Появление на фармакологическом рынке новых антибиотиков, обладающих широким спектром воздействия, таких как фторхинолоны, цефалоспорины, привело к тому, что врачи стали крайне редко назначать аминогликозиды (препараты). Список медикаментов, входящих в данную группу, достаточно обширен, и включает столь известные лекарства, как «Гентамицин», «Амикацин», «Стрептомицин». Стрептомицин, кстати, считается исторически первым аминогликозидом. Он же является вторым известным антибиотиком после пенициллина. Аминогликозиды, а точнее, препараты аминогликозидного ряда остаются до сегодняшнего дня наиболее востребованными в реанимационных и хирургических отделениях.
Краткая характеристика группы
Аминогликозиды – препараты (список лекарств рассмотрим ниже), отличающиеся полусинтетическим или природным происхождением. Данная группа антибиотиков обладает быстрым и мощным бактерицидным воздействием на организм.
Медикаментам свойственен широкий спектр действия. Их антимикробная активность ярко выражена в отношении грамотрицательных бактерий, но значительно снижается в борьбе с грамположительными микроорганизмами. И совершенно неэффективны аминогликозиды в отношении анаэробов.
Данная группа препаратов производит отличный бактерицидный эффект благодаря способности необратимо угнетать синтез белка у чувствительных микроорганизмов на уровне рибосом. Медикаменты проявляют активность в отношении как размножающихся, так и клеток, находящихся в состоянии покоя. Степень активности антибиотиков полностью зависит от их концентрации в сыворотке крови пациента.
Группа аминогликозидов применяется на сегодняшний день достаточно ограниченно. Это связано с высокой токсичностью данных медикаментов. Чаще всего страдают от таких лекарств почки и органы слуха.
Важная особенность данных средств заключается в невозможности их проникновения внутрь живой клетки. Таким образом, аминогликозиды совершенно бессильны в борьбе с внутриклеточными бактериями.
Преимущества и недостатки
Данные антибиотики широко применяются, как выше указывалось, в хирургической практике. И это неслучайно. Медики подчеркивают множество достоинств, которыми обладают аминогликозиды.
Действие препаратов на организм отличается такими положительными моментами:
- высокой антибактериальной активностью;
- отсутствием болезненной реакции (при инъекционном введении);
- редким возникновением аллергии;
- способностью уничтожать размножающиеся бактерии;
- усиленным терапевтическим эффектом при сочетании с бета-лактамными антибиотиками;
- высокой активностью в борьбе с опасными инфекциями.
Однако наряду с описанными выше преимуществами данная группа медикаментов обладает и недостатками.
Минусами аминогликозидов являются:
- низкая активность препаратов при отсутствии кислорода или в кислой среде;
- плохое проникновение основного вещества в жидкости организма (желчь, спинномозговую жидкость, мокроту);
- появление множества побочных эффектов.
Классификация медикаментов
Существует несколько классификаций.
Так, учитывая последовательность введения в медицинскую практику аминогликозидов, выделяют следующие поколения:
- Первыми лекарствами, используемыми для борьбы с инфекционными недугами, стали «Стрептомицин», «Мономицин», «Неомицин», «Канамицин», «Паромомицин».
- Ко второму поколению относятся более современные аминогликозиды (препараты). Список лекарств: «Гентамицин», «Тобрамицин», «Сизомицин», «Нетилмицин».
- В данную группу входят полусинтетические медикаменты, такие как «Амикацин», «Изепамицин».
По спектру действия и возникновению резистентности классифицируют несколько иначе аминогликозиды.
Поколения медикаментов выделяют следующие:
1. К 1 группе относят такие препараты: «Стрептомицин», «Канамицин», «Мономицин», «Неомицин». Эти медикаменты позволяют бороться с возбудителями туберкулеза и некоторыми атипичными бактериями. Однако против множества грамотрицательных микроорганизмов и стафилококков они оказываются бессильны.
2. Представитель второго поколения аминогликозидов – это лекарство «Гентамицин». Его отличает большая антибактериальная активность.
3. Более совершенные лекарства. Они обладают высокой антибактериальной активностью. Применяют против клебисиеллы, энтеробактера, синегнойной палочки именно третьего поколения аминогликозиды (препараты). Список медикаментов таков:
- «Сизомицин»;
- «Амикацин»;
- «Тобрамицин»;
- «Нетилмицин».
4. К четвертой группе относят препарат «Изепамицин». Его отличает дополнительная способность эффективно бороться с цитобактером, аэромонасом, нокардиями.
В медицинской практике разработана еще одна классификация. Она основана на применении лекарств в зависимости от клиники заболевания, характера инфекции, а также способа применения.
