Что представляет собой препарат «Лейкостим»? Инструкция, форма выпуска, показания и противопоказания к приему этого лекарства будут описаны ниже. Также мы расскажем вам о том, какие аналоги имеются у этого средства, что входит в его состав и прочее.
Форма, упаковка, состав медикамента
Какую форму имеет препарат «Лейкостим»? Инструкция по применению сообщает, что данный медикамент выпускается в виде раствора для подкожного и внутривенного введения.
Активным компонентом этого средства является филграстим. Он представляет собой гранулоцитарный рекомбинантный колониестимулирующий фактор. В 1 мл лекарственного раствора может содержаться 300 мкг (30 млн. МЕ), 600 мкг (60 млн. МЕ) или 150 мкг (15 млн. МЕ) филграстима.
Что касается вспомогательных веществ, то в качестве них используют маннитол, натрия ацетата тригидрат, декстран, уксусную кислоту, полисорбат и воду для инъекций.
В какой упаковке продается раствор «Лейкостим»? Инструкция по применению вложена в картонную пачку вместе с одним или пятью флаконами препарата.
Свойства лекарственного средства
Каков механизм действия у медикамента «Лейкостим»? Инструкция по применению, отзывы врачей гласят, что это препарат-иммуномодулятор. Он представляет собой негликозилированный высокоочищенный белок, который оказывает регулирующее влияние на выработку и перемещение (из костного мозга в кровь) функциональных нейтрофилов.
После введения лекарственный препарат существенно увеличивает количество нейтрофилов в крови и незначительно – моноцитов. Происходит это на протяжении 24 часов.
Увеличение в крови нейтрофилов носит дозозависимый характер. Выработка биологически активного белка, то есть филграстима, который нормализует пролиферацию и дифференцировку клеток, осуществляется посредством штаммов бактерии Escherichia coli. Кстати, последняя, благодаря возможностям современной генной инженерии, дополнена геном колониестимулирующего гранулоцитарного фактора человека.
По своему принципу воздействия на организм данный препарат аналогичен колониестимулирующему гранулоцитарному фактору, который имеет природное происхождение. Единственными отличиями являются те факты, что «Лейкостим» (раствор) не гликозилирован, а также имеет N-концевой аминокислотный остаток метионина.
Особенности препарата
Какие особенности имеет лекарство «Лейкостим»? Инструкция по применению гласит, что его целесообразно использовать при диагностике нейтропении у людей, которые проходят курс химиотерапии. Также этот медикамент очень эффективен при хронической нейтропении. Это связано с тем, что он способен восстанавливать оптимальное количество нейтрофилов в организме человека.
Используя препарат для профилактики, пациент может значительно снизить частоту возникновения нейтропении, а также уменьшить сложность течения и длительность периода заболевания. Такое воздействие предотвращает возникновение инфекционных осложнений, сокращает продолжительность госпитализации больного, позволяет проводить химиотерапию, не отклоняясь от тех сроков, что были установлены общей схемой лечения.
Как на организм человека воздействует «Лейкостим»? Инструкция по применению указывает на то, что использование этого лекарства способствует направлению в периферическую кровь клеток, предшествующих гемопоэзу, которые собираются при помощи цитафереза (то есть разделения крови на клеточные компоненты с их избирательным удалением) и вводятся пациенту после курса высокодозной химиотерапии.
В свою очередь, введенные клетки (стволовые), обладающие кроветворной функцией, восстанавливают иммунитет и систему кроветворения, а также снижают риск возникновения и тяжесть течения инфекционных и геморрагических осложнений.
Безопасность медикамента
Безопасен ли для человека препарат «Лейкостим»? Инструкция гласит, что этот медикамент можно использовать и детям, и взрослым. Он одинаково безопасен для всех людей, проходящих курс цитотоксической химеотерапии.
Пациентам с вирусом иммунодефицита применение раствора обеспечивает оптимальный уровень нейтрофилов и дает возможность следовать всем рекомендованным дозировкам антиретровирусной или миелосупрессивной терапии.
При использовании этого препарата репликации ВИЧ не наблюдалось.
Фармакокинетика
Какими фармакокинетическими показателями обладает медикамент «Лейкостим»? Инструкция указывает на то, что концентрация активного компонента этого средства напрямую зависит от введенной дозы.
После подкожного введения наибольшее количество препарата в крови наблюдается примерно через 8-15 часов.
Период полувыведения активного вещества «Лейкостима» составляет три-четыре часа. Филграстим метаболизируется до пептидов. Около 1 % действующего компонента выводится в неизменном виде вместе с мочой.
Накопление филграстима в организме человека не происходит даже при продолжительном использовании препарата (когда курс терапии превышает месяц). При этом период его полувыведения остается прежним.
Показания к применению
Лекарство «Лейкостим» назначают в следующих целях:
- для уменьшения продолжительности течения нейтропении 2-4 стадий, а также для сокращения частоты развития фебрильной нейтропении у людей с немиелопролиферативными новообразованиями после химиотерапии с применением цитостатических средств;
- для уменьшения проявлений осложнений, которые возникают при нейтропении, а также для сокращения сроков течения болезни у людей, проходящих миелоаблативную химиотерапию с необходимостью трансплантации костного мозга;
- для направления клеток, предшествующих гемопоэзу, в периферическую кровь с целью трансплантировать и сепарировать их после миелосупрессивной химиотерапии;
- для лечения нейтропении у людей с ВИЧ-инфекцией (в том числе в развернутой стадии) с целью уменьшения риска возникновения инфекционных заболеваний бактериального происхождения;
- для лечения хронической нейтропении;
- для направления клеток, предшествующих гемопоэзу, в периферическую кровь у здоровых доноров с целью трансплантировать и сепарировать их больным.
Противопоказания к применению
Какие противопоказания имеет препарат «Лейкостим»? Отзывы специалистов сообщают о следующих запретах:
- повышенная индивидуальная чувствительность больного к активным и другим компонентам в составе лекарства;
- врожденная нейтропения, протекающая в тяжелой форме с цитогенетическими нарушениями (синдром Костманна);
- период новорожденности (особенно первый месяц жизни).
Препарат «Лейкостим»: инструкция и применение
Рассматриваемый медикамент можно вводить двумя способами:
- внутривенно;
- подкожно.
Дозировка, а также способ введения «Лейкостима» должны определяться специалистами в зависимости от клинической ситуации, индивидуальных особенностей пациента и течения заболевания. