Препарат «Амоксиклав» в продаже представлен таблетками, диспергируемыми капсулами, порошком для приготовления раствора, вводимого инъективно, и порошком, на основе которого делают суспензию. Довольно часто врачи выписывают таблетки «Амоксиклав» по 500 мг. Аналогом этого препарата выступает порошок для приготовления раствора с той же дозировкой активного ингредиента. Что это за лекарство?
Техническая информация
Препарат изготавливают в таблетированной форме. Каждый экземпляр покрыт тонкой пленкой белого или максимально близкого к белому цвета. Экземпляры овальные и выпуклые с обеих сторон. В одной капсуле содержатся два активных ингредиента: клавулановая кислота, амоксициллин. Есть несколько форматов дозировки. Самый часто используемый предполагает комбинацию в одной таблетке «Амоксиклава» 500 + 125 мг. Больший объем отведен под антибиотик, меньший – под кислоту. Также есть варианты: 250 + 125 мг, 875 + 125 мг.
В качестве дополнительных ингредиентов изготовителем применены натриевые, кремниевые, магниевые соединения, целлюлоза, кросповидон и тальк. Оболочка изготовлена из меллозы, целлюлозы, макрогола, титановых соединений и диэтилфталата.
Фармакология
Средство относится к категории пенициллиновых антибиотиков, скомбинированных с угнетающим бета-лактамазу веществом. Продукту присуща широкая эффективность. Это полусинтетическое лекарственное средство. Кислота, включенная в каждую капсулу, дает стойкий инактивированный ферментный комплекс, за счет чего антимикробный ингредиент получает стойкость к бета-лактамазе, генерируемой микроскопическими формами жизни.
Каждая таблетка «Амоксиклава» (500 мг + 125 мг) обеспечивает организм двумя активными соединениями, которым присущи антибактериальные эффекты. Кислота, на долю которой отводится меньший объем, имеет сравнительно слабые качества антибиотика, тем не менее, ее структурные особенности близки к бета-лактамным средствам.
Эффект: многогранный
Как можно узнать из инструкции, «Амоксиклав» (500 + 125 мг) представляет собой антибиотик с обширным действием, то есть эффективность его выражена против самых разных патологических форм жизни. Можно применять продукт, если установлены бактерии, которым страшен пенициллин, если микроорганизмы генерируют бета-лактамазу. Среди прочих поводов для назначения средства выделяют положительные по Граму аэробные разновидности стрепто-, энтеро-, стафилококков. Излечиваются рассматриваемым фармацевтическим продуктом многие заражения, обусловленные аэробными формами жизни, негативными при анализе по Граму. К таковым относятся бордетеллы, бруцеллы, кампилобактер, гемофильные формы, хеликобактер, клебсиелла, моракселла, нейссерия, пастерелла, протей. Можно использовать медикамент, если заболевание обусловлено эйшхерией, гарднереллой, сальмонеллой, шигеллой, эрсинией. Медикаментом пользуются, если выявлены анаэробные формы жизни: бактероиды, превотелла, фузобактерум, актиномицеты, клостридии, пептококки и пептострептококки.
Стоит ли пользоваться?
Как можно видеть из отзывов, «Амоксиклав» (500 мг) назначается довольно часто. Препарат эффективен при широком спектре бактерий, встречающихся в медицинской практике с большой частотой. Это делает средство надежным в борьбе с инфекционной инвазией. Правда, самостоятельно его назначать себе не стоит. Многие люди, пользовавшиеся лекарством без врачебного контроля, сталкивались с аллергическими реакциями, побочными эффектами и неэффективностью препарата. Есть вероятность развития суперинфекции, особенно высокая, если применять фармацевтический продукт на свое усмотрение. А вот лица, не рисковавшие попусту и использовавшие таблетки только по наказанию доктора, откликались о средстве преимущественно позитивно. Впрочем, хоть какие-то побочные эффекты сопровождали почти любое лечение. Это обусловлено силой антибиотика.
