В статье рассмотрим, в каких случаях применяют «Эуфиллин» внутримышечно.
Это бронхолитический препарат. Лекарство выпускается в форме растворов и таблеток, однако в каком случае и в каких дозировках его использовать – сложный вопрос. Это зависит от степени тяжести патологического состояния, диагноза пациента, его возраста, показаний и противопоказаний. Многие люди интересуются: можно ли колоть «Эуфиллин» внутримышечно либо внутривенно или лучше применять таблетированную форму? Специалисты придерживаются мнения, что посредством внутримышечной инъекции лекарство быстрое проникает в кровь и терапевтический эффект наступает уже через несколько минут. Это показано в экстренных ситуациях и при тяжелых формах заболеваний. В случае умеренной и легкой тяжести патологии медикаментозное средство назначается перорально.
Фармакологические свойства
Бронхолитический медикамент является ингибитором ФДЭ. Активное вещество представляет собой теофиллиновую этилендиаминовую соль (что увеличивает абсорбцию и облегчает растворимость). Оказывает выраженное бронхорасширяющее воздействие, которое обусловлено непосредственным расслабляющим влиянием на гладкие мышцы кровеносных сосудов в легких и дыхательных путях. Полагают, что это воздействие вызвано избирательным ингибированием активности специфических ФДЭ, что способствует повышению внутриклеточных концентраций цАМФ. Результаты проведенных экспериментальных испытаний invitro показали, что главную роль играют изоферменты 3-го и 4-го типов. Подавление функциональности этих изоферментов может также провоцировать некоторые побочные реакции аминофиллина (теофиллина), в частности рвоту, тахикардию и артериальную гипотензию. Блокирует пуриновые (аденозиновые) рецепторы, что может выступать одним из факторов воздействия на бронхи.
Многим интересно, можно «Эуфиллин» внутримышечно применять. Об этом - ниже.
Снижает гиперреактивность дыхательных каналов, имеющую связь с поздней фазой реакции, провоцируемую вдыханием аллергенов, посредством механизма неизвестной этиологии, который не относится к подавлению ФДЭ или к блокаде воздействия аденозина. Имеется также информация о том, что аминофиллин повышает число и активность Т-супрессоров в составе периферической крови.
Медикамент повышает мукоцилиарный клиренс, улучшает работу межреберных и дыхательных мышц, активизирует сокращение диафрагмы и дыхательный центр, увеличивает его чувствительность к молекулам углекислого газа и нормализует альвеолярную вентиляцию, что в конечном счете приводит к понижению частоты и тяжести приступов апноэ. Нормализуя дыхательные функции, данное медикаментозное средство способствует насыщению крови кислородом и уменьшению концентрации углекислоты. Увеличивает вентиляцию легких при гипокалиемии.
Кроме того, данный медикамент оказывает стимулирующее воздействие на деятельность сердца, повышает частоту сокращений сердца, увеличивает кровоток в коронарных сосудах и повышает потребность сердечной мышцы в кислороде. Он снижает тонус сосудистых стенок (главным образом кожного покрова, сосудов мозга и почек), оказывает венодилатирующее периферическое действие, снижает сосудистое сопротивление в легких, понижает давление крови в малом круге кровообращения. Усиливает почечный кровоток, оказывает легкий диуретический эффект.
Расширяет желчные внепеченочные пути, стабилизирует структуры мембраны тучных клеток, замедляет освобождение медиаторов, провоцирующих развитие аллергических реакций и агрегацию тромбоцитов (ингибирует фактор активации PgE2α и тромбоцитов), увеличивает устойчивость эритроцитов к изменениям структуры (нормализует реологические свойства крови), снижает вероятность тромбообразования и нормализует процессы микроциркуляции, обладает токолитическим свойством, повышает кислотность сока желудка. В высоких дозировках обладает эпилептогенным воздействием.
Инструкция по применению «Эуфиллина» внутримышечно это подтверждает.
Фармакокинетические свойства
Аминофиллин метаболизируется в человеческом организме при физиологических значениях pH с освобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующее свойство проявляется при концентрациях теофиллина в крови в диапазоне 10-20 мкг/мл. Концентрация более 20 мг/мл считается токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низких концентрациях - 5-10 мкг/мл.
Связывание основного элемента с белками плазмы составляет примерно 40 %; у новорожденных детей, а также у взрослых с некоторыми патологиями уровень связывания уменьшается. У взрослых пациентов связывание с белками плазмы равно примерно 60 %, у новорожденных детей - 36 %, у людей с циррозом печени - 36 %. Вещество проникает сквозь плаценту (уровень в крови плода несколько больше, чем в крови матери) и в материнское молоко.
