Макролиды – антибиотики, в структуре которых выявлено макроциклическое лактонное кольцо. Их в зависимости от количества атомов углерода разделяют на 14-членные (кларитромицин, рокситромицин, эритромицин), 15-членные (азитромицин), 16-членные (джозамицин, мидекамицин, спирамицин). Эти вещества наиболее активны по отношению к внутриклеточным паразитам (хламидии, микоплазмы, легионеллы, кампилобактеры) и грамположительным коккам (ауреус, пиогенез). Макролиды – антибиотики, относящиеся к наименее токсичным соединениям.
В последнее время наблюдается нарастание резистентности микроорганизмов к действию препаратов данного класса. Научно доказано, что в некоторых случаях 16-членные макролиды (мидекамицин, джозамицин, спирамицин) сохраняют активность в отношении пиогенных стрептококков и пневмококков, которые устойчивые 14-членным (кларитромицин, рокситромицин, эритромицин) и 15-членным (азитромицин) фармацевтическим средствам. Макролиды – препараты, которые действуют на возбудителей дифтерии и коклюша, легионеллы, кампилобактеры, моракселлы, листерии, хламидии, спирохеты, микоплазмы, уреплазмы. Следует отметить, что микроорганизмы, относящиеся к семейству Псевдомонас и Энтеробактериацеа, обладают природной резистентностью ко всем макролидам.
Механизм действия
Препараты этой группы нарушают биосинтез протеина на рибосомах микробной клетки. Макролиды – антибиотики, которые проявляют бактериостатическое действие. При назначении максимальных доз проявляют бактерицидное действие в отношении пневмококка, возбудителей дифтерии и коклюша. Эти лекарства могут также проявлять иммуномодулирующий и противовоспалительный эффект.
Эти препараты легко всасываются в желудочно-кишечном канале, на их адсорбцию влияет концентрация биоактивного вещества в препарате, лекарственная форма, а также присутствие пищи и ее количество. Пища в значительной мере снижает биологическую доступность эритромицина, азитромицина, рокситромицина и медикамицина, при этом практически не влияет на биодоступность спирамицина, джозамицина и кларитромицина.
Макролиды – антибиотики, концентрация которых в плазме крови значительно ниже по сравнению с тканями. Поэтому их еще называют тканевыми антибиотиками. Макролиды нового поколения легко связываются с протеинами плазмы крови. Наибольшая степень связывания плазменных белков отмечается с родомиксином (более 90%), наименьшая – с спирамицином (менее 20%). Препараты макролидов очень хорошо распределяются по всему организму, создавая при этом максимальные концентрации в различных органах и тканях. Они легко проникают через клеточную мембрану, создавая при этом предельные внутриклеточные скопления.
Продукты обмена выводятся в основном с желчью и мочой. После употребления этих антибиотиков могут возникать побочные явления в виде головной боли, тошноты, рвоты, диареи, общей слабости, недомогания, аллергических реакций. Антибиотики указанной группы назначают при инфекционных заболеваниях верхних (острый синусит, стрептококковый тонзиллофарингит) и нижних (атипичная пневмония, хронический бронхит) дыхательных путей, коклюше, дифтерии, сифилисе, хламидиозе, венерической лимфогранулеме, периостите, периодонтите, тяжелой угревой сыпи, кампилобактериозном гастроэнтерите, токсоплазмозе, криптоспоридиозе.
Нежелательно назначать эти антибиотики в период беременности. Научно доказано негативное влияние кларитромицина на плод. Джозамицин, спирамицин и эритромицин не оказывают пагубного действия на плод, поэтому их можно использовать даже в период беременности. Азитромицин в такой период используется в случае крайней необходимости. Большая часть препаратов-макролидов проникает в молоко матери. В период вскармливания грудью лучше всего воздержаться от употребления этих антибиотиков.