Кинетические особенности
Эксперименты показали сходство кинетических параметров активных ингредиентов таблеток «Амоксиклав». Вскоре после приема соединения всасываются. Процессы локализованы в ЖКТ. Трапеза не меняет скорость процесса. Максимальное насыщение крови достижимо в среднем через час. Для амоксициллина она варьируется в пределах от трех до 12 единиц и зависит от дозы, у кислоты составляется порядка 2 единиц.
Активные соединения имеют достаточный объем распределения по тканям, органическим жидкостям, проникают в дыхательную, ушную, репродуктивную системы. Амоксициллин выявлен в синовиальной жидкости, миндалинах неба, мышцах, секрете бронхов, слюнных желез. Вещество обнаружено в клетках печени, желчного пузыря, предстательной железы. Оба активных соединения не могут проникнуть сквозь ГЭБ, если нет очага воспаления в оболочках мозга. Соединения проходят сквозь плаценту, выводятся с секретом женских молочных желез.
Кинетика: нюансы
В инструкции к «Амоксиклаву» (500 мг) указывается на низкий уровень связываемости с плазменными белками, свойственный активным ингредиентам. Амоксициллин частично трансформируется. Второй ингредиент таким реакция почти не подвергается. Элиминация антибиотика преимущественно происходит секрецией канальцами почек, фильтрацией клубочками органа. В основном элиминируется исходное вещество. Кислота выводится клубочками. Небольшой процент элиминируется легкими, кишечным трактом. Длительность полувыведения ингредиентов оценена в час-полтора.
При тяжелой форме слабости работы почек длительность полувыведения становится больше. Для основного антибиотика она достигает 7,5 часа, для кислоты – 4,5 часа. Возможно удаление диализом крови. Небольшой объем выводится перитонеальным диализом.
Когда поможет?
Инструкция к «Амоксиклаву» (500 мг) указывает на эффективность назначения лекарственного препарата при воспалительных болезнях, инфицировании, если таковые спровоцированы микроорганизмами, восприимчивыми к активным веществам фармацевтического продукта. Средством пользуются, если поражены дыхательные пути (разные зоны), ЛОР-система. Можно использовать таблетки при тонзиллите, синусите, отите, абсцессах, фарингите, легочном и бронхиальном воспалении. Допускается применение средства при инфицировании мочевыводящих частей, «женских» органов, костной системы, мягких тканей. Можно пользоваться антибиотиком, если кто-то укусил. Рекомендовано назначать препарат при инфицировании соединительных, костных элементов, заражении путей протекания желчи. «Амоксиклав» используют в борьбе с холангитом, холециститом. Препарат назначают, если установлено одонтогенное инфицирование.
Правила и объемы
Инструкция по применению «Амоксиклава» (500 мг) рекомендует назначать препарат лицам старше двенадцатилетнего возраста. Если есть нужда лечить ребенка младше или человека, чей вес меньше 40 кг, следует прибегнуть к другим формам (не таблеткам) или воспользоваться иным лекарством. При слабом инфицировании и умеренном рекомендовано использовать по таблетке с двенадцатичасовыми перерывами. При тяжелом следует употреблять по капсуле 500+125 мг с восьмичасовыми паузами.
Суточно организм должен получать не более 0,6 г кислоты. Детскому организму максимальная доза рассчитывается с учетом веса и составляет не более 10 мг на кило. Амоксициллин в сутки разрешен взрослым в количестве до 6 г, детям – 45 мг на кило. Длительность терапии в общем случае варьируется в пределах от пяти суток до двух недель. В конкретном случае длительность выбирает ведущий случай доктор. Запрещено лечить больного этими таблетками дольше двух недель без повторного обследования в клинике.
Нюансы
Инструкцией по применению «Амоксиклава» (500 мг) одонтогенное инфицирование рекомендовано лечить пятидневным курсом, препарат назначают с двенадцатичасовыми паузами между приемами. Если слабость работы почек имеется умеренного уровня, креатининовый клиренс варьируется в пределах 10-30 единиц, таблетку используют раз в 12 часов, при меньших показателях – раз в сутки. В случае анурии паузы между приемами увеличиваются до 48 часов или большей продолжительности.