Теофиллин проходит процессы метаболизма в печени с участием некоторых изоферментов цитохрома P450, самым важным из которых считается CYP1A2. При метаболических изменениях образуется 1,3-диметилмочевая кислота, а также 3-метилксантин и 1-метилмочевая кислота. Эти метаболиты выводятся посредством мочевыделительной системы. У взрослых пациентов в неизмененном виде выводится примерно 10 % основного компонента. У новорожденных детей существенная часть выводится в форме кофеина (вследствие незрелости путей его последующего метаболизма), в неизмененной форме – примерно 50 %.
Серьезные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина считаются основной причиной выраженной вариабельности показателей клиренса, концентрации в крови, периода полувыведения. На процесс печеночного метаболизма влияют такие факторы, как пристрастие к курению, возраст, диетические предпочтения, заболевания, сочетанно проводимая медикаментозная терапия.
Время полувыведения теофиллина у некурящих больных с бронхиальной астмой почти без патологических изменений со стороны прочих систем и органов составляет 6-12 ч, у людей с пристрастием к курению - 4-5 ч, в детском возрасте- 1-5 ч, в период новорожденности и у недоношенных детей - 10-45 ч. Данный интервал увеличивается у людей пожилого возраста и у лиц, страдающих заболеваниями печени или сердечной недостаточностью.
Клиренс снижается при нарушениях функций печени, недостаточности сердца, отеке легких, хроническом алкоголизме, ХОБЛ. Этилендиамин не оказывает влияния на фармакокинетические свойства теофиллина.
Можно ли «Эуфиллин» внутримышечно использовать, важно выяснить заранее.
Состав и форма выпуска
Основным действующим веществом медицинского препарата является аминофиллин. Именно благодаря ему достигаются все фармакологические действия медикамента. Для внутримышечного введения его выпускают в виде ампул. В состав раствора (концентрация 24 мг/мл) входит основное вещество и вспомогательный компонент – вода для инъекций. Ампулы содержат 5 или 10 мл медицинского раствора.
Показания к назначению
Медицинское средство «Эуфиллин» внутримышечно назначается при следующих патологических состояниях:
- Астматический статус (в качестве дополнительного лечения).
- Апноэ в период новорожденности.
- Недостаточность левого желудочка с бронхоспазмом и нарушением дыхательной функции по типу Чейна - Стокса (в составе комплексного лечения).
- Отечный синдром почечной природы происхождения.
- Нарушения мозгового кровообращения ишемической формы (в составе комплексной терапии), сердечная недостаточность острого и хронического типа (в составе комбинированного лечения).
- Бронхообструктивный синдром различной этиологии (в том числе ХОБЛ, бронхиальная астма, эмфизема легких, обструктивный бронхит хронической формы), повышенное давление в малом круге кровообращения, апноэ, легочное сердце.
Инструкция по применению
Как применять по инструкции «Эуфиллин» в ампулах – внутримышечно или внутривенно?
Режим подбора дозировок данного лекарственного средства индивидуальный, в зависимости от возраста, показаний, клинической ситуации, наличия никотиновой зависимости.
При состояниях, требующих неотложной помощи, взрослым показано использование «Эуфиллина» внутримышечно в ударной дозе. Если пациент перед этим принимал теофиллин, дозировка аминофиллина должна быть снижена в два раза.
Что еще нам сообщает инструкция по применению «Эуфиллина» в ампулах внутримышечно?
Противопоказания
Инъекционное введение лекарственного препарата противопоказано в следующих случаях:
- повышенная чувствительности к аминофиллину и прочим производным ксантина;
- стенокардия;
- инфаркт миокарда в острой стадии;
- острая сердечная недостаточность;
- экстрасистолия;
- пароксизмальная тахикардия;
- отек легких;
- выраженная артериальная гипертензия/гипотензия;
- атеросклероз сосудов;
- геморрагический инсульт;
- наличие указания в анамнезе на любое внезапное кровотечение;
- кровоизлияние в ткани сетчатки глаза;
- язвенная болезнь на этапе обострения;
- эпилепсия;
- повышенный порог судорожной готовности;
- гастроэзофагеальный рефлюкс (ГЭР);
- неконтролируемый гипотиреоз;
- тиреотоксикоз;
- порфирии;
- сепсис;
- нарушения функционирования печени или почек.
