Согласно РЛС, «Сульперазон» представляет собой антибиотик из класса третьего поколения цефалоспоринов. Средству присуща способность угнетать бета-лактамазу. Медикамент изготавливается в виде раствора, предназначенного для инъективного введения. Эффект применения обусловлен двумя основными компонентами: цефоперазоном, сульбактамом.
Базовая информация
Как объясняет производитель, «Сульперазон» эффективен против микроорганизмов, поскольку угнетает процесс размножения. Препарат можно назначать только в случае чувствительности патологической микрофлоры к активным соединениям медикамента. Под влиянием действующих веществ угнетается биологическая реакция генерирования мукопептида, необходимого для построения клеточной микробной стенки.
Как показали исследования, сульбактаму не присущ выраженный антибактериальный эффект. Исключительный случай – заражение нейссериями и ацинобактером. Это вещество включено в состав препарата за счет своей способности необратимо угнетать бета-лактамазу. Результативность наблюдается относительно преимущественного большинства этих соединений, вырабатываемых микроскопическими формами жизни. Благодаря способности продуцировать это соединение, бактериям не опасны определенные антибиотики, в то время как сульбактам позволяет минимизировать эту стойкость. Сульбактам может вступать в реакцию с белками, способными связывать пенициллин. Благодаря этому сочетание сульбактама с цефоперазоном дает более выраженный эффект в сравнении с самостоятельным употреблением только лишь цефоперазона.
Когда показан?
Состоящий из сульбактама и цефоперазона «Сульперазон» представляет собой медикамент, эффективный против всех форм микрофлоры, для которых опасен цефоперазон. Лекарственный состав эффективнее, нежели медикаментозная программа, предполагающая использовать его компоненты по отдельности, приблизительно в четыре раза. Синергизм наблюдается в случае заражения широчайшим спектром микробов, а особенно выражен при инвазии гемофильной палочки, бактероидов, энтеробактерий, эйшерии, протей, клебсиелл, морганелл, некоторых стафилококков.
В инструкции по применению «Сульперазона» производитель указывает, что вещество эффективно против инвазии грамположительных патологических форм жизни. Можно назначать препарат, если человек более патологиями, ассоциированными со стафилококками, способными генерировать пенициллиназу, а также не обладающими таким качеством. Можно назначать средство при заражении бето-гемолитическими стрептококками, энтерококками. Исследования показали результативность средства против широкого спектра грамотрицательных бактерий. Медикамент назначают при заражении анаэробными грамотрицательными палочками, кокками разного типа, грамположительными палочками. Доказана результативность инъекций «Сульперазон» в случае инвазии клостридии, лактобацилл.
Кинетические нюансы
При использовании порошка «Сульперазон» для приготовления инъективно вводимого раствора можно рассчитывать на достижение максимального содержания в сыворотке крови всего через пять минут после укола. Препарат вводится в вену. При использовании двух грамм состава (компоненты – в равных количествах) средняя концентрация через пять минут после процедуры составляла 13,2 мкг/мл для сульбактама и 236,8 мкг/мл для второго ингредиента. Сульбактаму присущ больший объем распределения. Для него показатель оценивается в 18-27,6 литра, в то время как для второго вещества – не более 11,3 л. Оба активных ингредиента способны проникать в органы, органические ткани. Они выявляются в желчи, кожных покровах, репродуктивной системе, аппендиксе.
Согласно инструкции, присутствующий в «Сульперазоне» сульбактам на 84% элиминируется почками. Для второго ингредиента этот показатель не превышает четверти поступившего в организм вещества. Остатки преимущественно элиминируются через пути выведения желчи. Период полувыведения сульбактама достигает часа, для цефоперазона варьируется около 1,7 часа. Не выявлено существенной коррекции кинетических параметров при повторном использовании состава. Если между инъекциями делать паузы длительностью 8-12 часов, накопительного эффекта не появляется.
Особенный случай
В инструкции к «Сульперазону» производитель указывает, что цефоперазон преимущественно элиминируется желчью. Если установлена обструкция протоков выведения желчи, если есть печеночные болезни, в среднем период полувыведения этого компонента увеличивается в три раза, иногда – в четыре. При легких формах нарушения срок удваивается относительно стандартного. Кроме того, в случае наличия проблем со здоровьем указанных органов увеличивается процент вещества, выводимый почками.
В инструкции можно видеть результаты исследований, проведенных при применении «Сульперазона» при почечной недостаточности. Установлена сильная зависимости от клиренса сульбактама и креатина. При терминальной форме недостаточности функционирования почек полувыведение сульбактама существенно удлиняется – некоторые исследования показывают длительность, практически достигающую десяти часов. Существенное изменение показателя периода полувыведения возможно за счет диализа крови. Одновременно процедура влияет на способность вещества распределяться по организму. Относительно цефоперазона при проблемах с почками существенных кинетических изменений не обнаружено.