Такая классификация аминогликозидов выглядит следующим образом:
- Лекарства для системного воздействия, вводимые в организм парентерально (инъекционно). Для терапии бактериальных гнойных инфекций, протекающих в тяжелых формах, спровоцированных условно-патогенными анаэробными микроорганизмами, назначают такие лекарства: «Гентамицин», «Амикацин», «Нетилмицин», «Тобрамицин», «Сизомицин». Лечение опасных моноинфекций, в основе которых лежат облигатные патогены, эффективно при включении в терапию препаратов «Стрептомицин», «Гентомицин». При микобактериозах отлично помогают медикаменты «Амикацин», «Стрептомицин», «Канамицин».
- Препараты, которые используются исключительно внутрь при специальных показаниях. Таковыми являются: «Паромицин», «Неомицин», «Мономицин».
- Медикаменты для местного применения. Их используют для терапии гнойных бактериальных инфекций в оториноларингологии и офтальмологии. Для местного воздействия разработаны препараты «Гентамицин», «Фрамицетин», «Неомицин», «Тобрамицин».
Показания к назначению
Применение аминогликозидов целесообразно для уничтожения самых различных аэробных грамотрицательных возбудителей. Медикаменты могут использоваться в качестве монотерапии. Нередко их сочетают с бета-лактамами.
Аминогликозиды назначают для лечения:
- госпитальных инфекций разнообразной локализации;
- гнойных послеоперационных осложнений;
- интраабдоминальных инфекций;
- сепсиса;
- инфекционных эндокардитов;
- пиелонефритов, протекающих в тяжелых формах;
- инфицированных ожогов;
- бактериальных гнойных менингитов;
- туберкулеза;
- опасных инфекционных недугов (чумы, бруцеллеза, туляремии);
- септического артрита, спровоцированного грамотрицательными бактериями;
- инфекций мочевыводящих путей;
- офтальмологических заболеваний: блефаритов, бактериальных кератитов, конъюнктивитв, кератоконъюнктивитв, увеитов, дакриоциститов;
- оториноларингологических недугов: наружных отитов, ринофарингитов, ринитов, синуситов;
- протозойных инфекций.
Побочные эффекты
К сожалению, во время терапии данной категорией лекарств пациент может ощутить на себе целый ряд нежелательных воздействий. Самый главный недостаток медикаментов – это высокая токсичность. Именно поэтому только доктор должен назначать больному аминогликозиды.
Побочные эффекты могут проявляться:
- Ототоксичностью. Пациенты жалуются на снижение слуха, появление звона, шума. Нередко они указывают на заложенность ушей. Чаще всего такие реакции наблюдаются у пожилых, у людей, изначально страдающих от нарушений слуха. Подобные реакции развиваются у больных при длительной терапии или назначении высоких доз.
- Нефротоксичностью. У пациента появляется сильная жажда, изменяется количество мочи (может как увеличиваться, так и снижаться), повышается уровень в крови креатинина, понижается клубочковая фильтрация. Подобная симптоматика свойственна людям, страдающим от нарушений функционирования почек.
- Нейромышечной блокадой. Иногда во время терапии угнетается дыхание. В некоторых случаях даже наблюдается паралич дыхательных мышц. Как правило, такие реакции свойственны пациентам с неврологическими заболеваниями либо с нарушенной работой почек.
- Вестибулярными расстройствами. Они проявляются нарушением координации, головокружениями. Очень часто такие побочные эффекты появляются при назначении больному препарата «Стрептомицин».
- Неврологическими нарушениями. Может появиться парестезия, энцефалопатия. Иногда терапия сопровождается поражением зрительного нерва.
Очень редко аминогликозиды вызывают аллергические проявления, такие как кожная сыпь.
Противопоказания
Описываемые медикаменты обладают некоторыми ограничениями к применению. Чаще всего противопоказаны аминогликозиды (названия которых были приведены выше) при таких патологиях или состояниях:
- индивидуальной гиперчувствительности;
- нарушении выделительной функции почек;
- расстройствах слуха;
- развитии нейтропенических тяжелых реакций;
- вестибулярных нарушениях;
- миастении, ботулизме, паркинсонизме;
- угнетенном дыхании, ступоре.
Кроме того, не следует применять их для лечения, если в анамнезе больного имелась негативная реакция на любой медикамент из данной группы.
Рассмотрим наиболее востребованные аминогликозиды.
«Амикацин»
Препарат отличается выраженным бактериостатическим, бактерицидным и противотуберкулезным воздействием на человеческий организм. Он проявляет высокую активность в борьбе со многими грамположительными и грамотрицательными бактериями. Так свидетельствует к препарату «Амикацин» инструкция по применению. Уколы эффективны в терапии стафилококков, стрептококков, пневмококков, сальмонелл, кишечной палочки, микобактерии туберкулеза.