Нежелательные эффекты
Назначение детям, взрослым таблеток «Амоксиклава» по 500 мг сопровождается риском возникновения побочных явлений. К числу таковых относятся рвота, нарушение стула, аппетита, боль в животе, колит, сбои печеночной работоспособности. Возможны аллергия, дерматит, пустулез. Есть опасность лейко-, панцито-, тромбоцитопении, эозинофилии, анемии. Некоторые жаловались, что кружилась и болела голова. Изредка фиксировались судороги, ухудшение сна, встревоженность, повышенная активность. Порой развивались нефрит, кристаллурия, суперинфекция. У большинства нежелательные последствия приема слабые, вскоре исчерпывают себя.
Иногда нельзя
Инструкцией по применению таблетки «Амоксиклав» (500 мг) запрещены при желтухе, печеночных нарушениях, ранее наблюдавшихся во время получения больным какого-либо из основных ингредиентов лекарственного средства. Препарат не назначают, если диагностированы лимфолейкоз, мононуклеоз по причине инфицирования. Нельзя использовать средство, если организм больного слишком чувствителен к активным веществам медикамента, к пенициллиновым антибиотикам, к различным бета-лактамным лекарственным продуктам, цефалоспоринам.
Нужно очень осторожно использовать таблетки, если ранее человек перенес псевдомембранозный колит, если больной – кормящая женщина. Аккуратности требуют слабость работы печени и выраженные почечные нарушения.
«Интересное» положение
Производитель фиксирует в инструкции по применению таблеток «Амоксиклав» (500 мг) возможность назначения лекарственного средства беременным женщинам. Это практикуется, если очевидная польза лечения намного превышает потенциальные опасности для чада. Лекарственные средства, как показали исследования, в небольшой концентрации наблюдаются в молоке кормящей матери. Выбирая лекарственную продукцию для терапевтического курса, нужно оповестить женщину обо всех возможных опасностях, сопровождающих лечение.
Нюансы лечения
Из медицинской статистики известно, что терапия ампициллином при инфекционном мононуклеозе, лимфолейкозе в большом проценте случаев сопровождалась появлением высыпаний. На основании этого для указанной группы больных рассматриваемое средство не рекомендовано. В случае назначения больному продолжительного курса важно постоянно проверять работу почек, печени, кроветворных систем. При тяжелых почечных нарушениях задача лечащего врача – скорректировать дозы либо назначить большие интервалы так, чтобы лечение было максимально безопасным. Чтобы минимизировать опасность появления нежелательных желудочных, кишечных реакций, рекомендовано получать таблетки с пищей.
Таблетки «Амоксиклав» (500 мг) содержат 125 мг клавулановой кислоты. Такое же количество этого ингредиента есть и в выпусках, содержащих амоксициллин в количестве 125, 825 мг. Соответственно, нельзя считать пару капсул дозировкой 250 + 125 мг идентичными одной таблетке 500 + 125 мг.
Лекарственная программа может сопровождаться ложной позитивной реакцией при определении сахаров в урине при применении методов Феллинга, Бенедикта. Чтобы избежать ложных итогов, пользуются глюкозидазой.
Много или мало?
При приеме таблеток «Амоксиклава» (500 мг) возможна передозировка. Летальных исходов при этом не зафиксировано. Нет информации о побочных явлениях, угрожавших жизни больных. На избыточное применение лекарства указывают боли в животе, нарушение стула, рвота. Возможны нарушения сна, у некоторых возникали судороги. Известны случаи, когда передозировка сопровождалась тревожностью, головокружениями.
Если лекарственное средство принято сравнительно недавно - еще не прошло четырех часов - показано промывание желудка и назначение активированного угля. Это позволит снизить объем всасываемых компонентов. Больной должен быть под контролем доктора, чтобы вовремя определить нужду в симптоматической терапии. Хороший результат показывает диализ крови.
Взаимное влияние
Инструкция к таблеткам «Амоксиклав» (500 мг) указывает на замедление абсорбации при одновременном применении этого лекарственного средства и глюкозамина, антацидов, аминогликозидов. Такая же реакция наблюдается, если больной получает слабительные. Комбинируя препарат с витамином С, нужно учитывать увеличение скорости абсорбционных реакций.
