Амикацин относится к группе аминогликозидных антибиотиков и является одним из самых эффективных препаратов для лечения тяжелых бактериальных инфекций. Давайте подробно разберемся, что представляет собой этот антибиотик, как он действует и как правильно его принимать. Эта информация поможет максимально эффективно использовать амикацин для лечения различных заболеваний.
Что такое амикацин, относится ли он к антибиотикам
Амикацин - это полусинтетический антибиотик из группы аминогликозидов III поколения. Он был создан на основе природного антибиотика канамицина путем химической модификации его структуры. Благодаря этому удалось значительно увеличить антибактериальную активность и расширить спектр действия препарата.
По сравнению с другими аминогликозидами, такими как стрептомицин, канамицин, гентамицин, амикацин обладает более высокой активностью в отношении грамотрицательных бактерий и большей устойчивостью к инактивирующему действию ферментов.
Амикацин относится к антибиотикам, поскольку:
- Обладает выраженным антимикробным действием
- Подавляет жизнедеятельность и размножение бактерий
- Является продуктом жизнедеятельности микроорганизмов (производится полусинтетическим путем)
- Используется для лечения инфекционных заболеваний
Таким образом, амикацин относится к антибактериальным препаратам и является высокоэффективным антибиотиком именно широкого спектра действия.
Механизм действия амикацина
Амикацин действует на бактерии бактерицидно, то есть другими словами он подавляет их рост и размножение. Механизм его действия заключается в нарушении синтеза белка в бактериальных клетках.
Попадая внутрь бактерии, молекулы амикацина связываются с 30S субъединицей рибосом и блокируют работу бактериальных ферментов, участвующих в процессе трансляции. Это приводит к нарушению синтеза белка в бактерии и, соответственно, прекращению ее роста и размножения.
Кроме того, амикацин разрушает цитоплазматические мембраны бактерий за счет изменения их проницаемости и выхода внутриклеточных компонентов в окружающую среду, что также ведет к гибели пагубной бактерии.
В отличие от некоторых других антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины, которые подавляют синтез клеточной стенки бактерий, амикацин воздействует непосредственно на синтез белка внутри клетки. Именно эта характеристика определяет его очень высокую эффективность и минимальное развитие резистентности у бактерий.
Спектр антимикробной активности
Амикацин активен в отношении следующих видов бактерий:
- Грамотрицательные бактерии: Pseudomonas aeruginosa Escherichia coli Klebsiella spp. Serratia spp. Salmonella spp.
- Грамположительные бактерии: Staphylococcus spp. (в т.ч. метициллин-резистентные штаммы) Streptococcus spp. (в меньшей степени)
К грамотрицательным бактериям амикацин проявляет достаточно высокую активность, подавляя рост даже таких сложных полирезистентных штаммов как Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella и других агрессивных микроорганизмов.
В то же время к грамположительным бактериям, таким как стрептококки, амикацин активен в меньшей степени. Тем не менее, его эффективность выше, чем у подавляющего большинства других известных аминогликозидов.
К главным преимуществам спектра действия амикацина относится:
- Высокая активность в отношении полирезистентных грамотрицательных бактерий
- Сохранение активности при устойчивости к другим аминогликозидам
- Отсутствие перекрестной устойчивости с бета-лактамными антибиотиками
Это делает амикацин главным препаратом выбора при тяжелых грамотрицательных инфекциях, вызванных полирезистентными штаммами.
Фармакокинетика амикацина
Рассмотрим основные характеристики фармакокинетики амикацина, влияющие на его активное действие в организме.
Всасывание
При внутримышечном введении амикацин очень быстро и полностью всасывается, достигая максимальной концентрации в крови уже через 1-2 часа.
При внутривенном же введении действие развивается практически мгновенно.
Распределение
Амикацин хорошо распределяется в организме, проникая в различные ткани и жидкости. Высокие концентрации достигаются в почках, печени, легких.
Плохо проходит через гематоэнцефалический барьер, поэтому попадание в центральную нервную систему минимально.
Метаболизм
Амикацин не метаболизируется в организме и выводится в его неизмененном виде.
Выведение
Выводится почками путем клубочковой фильтрации. Период полувыведения составляет 2-3 часа.
Таким образом, фармакокинетика амикацина позволяет создавать высокие концентрации антибиотика в очагах инфекции при относительно низком системном действии.
Показания к применению
Амикацин показан для лечения следующих клинических состояний организма:
- Инфекции дыхательных путей
- Инфекции мочевыделительной системы
- Инфекции кожи и мягких тканей
- Костно-суставные инфекции
- Сепсис
- Перитонит
- Менингит
Он эффективен при инфекциях, вызванных полирезистентными грамотрицательными бактериями, в том числе и синегнойной палочкой.
Применяется у взрослых и детей в возрасте старше 1 месяца. У новорожденных возможно применение в случае угрожающих жизни инфекций.
Амикацин является так называемым препаратом "резерва" и используется при неэффективности других антибиотиков.
Режим дозирования амикацина
Дозирование амикацина зависит от возраста пациента, тяжести заболевания и функции почек. Рассмотрим основные схемы дозирования.
Взрослые и дети старше 12 лет
- При внутривенном введении: 5-7,5 мг/кг каждые 8-12 часов
- При внутримышечном введении: 7,5-10 мг/кг 1-2 раза в сутки
- Максимальная суточная доза: 15 мг/кг
- Курс лечения: 5-10 дней
Дети до 12 лет
- 7,5-10 мг/кг каждые 8 часов внутривенно или внутримышечно
- Новорожденным: 10 мг/кг 1 раз в сутки
- Максимальная суточная доза: 15 мг/кг
- Курс лечения: 7-10 дней
При нарушении функции почек дозу корректируют или увеличивают интервал между введениями.
Побочные эффекты амикацина
При применении амикацина возможны следующие побочные эффекты:
- Нарушения со стороны почек (нефротоксичность)
- Нарушения со стороны слухового нерва (ототоксичность)
- Аллергические реакции
- Дисбактериоз
- Головная боль, головокружение
- Тошнота, рвота, диарея
Наиболее опасными являются нефротоксичность и ототоксичность амикацина.
Риск развития побочных эффектов повышается при применении высоких доз, длительных курсах лечения, нарушении функции почек и сочетании с другими нефро- и ототоксичными препаратами.
Противопоказания и меры предосторожности
Амикацин противопоказан при следующих состояниях:
- Повышенной чувствительности к аминогликозидам
- Беременности
- Миастении
- Ботулизме
- Хронической почечной недостаточности
С осторожностью препарат применяют при:
- Нарушении функции почек
- Нарушении функции печени
- Сахарном диабете
- У пожилых пациентов
- У новорожденных и недоношенных детей
Перед лечением необходимо исследовать чувствительность возбудителя и функцию почек. В процессе лечения следует контролировать функцию почек и слуха.
Беременность и лактация
Амикацин противопоказан при беременности, поскольку может оказывать ототоксическое и нефротоксическое действие на плод.
При необходимости амикацин можно применять в период грудного вскармливания, так как его концентрации в грудном молоке незначительны и риск развития осложнений у ребенка маловероятен. Однако следует соблюдать осторожность и при возможности временно прекратить грудное вскармливание, исключив таким образом все риски для малыша.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении амикацина с другими препаратами возможны следующие лекарственные взаимодействия:
- Усиление нефротоксичности при сочетании с диуретиками, НПВС, цефалоспоринами
- Усиление ототоксичности с петлевыми диуретиками, ванкомицином, амфотерицином В
- Усиление миорелаксирующего действия с миорелаксантами
- Снижение эффективности с пенициллинами, цефалоспоринами, индометацином
Поэтому при сочетании амикацина с другими препаратами может потребоваться коррекция дозы и тщательный постоянный мониторинг состояния пациента у специалиста.
Передозировка
Передозировка амикацина характеризуется преимущественным поражением почек и вестибулярного аппарата.
Симптомы передозировки:
- Потеря слуха
- Головокружение
- Нарушения координации движений
- Тошнота, рвота
- Появление в моче белка, эритроцитов
- Олигурия
Лечение передозировки заключается в отмене препарата и проведении гемодиализа, позволяющего эффективно выводить амикацин из организма.
Проводится симптоматическая терапия, включая коррекцию водно-электролитного баланса, при необходимости - гемотрансфузии.
Прогноз при своевременном лечении - благоприятный, однако возможно развитие стойких нарушений функции почек и слуха.
Особые указания
При применении амикацина следует учитывать ряд особых указаний:
- Необходим регулярный контроль функции почек, КЩС, содержания амикацина в крови
- Требуется контроль слуха до и во время лечения
- Пациентам с нарушением функции почек нужна коррекция дозы
- С осторожностью применять у новорожденных и пожилых
- При длительном применении возможно развитие дисбактериоза
При развитии аллергических реакций, ототоксических эффектов лечение амикацином прекращают.
Формы выпуска
Амикацин выпускается в следующих лекарственных формах:
- Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл в ампулах по 2 мл
- Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг/мл в ампулах по 2 мл
- Порошок для приготовления раствора для инъекций 1000 мг во флаконах
Растворы для инъекций в ампулах готовы к использованию, порошок предварительно растворяют в воде для инъекций.
Условия хранения
Амикацин следует хранить в соответствии с инструкцией производителя:
- Растворы для инъекций в ампулах хранят при температуре от +2 до +8°С
- Порошок для инъекций хранят в защищенном от света месте при температуре не выше +25°С
- После растворения порошка готовый раствор можно хранить не более 24 часов при +2..+8°С
- Замораживание и резкие перепады температур недопустимы
В домашних условиях растворы амикацина хранят в холодильнике, не замораживая. Курс лечения рассчитывают так, чтобы избежать хранения вскрытых ампул.
Срок годности
Установлен следующий срок годности лекарственных форм амикацина:
- Растворы для инъекций в ампулах - 2 года
- Порошок для приготовления раствора для инъекций - 3 года
По истечении срока годности применение препарата недопустимо.
Правила приготовления раствора амикацина для инъекций
При использовании порошка амикацина для инъекций необходимо:
- Вскрыть ампулу с порошком и ввести во флакон растворитель из расчета 2 мл на каждые 100 мг амикацина
- Встряхивать до полного растворения порошка
- Полученный раствор профильтровать через стерильный бактериальный фильтр
- pH полученного раствора должен составлять 6,0-8,0
Готовый раствор может храниться не более суток при температуре +2..+8°С.
Меры при пропуске приема амикацина
Если пропущена очередная доза амикацина, необходимо:
- Принять пропущенную дозу при вспоминании, если до следующего приема более 8 часов
- Не принимать пропущенную дозу и вернуться к обычному режиму, если до следующей дозы менее 8 часов
- Ни в коем случае не принимать двойную дозу одновременно
- Сообщить лечащему врачу о пропуске приема
При соблюдении этих рекомендаций эффективность лечения амикацином сохраняется.
Особенности применения амикацина
При назначении амикацина необходимо учитывать ряд особенностей:
- Пожилым пациентам требуется коррекция дозы
- У детей доза рассчитывается по массе тела
- При хронической почечной недостаточности интервал между введениями увеличивают
- Возможны лекарственные взаимодействия с другими препаратами
- Требуется регулярный контроль функции почек и слуха
Таким образом, для безопасного и эффективного применения амикацина необходим строгий контроль со стороны врача.
Преимущества амикацина перед другими аминогликозидами
По сравнению с другими препаратами группы аминогликозидов, амикацин обладает рядом преимуществ:
- Высокая активность в отношении полирезистентных штаммов Pseudomonas aeruginosa и других грамотрицательных бактерий
- Меньшая вероятность развития резистентности у микроорганизмов
- Меньшая нефротоксичность по сравнению с канамицином
- Меньшая вероятность развития ототоксического эффекта по сравнению со стрептомицином
- Хорошо проникает в очаги инфекции
Эти особенности амикацина делают его препаратом выбора при тяжелых грамотрицательных инфекциях, особенно вызванных полирезистентными штаммами бактерий.
Показания для назначения амикацина
Основными показаниями к применению амикацина являются:
- Тяжелые инфекции дыхательных путей, вызванные P. aeruginosa
- Инфекции мочевыводящих путей при неэффективности других антибиотиков
- Сепсис и эндокардит с участием полирезистентных грамотрицательных бактерий
- Остеомиелит при нечувствительности возбудителя к другим аминогликозидам
- Менингит, вызванный грамотрицательными бактериями
Таким образом, амикацин показан, когда требуется антибиотик с активностью против полирезистентных грамотрицательных бактерий.
Мониторинг эффективности и безопасности лечения амикацином
Для оценки эффективности лечения и предупреждения осложнений на фоне терапии амикацином рекомендуется:
- Контроль чувствительности возбудителя в процессе лечения
- Определение концентрации амикацина в крови
- Мониторинг функции почек (креатинин, мочевина)
- Оценка функции слуха и вестибулярного аппарата
- Общий анализ крови
При развитии осложнений или отсутствии эффекта лечение амикацином следует прекратить.
Особенности дозирования у разных групп пациентов
Дозирование амикацина имеет особенности у следующих групп:
- Пожилые - начальная доза 7,5 мг/кг, подбор дозы с осторожностью
- Дети - доза зависит от возраста и массы
- Новорожденные - начальная доза 7,5-10 мг/кг 1 раз в сутки
- Нарушение функции почек - увеличение интервала между введениями
- Ожоги - может потребоваться сокращение интервала до 4-6 часов
Таким образом, выбор дозы амикацина зависит от клинической ситуации и требует полного внимания врача.