Терапия и возраст
Как показали исследования, применение «Сульперазона» лицами преклонного возраста сопряжено с увеличением периода полувыведения и понижением клиренса обоих компонентов. Изменения кинетики сульбактама зависят от почечных нарушений, цефоперазона – печеночных.
Проводились эксперименты, призванные определить, насколько сильно меняется кинетика при использовании состава детьми. Относительно взрослых пациентов принципиальных отличий не выявлено, в среднем период полувыведения сульбактама не превышал полутора часов, цефоперазона – двух.
Когда показано?
Можно использовать «Сульперазон» при гайморите и других инфекционных заболеваниях дыхательной системы, локализованных в разных участках. Препарат назначают при инфицировании мочевыводящей системы, при заражении крови и менингите. Показаниями для назначения инъекций будут суставные, костные, кожные инфекции, инфицирование мягких тканей и локализованное в брюшной полости. К медикаменту прибегают в случае перитонита, холангита. Помогает «Сульперазон» и при аднексите. Веществом пользуются, если воспалительный очаг локализован в малом тазу. Препарат назначают при гонорее, иных половых инфекциях. Его можно использовать в рамках курса борьбы с эндометритом.
Как применять?
Взрослым пациентам в сутки рекомендовано использовать от двух до четырех граммов препарата. Этот объем следует разделить на две равные порции. Между введениями выдерживают строго 12 часов. При рефрактерном инфицировании, тяжелом течении заболевания допускается повысить суточную дозировку до 8 г. Медикамент вводят равными частями за две процедуры с двенадцатичасовым перерывом. Больше восьми граммов в сутки использовать категорически не рекомендовано.
При креатининовом клиренсе 15-30 мл/мин медикамент можно использовать дозировкой до двухграммовой раз в 12 часов, на сутки не назначают больше 4 г. При меньшем креатининовом клиренсе разовая доза – грамм, промежуток между введениями – 12 часов, а на сутки нельзя назначать более двух граммов. При тяжелом течение инфекционного заболевания врач может порекомендовать дополнительно вводить цефоперазон.
За счет диализа крови несколько уменьшается длительность полувыведения препарата, поэтому рекомендовано вводить средство после такой процедуры.
Нюансы дозировки
По отзывам, «Сульперазон» нередко назначают детям. Врач подбирает оптимальную дозу медикамента исходя из веса больного. Вычисляя суточную дозу, необходимо на каждый килограмм массы пациента брать 40-80 мг медикамента. Полученную дозировку делят на две порции, вводят с двенадцатичасовыми промежутками. Если патология протекает тяжело, установлено рефракторное инфицирование, допускается повысить дозу до 150 мг на каждый килограмм веса. Полученный объем предназначен на сутки, его вводят в 2-4 процедуры, между которыми выдерживают равные временные промежутки.
Если медикамент назначен новорожденному, чей возраст не превышает недели, лекарство нужно вводить раз в 12 часов. Как видно из отзывов, «Сульперазон» детям не назначают в количестве, большем, чем 160 мг/кг на день.
Нежелательные последствия
В инструкции по применению «Сульперазона» производитель перечисляет, какие возможные побочные эффекты сопряжены с употреблением медикамента. Испытания показали, что некоторых рвет и тошнит, возникает колит и беспокоит нарушение стула. Есть риск аллергической реакции и понижения концентрации нейтрофилов. При продолжительном употреблении препарата возможна нейтропения, но состояние обратимое. Понижается гемоглобиновая концентрация, уровень гематокрита. У некоторых диагностировалась лейко-, тромбоцито-, эозинофилия.
Больные, принимавшие «Сульперазон», жаловались на болезненность инъекции. Во время курса болит и кружится голова, есть вероятность васкулита и изменения активности печеночных ферментов. При введении препарата в вену в точке постановки катетера есть вероятность формирования флебита. Медикамент может спровоцировать анафилактический шок.
Можно или нет?
Согласно инструкции к«Сульперазону», в процессе терапии этим препаратом нельзя использовать медикаменты, к которым установлена повышенная восприимчивость. Средство запрещено при аллергической реакции не только на его компоненты, но и на любые бета-лактамные соединения, цефалоспорины, пенициллины. Если использовать «Сульперазон» в форме раствора, среди компонентов которого есть лидокаин, противопоказанием становится блокада внутри сердца. Инъекционное применение допускается только в том случае, если больному поставили водитель ритма сердцебиения. Запрещено использовать описываемый препарат при недостаточности функционирования сердца в тяжелой форме.
Во время вынашивания ребенка и кормления грудью, согласно инструкции по применению «Сульперазона» (аналоги, впрочем, преимущественно используются с тем же ограничением), медикамент вводят, только когда очевидная польза существенно превышает опасность для плода. Врач обязан ознакомить женщину со всеми опасностями и рисками, связанными с употреблением состава.
Безопасность – на первом месте
В инструкции к «Сульперазону» и другим лекарствам, принадлежащим к классу цефалоспоринов, указывается, что применение бета-лактамных медикаментов у некоторых пациентов провоцировало тяжелый ответ организма, указывавший на повышенную чувствительность. Есть вероятность анафилактического ответа, провоцирующего летальный исход. Больше риск подобной ситуации, если ранее у больного уже были реакции повышенной чувствительности. Если наблюдаются симптомы аллергии, необходимо сразу отменить состав и назначить пациенту подходящую терапию для коррекции состояния.
Если анафилактический ответ тяжелый, показан адреналин. В некоторых случаях нужно использовать кислород, стероидные препараты. Врачи должны обеспечить больному возможность дышать. В некоторых случаях требуется интубация.
При тяжелой обструкции протоков желчи, тяжело протекающих заболеваниях печени, выраженном нарушении функционирования почек возможна коррекция дозировки состава. Если у пациента нарушена работа печени и почек, необходимо назначать «Сульперазон» только в том случае, когда есть ресурсы для регулярной проверки концентрации активных соединений в сыворотке крови, дабы врач мог вовремя определить необходимость изменения дозы. Если нет возможности постоянно проверять плазму крови, нельзя использовать цефоперазон более 2 г в сутки.
Особенности применения
Как и некоторые аналоги «Сульперазона», также принадлежащие к категории антибиотиков, рассматриваемое средство может стать причиной нехватки в организме витамина К. Такое наблюдается довольно редко. Врачи предполагают, что недостаточность витамина связана с невозможностью микрофлоры функционировать в нормальном режиме – в норме соединение производят микроорганизмы, обитающие в кишечном тракте. Повышена опасность нехватки витамина в случае, если человек плохо питается, если выявлен мальабсорбционный синдром, если продолжительное время больной получает питание напрямую в вену.
Продолжительное применение «Сульперазон» и аналогов в таблетках может стать причиной появления бактерий, нечувствительных к антибиотикам. Чтобы минимизировать риск такого явления, вовремя его зафиксировать, нужно детально отслеживать состояние пациента в период терапии. При длительном приеме антибиотиков регулярно проверяют, насколько эффективно работают внутренние органы. Особенное внимание уделяют печени, почкам, кроветворным органам. Выше опасность для новорожденных, грудничков, детей, рожденных раньше срока.
Много или мало?
Есть риск возникновения передозировки при использовании больным и некоторых аналогов в таблетках, и «Сульперазона». Сведения о передозировке относительно рассматриваемого медикамента довольно скудные. Известно, что избыточное употребление повышает вероятность формирования побочных эффектов. Повышение концентрации в жидкости спинного мозга может стать причиной неврологических сбоев, повышается опасность судорожности.
Если наблюдается передозировка, показано симптоматическое лечение. Медикамент можно вывести диализом крови. Предположительно, в случае нарушения почечной, печеночной функциональности именно таким методом лучше всего выводить препарат из организма.
Альтернативы
Аналогами «Сульперазона» на современном фармацевтическом рынке выступают:
- «Сульцеф».
- «Сульперацеф».
- «Сульцефазон».
В продаже есть препарат «Цефоперазон и сульбактам спенсер», в его составе есть те же активные компоненты, как и у рассмотренного выше вещества. Иногда врач советует присмотреться к являющимся, как следует из состава, описанного в инструкции по применению, аналогами «Сульперазона» - медикаментам «Сульзонцеф» и «Бакперазон». Неплохой репутацией отличается препарат «Цефпар СВ».
В некоторых случаях доктор может порекомендовать в качестве альтернативы «Аугментин». Этот антибиотик основан на других активных соединениях, выпускается в таблетировании форме. Как правило, в качестве альтернативы к нему прибегают в случае, если заболевание локализовано в дыхательной системе. Препарат произведен с применением амоксициллина, повышение эффективности которого обеспечено включением в состав клавулановой кислоты, минимизирующей резистентность микрофлоры к основному компоненту.
Какой бы препарат из вышеперечисленных ни выписал доктор, заменять его аналогом «Сульперазона» самостоятельно неприемлемо и неразумно. Если нет возможности приобрести лекарственное средство, нужно прийти на повторную консультацию, где врач подберет эффективный для конкретного случая медикамент. Выбор основывается на диагнозе, показаниях и противопоказаниях, особенностях организма пациента.
Синонимы «Сульперазона»: «Сульцеф»
Это лекарственное средство принадлежит к третьему поколению полусинтетических цефалоспоринов. Отличительная черта – комбинированный состав. Медикамент представлен в продаже порошком, предназначенным для приготовления раствора. В одной ампуле содержатся: сульбактам, цефоперазон. Доказана хорошая эффективность «Сульцефа» в борьбе с отрицательными, положительными по исследованию грамма микроорганизмами. Можно лечить заражение анаэробами, аэробами. Сульбактам, присутствующий в составе препарата, не дает выраженного антибактериального эффекта, но обеспечивает угнетение бета-лактамазы, за счет которой многие микроорганизмы стойки к антибиотикам. «Сульцеф» показывает положительный эффект при лечении всех инвазий микробов, которым опасен цефоперазон.
Аналог «Сульперазона» «Сульцеф» назначают при болезнях дыхательной системы. Препаратом пользуются в борьбе с пневмонией, им лечат бронхит и плевральную эмпиему, легочный абсцесс. Лекарственное средство эффективно при цистите, пиелонефрите, гонорее и некоторых других инфекционных заболевания мочевыводящей и репродуктивной систем. Можно пользоваться составом при перитоните, холангите, холецистите. Распространена практика назначения лекарства при инфекционном очаге, локализованном в ЛОР-органах. Нередко к препарату прибегают при лечении ангины и отита, его используют в борьбе с синуситом. Можно вводить средство в случае, если у больного диагностирован кожный абсцесс, пиодермия или фурункулы. «Сульцеф» используют в борьбе с лимфаденитом, лимфангитом.
«Сульцеф» назначают в рамках курса лечения остеомиелита, менингита и заражения крови, а также инфицирования суставных тканей. Если больной перенес хирургическое вмешательство, медикамент могут назначить в качестве профилактической меры, предупреждающей возможные осложнения.
Как пользоваться?
Следуя инструкции, этот аналог «Сульперазона» применяют в сутки в количестве от двух до четырех граммов для лечения взрослого больного. Между введениями необходимы двенадцатичасовые паузы. При тяжелом течении болезни допускается повысить дозировку до 8 г. При печеночных нарушениях нельзя использовать средство в количестве более пары граммов, а при недостаточности работы почек в хронической форме медикамент назначают в количестве грамма на сутки, деля эту порцию на две равных, вводимых с 12-часовыми промежутками.
Согласно инструкции к аналогу «Сульперазона» («Сульцеф»), если выявлен уретрит, вызванный гонококками, болезнь протекает без осложнений, достаточно разово ввести лекарство в мышечные ткани. Доза – 0,5 г.
При выборе терапевтической программы для несовершеннолетнего дозу рассчитывают исходя из веса. На каждый килограмм необходимо взять 40-80 мг. Полученные объемы делят на 2-4 порции, вводят с равными временными промежутками между процедурами. При лечении новорожденных препаратом пользуются дважды в сутки, пауза должна составлять ровно 12 часов. При лечении малышей, при тяжелом инфицировании, менингите, спровоцированном бактериями, можно повысить суточные объемы до 160 мг/кг.
Особенности использования
Если предполагается введение лекарственного средства в вену, порошок необходимо развести пятипроцентным декстрозы раствором, натриевым хлоридным (концентрация 0,9%) либо специализированной очищенной водой. Препарат советуют вводить каплями. Длительность процедуры – до получаса. В мышечные ткани средство вводят в течение трех минут. Для такого применения порошок растворяется водой для инъекционного введения.
Опасности и риски
Употребление медикаментов всегда сопряжено с риском возникновения нежелательных реакций. Как отмечают лица, которым назначали «Сульперазон» или «Сульцеф», в той или иной степени побочные эффекты беспокоили практически любого пациента. Некоторые жаловались на болезненность в месте введения, другие отмечали учащающиеся во время курса головные боли. У кого-то кружилась голова, у иных наблюдалось расстройство стула. Согласно инструкции к аналогу «Сульперазона», для минимизации побочных эффектов врач может порекомендовать дополнительные средства (например, пре-, пробиотики), а также самый легкий вариант терапевтического курса в аспектах дозировки и длительности. Пациенты, у которых формировались достаточно тяжелые побочные реакции, отмечали, что врач рекомендовал перейти на альтернативный медикамент. Замену выбирают исходя из диагноза.