Лекарство не способно всасываться через ЖКТ. Поэтому применяется только внутривенно либо внутримышечно. Наибольшая концентрация активного вещества наблюдается в сыворотке крови через 1 час. Положительный лечебный эффект сохраняется на протяжении 10-12 часов. Благодаря такому свойству инъекции выполняются дважды в сутки.
Когда же рекомендует применять препарат «Амикацин» инструкция по применению? Уколы показаны к назначению при следующих недугах:
- пневмониях, бронхитах, абсцессах легких;
- инфекционных заболеваниях брюшины (перитонитах, панкреатитах, холециститах);
- болезнях мочевыводящих путей (циститах, уретритах, пиелонефритах);
- патологиях кожи (язвенных поражениях, ожогах, пролежнях, инфицированных ранах);
- остеомиелитах;
- менингитах, сепсисе;
- туберкулезных инфекциях.
Нередко данное средство применяется при осложнениях, спровоцированных хирургическим вмешательством.
Разрешено применение лекарства в педиатрической практике. Этот факт подтверждает к препарату «Амикацин» инструкция по применению. Для детей с первых дней жизни может назначаться данное лекарство.
Дозировки определяются исключительно врачом в зависимости от возраста больного и массы его тела.
Инструкция приводит такие рекомендации:
- На 1 кг веса пациента (как взрослого, так и ребенка) должно приходиться по 5 мг лекарства. При данной схеме повторный укол ставят через 8 часов.
- Если на 1 кг массы тела берут 7,5 мг медикамента, то интервал между инъекциями составляет 12 часов.
- Обратите внимание, как рекомендует применять для новорожденных препарат «Амикацин» инструкция по применению. Для детей, только что появившихся на свет, дозировка вычисляется так: на 1 кг – 7,5 мг. При этом интервал между уколами – 18 часов.
- Продолжительность терапии может составлять 7 дней (при в/в вводе) или 7-10 суток (при в/м уколах).
«Нетилмицин»
Данное лекарство по своему антимикробному воздействию аналогично «Амикацину». При этом известны случаи, когда «Нетилмицин» оказывал высокую эффективность в отношении тех микроорганизмов, при которых вышеописанное лекарство было бессильно.
Медикамент обладает существенным преимуществом в сравнении с другими аминогликозидами. Как указывает к лекарству «Нетилмицин» инструкция по применению, препарат обладает меньшей нефро- и ототоксичностью. Медикамент предназначен исключительно для парентерального использования.
«Нетилмицин» инструкция по применению рекомендует назначать:
- при септицемии, бактериемии,
- для терапии предполагаемой инфекции, спровоцированной грамотрицательными микробами;
- при инфекциях дыхательной системы, урогенитального тракта, кожных покровов, связочных аппаратов, остеомиелите;
- новорожденным в случае серьезных стафилококковых инфекций (сепсисе либо пневмонии);
- при раневых, предоперационных и внутрибрюшинных инфекциях;
- в случае риска возникновения послеоперационных осложнений у хирургических пациентов;
- при инфекционных заболеваниях ЖКТ.
Рекомендуемая доза определяется только врачом. Она может составлять от 4 мг до 7,5. В зависимости от дозировки, состояния больного и его возраста в течение суток рекомендуется 1-2 укола.
Препарат «Гентамицин»
Производится в виде мази, раствора для инъекций и таблеток. Медикамент обладает выраженными бактерицидными свойствами. Он обеспечивает губительное воздействие на множество грамотрицательных бактерий, протеи, кампилобактерии, эшерихии, стафилококки, сальмонеллы, клебсиеллы.
Препарат «Гентамицин» (таблетки или раствор), попадая в организм, уничтожает возбудителей инфекции на клеточном уровне. Как любой аминогликозид, он обеспечивает нарушение синтеза белка болезнетворных микроорганизмов. В результате такие бактерии утрачивают способность к дальнейшему размножению и не могут распространяться по организму.
Назначается антибиотик при инфекционных недугах, поражающих различные системы и органы:
- менингите;
- перитоните;
- простатите;
- гонорее;
- остеомиелите;
- цистите;
- пиелонефрите;
- эндометрите;
- эмпиеме плевры;
- бронхите, воспалении легких;
Препарат «Гентамицин» достаточно востребован в медицине. Он позволяет излечивать пациентов от серьезных инфекций дыхательных и мочевыводящих путей. Данное средство рекомендовано при инфекционных процессах, охватывающих брюшину, кости, мягкие ткани или кожные покровы.
Аминогликозиды не предназначены для самостоятельной терапии. Не забывайте, что подобрать необходимый антибиотик может только квалифицированный доктор. Поэтому не занимайтесь самолечением. Доверьте свое здоровье профессионалам!
