В последнее время все чаще врачи рекомендуют пациентам, страдающим повышенной концентрацией холестерина в организме, принимать (конечно же, следуя инструкции) «Симвастатин». При относительно невысокой цене препарат отличается широким спектром эффективности и относительно узким списком побочных эффектов. Впрочем, самолечение им практиковать не стоит – это может привести к самым нежелательным последствиям и вреду здоровью.
Общая информация
Препарат «Симвастатин» выпускается несколькими предприятиями, как отечественными, так и иностранными. Стоимость одной упаковки – от 40 рублей и выше. Преимущественно товары российских изготовителей несколько дешевле, а вот изготовленные, к примеру, в Чехии, обойдутся покупателям подороже. «Симвастатин» принадлежит к классу гиполипидемических средств, способных угнетать активность редуктазы ГМГ-КоА.
Все производители в инструкции к «Симвастатину» описывают, как средство выглядит. Медикамент изготавливается в таблетированной форме. Каждый экземпляр круглый, выпуклый с обеих сторон, окрашен в разные оттенки желтого, а внутри наполнен белым веществом. Есть несколько форматов дозировки активного компонента: 10, 20, 40 мг. Производители упаковывают таблетки в блистеры или банки из полимеров, обычно – непрозрачные или темные. «Симвастатин» может храниться и в стеклянной банке.
В картонной коробке содержится инструкция к «Симвастатину» и одна банка с таблетками или несколько блистеров. Конкретное количество доз, содержание активного соединения обязательно указаны производителем на внешней стороне пачки. Покупатель может видеть эту информацию еще до момента расчета с кассиром в аптеке. На упаковке также указано наименование производителя, срок годности продукта и правила его отпуска. «Симвастатин» продается строго по рецепту лечащего доктора. Документ должен оформляться установленным порядком, подтверждаться подписью и печатью доктора.
Что внутри?
В инструкции к «Симвастатину» указано, что одна таблетка содержит активное соединение, название которого дало наименование препарату – это симвастатин. Точное количество этого вещества для одной таблетки указано на упаковке препарата, флаконе и блистерах. Также производитель применил вспомогательные компоненты, упрощающие прием медикамента и повышающие его эффективность. Полный список веществ необходимо изучить лицам, страдающим непереносимостью каких-либо применяемых в фармацевтической промышленности соединений. Актуальный перечень для конкретного варианта выпуска можно найти в инструкции по применению «Симвастатина». Обычно используются:
- лактоза;
- крахмалы;
- лимонная и аскорбиновая кислоты;
- целлюлоза;
- тальк;
- магниевый стеарат;
- аэросил;
- макрогол;
- спирт;
- красящие вещества.
Фармакологические нюансы
Средство принадлежит к классу гиполипидемических. Исходное вещество для его изготовления – аспергиллюс, переработанный с применением специфических ферментов. Готовый продукт синтетического происхождения – неактивный лактон. В инструкции по применению «Симвастатина» указано: лишь оказавшись в организме, вещество вскоре подвергается переработке (гидролизу). Эта реакция приводит к формированию специфического метаболита, показывающего фармакологическую активность.
Продукт гидролиза симвастатина угнетает активность редуктазы ГМГ-КоА, а значит, теряется вещество, инициирующее формирование мевалоната, то есть удается взять под контроль процесс раннего синтезирования холестерина. В инструкции по применению «Симвастатина» производитель обращает внимание на специфическое влияние соединения на химические реакции – несмотря на уменьшение продуцирования холестерина, использование медикамента не провоцирует накопления стеролов, потенциально способных отравить человека.
ГМГ-КоА, не участвуя в процессе формирования холестерина, преобразуется в ацетил-КоА, то есть вещество, задействованное в большом разнообразии биохимических реакций.
Особенности медикамента
Инструкция по применению «Симвастатина» гласит, что под влиянием активного соединения деактивируются реакции, позволяющие получить холестерин (эти процессы должны протекать в печени). Одновременно стимулируется появление многочисленных рецепторов, чувствительных к низкоплотным жировым структурам (ЛПНП), то есть активизируется захват этих элементов, их катаболизм. Исследования показали, что это приводит к снижению в кровеносной системе триглицеридов, низкоплотных жировых структур, очень низкоплотных, а также общего холестерина.
Клинические наблюдения доказывают, что при правильном использовании «Симвастатина» повышаются относительные показатели высокоплотных липопротеидов. Активное соединение не провоцирует генные мутации.
В инструкции к «Симвастатину» (20 мг и другим формам дозировки) производитель указывает, что терапевтический эффект можно наблюдать к концу второй недели приема препарата. Наибольшую результативность курса можно видеть на 28-42 день программы. Этот эффект сохраняется продолжительное время, пока пациент принимает средство. По завершении программы показатели постепенно возвращаются к исходным значениям.
Кинетика медикамента
Инструкция к таблеткам «Симвастатин» гласит, что абсорбция активного соединения близка к 100%. Максимальные показатели концентрации в кровеносной системе достижимы через 1,3-2,4 ч. Спустя 12 ч в плазменной составляющей крови симвастатина становится меньше на 90%. Биологическая доступность оценивается менее чем в 5%, а способность вступать в связь с плазменными белками достигает 95%.
Производитель в инструкции по применению «Симвастатина» 40 мг, 10 и 20 мг указывает, что поступающий в организм препарат – поставщик неактивного вещества, которое подвергается гидролизу в тканях организма. Продукт реакций – бета-гидроксикислота. Дополнительно формируются специфические метаболиты, не имеющие фармакологического эффекта.
Процессы метаболизма локализованы преимущественно в печени, протекают с задействованием нескольких изоферментов. Продолжительность полувыведения оценивается в 1,9 ч для активных продуктов реакции. В инструкции по применению «Симвастатина» (20 мг и прочие варианты выпуска) указано, что 60% всего количества выводится через кишечный тракт, до 15% - почками. Эти факты необходимо учитывать при назначении препарата лицам, страдающим недостаточностью функциональности и хроническими заболеваниями разных систем и органов.
Когда поможет?
Согласно инструкции, лекарство «Симвастатин» показано при гиперхолестеринемии разных видов (2а, 2б, смешанная форма), наследственной и не являющейся таковой, гетерозиготной, если только диеты и других немедикаментозных подходов недостаточно для контроля за показателями холестерина в крови пациента.
Некоторые интересуются, при каком давлении «Симвастатин» по инструкции по применению нужно принимать. Препарат не помогает от повышенного или пониженного давления, но эффективен, если человек пережил инфаркт, сердце страдает ишемией, так как предупреждает повторение этой ситуации.
«Симвастатин» показан при необходимости сбросить вес, если диета, физические нагрузки и иные сходные методы не показывают выраженного эффекта. Медикамент разрешен только в случае, если вероятность коронарного атеросклероза оценивается выше средней.
В инструкции по применению «Симвастатина» (10 мг, 20 мг, 40 мг) указано на результативность использования средства при комбинации гипертриглицеридемии, гиперхолестеринемии, если не удается скорректировать состояние пациента немедикаментозными подходами, диетой, нагрузками.
«Симвастатин» позволяет снизить скорость прогресса атеросклероза коронарных кровеносных сосудов, уменьшает вероятность нарушений работы сердца, сосудов.
Категорически нельзя!
Инструкцией по применению таблетки «Симвастатин» запрещены лицам, страдающим печеночными болезнями в острой фазе, а также стойкой повышенной активностью трансаминаз печени при невозможности выявления причины этого факта. Нельзя применять препарат при болезнях мышечной ткани скелета, включая миопатию.
В инструкции по применению таблеток «Симвастатин» указано, с какими веществами, применяемыми в фармацевтической промышленности, средство комбинировать нельзя:
- кетоконазол;
- итраконазол;
- кларитро-, телитро-, эритромицин;
- нефазодон;
- все угнетающие изофермент CYP3A4 вещества;
- угнетающие ВИЧ протеазу соединения.
