вызывать такие отрицательные реакции:

• Аллергические высыпания на коже.
• Анафилактические реакции.
• Увеличение активности печеночных ферментов.
• Спутанность сознания.
• Развитие галлюцинации.
• Лихорадочное состояние.
• Лимфаденопатия.
• Цефалгия.
• Лейкопения.
• Периферические отеки.
• Нарушения зрительных функций.

При возникновении любого из симптомов необходимо незамедлительно прекратить прием препарата.

При парентеральном введении данного фармакологического средства могут возникать:

• Флебит.
• Острая недостаточность почек.
• Признаки энцефалопатии.
• Гематурия.
• Гематологические нарушения.
• Гемолиз.
• Снижение артериального давления.
• ДВС-синдром.
• Психические расстройства.
• Психоз или угнетенное состояние.
• Нарушение пищеварительных функций.

Если негативные реакции проигнорированы, последствия могут быть очень тяжелыми. Лучше сразу обратиться к врачу.

Побочные эффекты таблеток «Ацикловир»:

• Недомогание.
• Парестезии.
• Нарушения функций пищеварения.
• Алопеция.
• Ажитация.
• Головокружение, цефалгия.
• Сонливость, миалгия.

Конечно, вероятность проявлений подобных реакций зависит от индивидуальных особенностей организма. Очень важно соблюдать инструкцию, тогда риск их развития будет минимален.

Побочные эффекты мази «Ацикловир» возникают крайне редко.

Признаки передозировки

Наиболее распространенными признаками передозировки являются: ажитация, кома, возникновение судорог, летаргия. Если концентрация основного вещества выше растворимости в почечных канальцах, может отмечаться его преципитация. При развитии побочных эффектов от «Ацикловира» назначается симптоматическое лечение. При передозировке инфузионным раствором происходит повышение концентрации креатинина, мочевины и азота крови, возникновение почечной недостаточности. Неврологическими симптомами выступают возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, судороги, состояние комы. При этом назначается гемодиализ.

Особые рекомендации

Длительное применение лекарства «Ацикловир» или проведение повторного курса у пациентов со сниженным иммунитетом может провоцировать возникновение штаммов вирусов, которые не проявляют чувствительность к воздействию медикаментозного средства. При пероральном приеме препарата в больших дозах необходимо следить за поступлением жидкости в организм. Использование лекарства не предупреждает передачу возбудителя герпеса посредством полового контакта, поэтому при терапии следует воздерживаться от сексуальных контактов, даже если клинические проявления патологии отсутствуют.

В период применения данного медицинского средства внутрь в таблетированной форме при управлении транспортными средствами пациентам рекомендуется соблюдать осторожность. Раствор для инфузий предназначен только для использования в стационарных условиях.

При беременности и лактации

При беременности и лактации терапия может осуществляться под врачебным наблюдением. В форме таблеток, глазной мази и инфузионного раствора медикамент противопоказан. В остальных формах (мазь и крем) – под контролем специалиста.

Применение у детей

В детском возрасте фармакологический препарат «Ацикловир» в форме таблеток до трех лет не назначается. Побочные действия «Ацикловира» у ребенка могут проявляться ярче, чем у взрослых.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном приеме пробенецида повышается среднее время полувыведения и снижается клиренс препарата. Во время приема с нефротоксичными лекарствами повышается риск развития нарушений почечных функций, иммуностимуляторами – усиливается эффект ацикловира. При смешивании растворов следует учитывать щелочную реакцию основного активного элемента.

Побочные эффекты у «Ацикловира Акрихин» те же самые.

Аналоги

Основными аналогами медикаментозного препарата «Ацикловира» по активному веществу являются следующие лекарства:

• «Герперакс».
• «Виворакс».
• «Ациклостад».
• «Виролекс».
• «Провисан».

Аналогами по механизму терапевтического действия являются:

• «Ребетол».
• «Рибавирин».
• «Вальцит».
• «Триворин».
• «Виразол».
• «Арвирон».
• «Валтрекс».
• «Валацикловир».
• «Вацирекс».
• «Валогард».
• «Рибавин».
• «Вайрова».
• «Фамвир».
• «Медовир».
• «Зовиракс».
• «Минакер».
• «Рибапег».
• «Валвир».

Отзывы о побочных эффектах «Ацикловира»

Большинство отзывов о данном лекарственном препарате положительные. Его считают недорогим, эффективным и доступным. Быстроту терапевтического воздействия мази (крема) для наружного использования характеризуют по-разному. Некоторые пациенты говорят, что улучшение состояния наступает быстро, другие люди указывают, что облегчение происходит не сразу и отмечают, что использование данного медикамента может приводить к развитию некоторых побочных эффектов (отек, дерматоз). Кроме того, есть отрицательные отзывы относительно горьковатого привкуса и консистенции мази. Согласно отзывам таблетки «Ацикловир» побочные эффекты провоцируют чаще, чем другие формы выпуска.

Они применяются, как правило, в случаях, если устранить патологические признаки герпеса при помощи наружных средств не удалось. Пациенты отмечают, что наилучшие результаты достигались при использовании лекарственного средства с появлением первых признаков болезни. Главными достоинствами медикамента в виде мази для глаз считают его эффективность, удобную упаковку и приемлемую стоимость. К недостаткам пациенты относят небольшой объем тубы.

Наиболее эффективным считается лекарство «Ацикловир» в форме растворов для внутривенного введения, однако у этой лекарственной формы имеется много противопоказаний и большое число побочных реакций. Тем не менее, пациенты отмечают, что после введения состояние быстро улучшается, симптомы заболевания начинают исчезать.

Вообще отзывов о побочных эффектах «Ацикловира» немного. Наиболее распространенными оказались головная боль, тошнота, нарушение пищеварения, понос.

Родители детей, которые проходили лечение препаратом, отмечают, что средство отлично помогло при терапии герпеса, в большинстве случаев негативных действий отмечено не было. Дети переносили медикамент хорошо.

Цена

Стоимость медицинского средства составляет:

• таблетки – 19-25 рублей или 160-220 рублей (в зависимости от дозировки);
• мазь 5 % – 15-25 рублей;
• мазь глазная 3 % – 80-120 рублей;
• лиофилизат для инфузионного раствора – 190 рублей.

Мы рассмотрели инструкцию к препарату «Ацикловир», побочные действия и отзывы. Однако стоит помнить, что любое употребление лекарственных препаратов без назначения врача опасно для здоровья.