Всем можно «Эуфиллин» колоть внутримышечно?
Ввиду вероятности развития побочных эффектов не рекомендуется использовать раствор в детском возрасте до 14 лет. У детей старше 3 лет данное лекарство может применяться исключительно по экстренным показаниям, на срок не больше 14 дней.
Побочные реакции
Согласно инструкции по применению, «Эуфиллин» внутримышечно может провоцировать возникновение ряда побочных реакций, в число которых входят следующие:
- Нервная система: беспокойство, головокружение, тремор, нарушения сна, судороги.
- Сердечно-сосудистая система: нарушение сердечных ритмов, ощущение сердцебиения, возникновение болезненности в области сердца, тахикардия, снижение артериального давления, аритмия различного характера, кардиалгия, учащение симптомов стенокардии.
- Система пищеварения: гастроэзофагеальный рефлюкс, тошнота, изжога, рвота, диарея, обострение язвенной болезни; при продолжительном использовании возможно развитие анорексии.
- Мочевыводящая система: гематурия, альбуминурия.
- Аллергические проявления: кожная сыпь и зуд, лихорадочный синдром.
- Обмен веществ: гипогликемия (редкие случаи).
- Реакции местного характера: гиперемия, уплотнение, болезненность в месте введения.
- Прочие побочные действия: тахипноэ, боль в груди, ощущение приливов в области лица, альбуминурия, гематурия, усиление диуреза, чрезмерное потоотделение.
Можно ли «Эуфиллин» в ампулах внутримышечно применять при беременности и кормлении грудью? Выясним далее.
Использование во время беременности и лактации
Лекарственное вещество препарата проникает сквозь плаценту, в связи с чем применение аминофиллина в период беременности может приводить к созданию потенциально опасных уровней действующего вещества и кофеина в крови новорожденного ребенка. Детям, матери которых в процессе беременности получали аминофиллин, необходим медицинский контроль возможных признаков интоксикации в первые дни жизни.
Теофиллин выделяется с материнским молоком. При использовании препарата в период лактации возможно возникновение чрезмерной возбужденности и раздражительности у ребенка. В связи с этим использование данного лекарственного средства при беременности и лактации может быть назначено исключительно в случаях, когда польза терапии для матери выше потенциального риска для ребенка.
Особые рекомендации
C осторожностью медицинское средство «Эуфиллин» внутримышечно по инструкции применяется при тяжелой недостаточности коронарных сосудов (стенокардия, острая стадия инфаркта), обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, распространенном атеросклерозе, учащенной желудочковой экстрасистолии, высокой судорожной готовности, недостаточности печени либо почек, недавно перенесенных кровотечениях из органов пищеварительного тракта, при язвенной болезни, неконтролируемом гипотиреозе или тиреотоксикозе, при продолжительном повышении температуры тела, гипертрофии предстательной железы, гастроэзофагеальном рефлюксе, у пожилых пациентов и у детей.
Коррекция дозирования аминофиллина может быть необходима при сердечной недостаточности, нарушении функционирования печени, лихорадке, длительном алкоголизме, ОРВИ. У пожилых пациентов может потребоваться снижение дозировки.
Аминофиллин не применяется одновременно с иными производными ксантина. В период проведения терапии следует избегать употребления продуктов, которые содержат производные ксантина. С осторожностью используется медикамент одновременно с производными пурина и антикоагулянтами. Сочетанного применения с глюкозой и бета-адреноблокаторами необходимо избегать.
Можно ли колоть «Эуфиллин» внутримышечно, теперь известно.
Отзывы
Отзывов о данном лекарственном средстве немного, поскольку чаще всего он применяется только в стационарных условиях. Тем не менее пациенты указывают на некоторые случаи назначения медикамента для использования в домашних условиях при бронхиальной астме, в частности при возникновении приступа этого заболевания.
В отзывах отмечается, что лекарство имеет очень высокую эффективность, быстро устраняет признаки тяжелого состояния у больных, облегчает дыхание и назначается при обструктивных бронхитах и некоторых сердечных патологиях.
Побочных эффектов от использования по инструкции «Эуфиллина» в уколах внутримышечно довольно много. Пациенты, которым медикамент вводился, отмечают, что примерно через 15 минут после применения у них наблюдалась сильная тошнота, а иногда даже рвота. Также имеются указания на выраженное головокружение, нарушения в работе нервной системы.
Мы рассмотрели инструкцию к «Эуфиллину». Внутримышечно он вводится при тяжелых формах патологий.