К противопоказаниям для приема препарата относятся:
- нехватка лактазы;
- глюкозо-галактозный мальабсорбционный синдром;
- вынашивание ребенка;
- кормление грудью;
- несовершеннолетний возраст;
- повышенная чувствительность к средствам статиновой группы в прошлом;
- непереносимость каких-либо соединений, примененных производителем при изготовлении «Симвастатина».
Особенный случай
Если к этому есть показания, инструкцией по применению «Симвастатин» разрешен лицам, страдающим зависимостью от алкогольных напитков. Применение медикамента возможно лишь в случае, если можно установить контроль за состоянием больного. Особенной внимательности также заслуживают пациенты, если в истории болезни есть:
- нарушение почечной функциональности;
- болезни печени;
- выраженная почечная недостаточность (креатининовый клиренс меньше 30 мл/мин);
- не поддающаяся контролю эпилепсия;
- нарушение баланса воды, электролитов в тяжелой форме;
- пониженное артериальное давление;
- выраженные нарушения метаболизма, функционирования эндокринной системы;
- миопатия;
- острые инфекционные тяжелые заболевания;
- некроз мышц скелета в острой форме;
- крупная операция, травма.
Определенные ограничения накладывает употребление фибратов, но рассматриваемый препарат разрешен, если к этому есть очевидные показания. Инструкция по применению «Симвастатина» указывает, что исключительный случай – употребление фенофибрата.
«Симвастатин» под контролем доктора можно использовать в сочетании с соком грейпфрута, верапамилом, циклоспорином, никотиновой кислотой в количестве от грамма и больше в сутки. «Симвастатин» разрешен для пациентов старше 65 лет, но только при возможности контроля жизненно важных функций организма. Такие же ограничения накладываются на сочетания с:
- амиодароном;
- дилтиаземом.
Правила приема
Как и все основанные на симвастатине аналоги, «Симвастатин» (инструкция по применению обращает на это внимание) эффективен только в случае, если во время лечения придерживаться специальной диеты, минимизировав поступление в организм холестерина. Строгие ограничения распространяются на весь терапевтический курс.
«Симвастатин» предназначен для перорального приема. Необходимо запивать капсулу водой. Не требуется привязки к трапезе. Продолжительность лечения и дозировка определяются доктором, исходя из особенностей диагноза, состояния пациента, индивидуальных специфических требований к курсу.
При гиперхолестеринемии «Симвастатин» назначают в количестве 5-80 мг на сутки. Обычно начинают с 10 мг, используют их в пищу за один раз. Рекомендовано употреблять таблетку вечером. Длительность приема – четыре недели. По итогам делают анализ крови на содержание разных жирных структур и принимают решение о понижении или повышении дозировки. В большинстве случаев достаточной оказывается доза 20 мг. По сходным правилам используется препарат «Симвастатин Алкалоид». Инструкция к нему и обычному «Симвастатину» исключительно сходны, поскольку активный компонент совпадает.
Если медикамент принимают в количестве 40 г, но клинического эффекта не наблюдается, разумно сменить средство. Как следует из инструкции по применению, «Симвастатин Алкалоид», «Симвастатин», будучи использованными в дозировке свыше указанной, с высокой степенью вероятности могут спровоцировать миопатию.
80 мг активного компонента допускается использовать, если вдвое меньшие объемы не позволяют достигнуть конкретной цели (показателей ЛПНП).
Диагнозы и дозы
Если выявлена семейная гиперхолестеринемия из категории гомозиготной, тогда инструкцией по применению «Симвастатин Алкалоид», «Симвастатин» рекомендованы в количестве 40 мг. Всю дозу используют за один раз, незадолго до отхода ко сну. Если этого количества оказывается недостаточно, можно удвоить принимаемые объемы, разделив их на три этапа: 20 мг в утреннее время, столько же днем и вдвое больше – перед сном. Чтобы эффективность курса была максимальной, медикамент комбинируют с аферезом ЛПНП, другими методами и средствами понижения в кровеносной системе концентрации жировых фракций.
Если выявлена ишемия, «Симвастатин» можно использовать и при гиперлипидемии, и при отсутствии такого диагноза. Правила приема прописаны в инструкции по применению. В отзывах «Симвастатин» представлен обычно как средство, показывающее выраженный эффект даже в небольшой дозе, хотя терапию начинают с приема 20 мг ежедневно в вечернее время. Если в конкретном случае это не дает желаемого результата, удваивают используемый пациентом объем.
И отзывы, и инструкция по применению «Симвастатина» содержат упоминание о необходимости выдерживать четыре недели между сменами дозировки. Снижать употребляемые пациентом объемы можно, если низкоплотные жировые структуры выявлены в количестве менее 75 мг/дл. Показатели общего холестерина, показывающие, что можно снизить дозу – 140 мг/дл и ниже.
Дозировка и сочетаемость
Если пациенту назначена никотиновая кислота, больной проходит курс препаратами, в составе которых присутствуют циклоспорин, даназол, гемфиброзил, некоторые другие соединения, максимальная доза симвастатина на сутки – 10 мг. Чтобы предупредить негативные эффекты лечения, следует сообщить доктору обо всех медикаментах, которые использует пациент. Врач скорректирует дозировку, исходя из этой информации.
Если больному назначен дилтиазем, «Симвастатин» на день разрешен в количестве до 40 мг.
В сочетании с верапамилом, амиодароном максимальная дозировка на день – 20 мг.
Как отмечается в отзывах, инструкция «Симвастатина» (достаточно понятная и подробная) содержит указания на специфический подход к приему средства лицами, у которых установлена недостаточность работы почек в выраженной форме. При умеренной степени или легких нарушениях корректировать объемы не требуется. Не нужно снижать дозу, исходя из преклонного возраста пациента. При креатининовом клиренсе менее 30 мл в минуту «Симвастатин» назначают в количестве 10 мг на сутки. Если этот объем не показывает желаемого эффекта и требуется повышение дозировки, корректировка допускается лишь при возможности контролировать состояние пациента.
Негативные последствия
И отзывы, и инструкция к «Симвастатину» содержат упоминания о возможности возникновения побочных реакций при приеме препарата. Чаще всего отмечают нарушения сна. У некоторых пациентов болит и кружится голова. «Симвастатин» может стать причиной:
- общей слабости;
- астении;
- миастении;
- нейропатии;
- нарушений восприятия вкуса, зрительной картинки;
- нарушения стула;
- болей в желудке;
- тошноты и рвоты;
- повышенного газообразования;
- кожных аллергических реакций;
- повышенной чувствительности, выражающейся разными проявлениями;
- активизации трансаминаз печени;
- миопатии;
- миалгии;
- одышки;
- артрита;
- артралгии;
- повышенной чувствительности к свету;
- недостаточности работы почек в острой форме.
Некоторые отмечали на фоне приема «Симвастатина» нарушения в частоте, скорости биения сердца, а также снижение потенции. В инструкции производитель дает полный перечень всех возможных отрицательных реакций. Знакомит с ними и доктор, выписывая состав пациенту. Врач сразу вводит в курс, как себя вести, если организм негативно реагирует на таблетки, в каком случае прием нужно прекратить, а когда – снизить дозу или оставить без внимания, принять меры для купирования неприятных проявлений.
Слишком много!
Довольно сложно заметить передозировку, так как нет специфических симптомов, указывающих на таковую. Исследования проводились с применением в пищу до 450 мг, при этом не удалось выявить каких-то особенных проявлений. Активный компонент медикамента не имеет антидота. Если выявлено, что препарат был принят в слишком большом объеме, необходимо промыть желудок, спровоцировать рвоту. Эти мероприятия эффективны в ближайшее время после использования препарата, пока он еще не всосался. Пациенту показан активированный уголь, прием слабительных.
Исходя из того, какие симптомы провоцирует передозировка, назначают терапию для их купирования. Дополнительно ставят больного на контроль, регулярно проверяя функционирование печени, почек. В кровяной сыворотке проверяют показатели креатинфосфокиназы, а также назначают общие мероприятия на усмотрение доктора, чтобы корректировать и поддерживать функциональность организма.
Если передозировка стала причиной миопатии, рабдомиолиза, недостаточности работы почек в острой форме, следует капельно в вену ввести натриевый бикарбонат, мочегонные. Если выявлен повышенный уровень калия, нужно использовать кальциевый хлорид или глюконат в вену. Есть состояние больного очень тяжелое, назначают гемодиализ.
Нюансы применения
В начале терапевтического курса может наблюдаться повышение активности ферментов печени. Это состояние вскоре проходит и не требует специальных мероприятий. Чтобы терапия была корректной, перед началом назначают детальное исследование работы печени. В будущем также регулярно снимают основные показатели, контролируя изменения. Для первой четверти года с момента начала приема медикамента показан контроль печеночной функции каждые полтора месяца, затем промежутки удлиняют до двух месяцев. Со второго года и дальше прием «Симвастатина» требует проверки работы печени дважды в год. Дополнительный контроль нужен, если повышается дозировка состава.
Если больному «Симвастатин» назначен в количестве 80 мг на сутки, проверку функционирования печени делают каждые три месяца. Если активность печеночных ферментов превышает норму втрое, при этом характер изменений оценивается как стойкий, следует отменить медикамент.
Вероятность рабдомиолиза, недостаточности работы печени в острой форме выше, если «Симвастатин» используют на фоне:
- острых инфекционных заболеваний;
- низкого артериального давления;
- тяжелых нарушений обмена веществ;
- травм;
- крупных операций.
Если высокий холестерин сопровождается гипотиреозом, почечными патологиями, необходимо сперва принимать меры по устранению основной болезни, только после этого начинать терапию для нормализации показателей холестерина в крови (если в ней все еще будет необходимость).
Употребление «Симвастатина» всегда сопровождается вероятностью миопатии, которая, в свою очередь, может стать причиной рабдомиолиза, недостаточности работы почек в острой форме. В большей степени этому риску подвержены лица, уже страдающие недостаточностью работы почек, особенно в тяжелой форме, а также пациенты, проходящие курс фибратов, макролидов и некоторых других медикаментозных средств.
Считается, что повышен риск появления миопатии у женщин, больных старше 65-летнего возраста и тех, у кого установлен гипотиреоз, не поддающийся коррекции. При назначении курса врач объясняет пациенту, каковы первичные признаки миопатии, указывает на необходимость срочного посещения клиники, если беспокоит лихорадочное состояние, боль, мышечная слабость.
Особенности курса
Выше вероятность побочных явлений, если во время приема «Симвастатина» больной употребляет сок грейпфрута.
Не следует употреблять описываемые таблетки, если установлена гипертриглицеридемия первого, четвертого или пятого типа.
Чтобы вовремя опознать миопатию, важно постоянно проходить обследования для выявления параметров креатинфосфокиназы в кровеносной сыворотке. Если значения выше нормальных в десять раз и больше, медикамент отменяют.
Как показали испытания, «Симвастатин» эффективен как в качестве основного средства для лечения, так и в роли вспомогательного, если пациент использует секвестранты желчных кислот.
Если больной по случайности пропустил очередной прием, нужно сразу же возместить пропущенное, едва факт был замечен. Если удалось заметить пропуск лишь через сутки после положенного времени, используют разовую дозировку (две дозы одновременно употреблять запрещено).
Чем заменить: аналоги
Инструкция к «Симвастатину» указывает, что активный компонент препарата – симвастатин. При выборе аналогов в первую очередь изучают медикаменты, основанные на этом же соединении. В настоящее время спросом пользуются:
- «Симвор».
- «Симгал».
- «Зокор».
Неплохой репутацией обладают медикаменты «Овенкор», «Акталипид». Иногда врачи рекомендуют при невозможности приобрести выписанный препарат остановиться на средствах «Синкард», «Атеростат».
Выбор аналога необходимо обязательно согласовывать с лечащим доктором. Самостоятельная замена может стать причиной неэффективности курса, источником вреда для больного.