Мочегонные, негормональные противовоспалительные, аллопуринол, фенилбутазон и медикаменты, угнетающие секрецию канальцами, приводят к росту содержания амоксициллина в организме. Сочетание с антикоагулянтами сопровождается ростом протромбинового времени, что требует предельной осторожности и регулярного контроля состояния больного. При сочетании с метотрексатом отравляющий эффект этого препарата растет. При комбинировании с аллопуринолом больше опасность экзантемы.
По возможности исключают комбинацию с дисульфирамом. Сочетание с рифампицином приводит к взаимной слабости эффектов. Не следует получать одновременно рассматриваемый фармацевтический продукт и бактериостатические антибиотики, сульфаниламиды, поскольку результативность «Амоксиклава» падает. Пробенецид ослабляет элиминацию антибиотика, поэтому растет концентрация амоксициллина в плазме крови. Эффективность оральных контрацептивов на фоне лекарственного курса падает.
Надежные замены: есть ли аналоги?
На аптечных полках можно найти много препаратов с названием «Амоксиклав», «Амоксиклав Квиктаб». Это растворы, порошки и таблетки, применимые в разных случаях и для разных возрастов. Если по каким-то причинам покупатель хочет выбрать сходные по своим качествам комбинированные антибиотики из других фармацевтических линеек, стоит приглядеться к товарам:
- «Амоксиван».
- «Аугментин».
- «Новаклав».
Среди известных, надежных комбинированных антибиотиков стоит упомянуть фармацевтические продукты «Трифамокс», «Флемоклав». Если доктор назначил «Амоксиклав», но нет возможности использовать это средство, необходимо обратиться к лечащему врачу, чтобы именно он выбрал подходящую замену. Обилие аптечных товаров настолько широко, что обыватель и даже опытный фармацевт не могут сказать, какое именно средство нужно клиенту.
Альтернативы: раствор для инъективного введения
Если показано применение «Амоксиклава» по 500 мг, в некоторых случаях эффективным вариантом будет порошок, используемый для приготовления жидкости. Такое средство предназначено для введения в вену. В одном флаконе содержится 500 мг амоксициллина и 100 мг клавулановой кислоты. Есть альтернативный вариант выпуска, в каждом флаконе которого содержится вдвое больше активных ингредиентов.
Детям, взрослым инструкцией по применению «Амоксиклав» (500 мг) для инъективного введения рекомендован при инфицировании брюшной полости, суставных, костных тканей, «женских» органов, кожных покровов, мягких тканей, мочевыводящих путей, дыхательных проходов.
Дозы и возраст
Инъекциями «Амоксиклав» (500 мг) детям до трехмесячного возраста, если ребенок недоношенный, а также в перинатальном этапе вводят в количестве 30 мг на кило с двенадцатичасовыми паузами. Постперинатальный этап требует лечения введением 30 мг на кило с восьмичасовыми паузами. Лицам старше трехмесячного возраста, но младше двенадцатилетнего «Амоксиклав» (500 мг) вводят в количестве 30 мг на кило с восьмичасовыми паузами, но сокращают временные промежутки на два часа, если болезнь протекает тяжело. Больным старше 12-ти лет, включая совершеннолетних, показано применять средство с восьмичасовыми интервалами по 1,2 г. При тяжелом инфекционном заболевании «Амоксиклав» (500 мг) назначают удвоенной дозой (то есть 1 г антибиотика и 200 г кислоты) с шестичасовыми паузами.
30 мг комбинированного лекарственного средства содержат 25 мг амоксициллина, в пять раз меньше кислоты.
При хирургии профилактическая дозировка – 1,2 г при длительности вмешательства до двух часов, при более продолжительных мероприятиях показано вводить такое же количество до четырех раз в сутки. При слабости работы почек корректируют объемы получаемого больным средства, паузы между введениями или оба параметра курса. Ориентируются на креатининовый клиренс.
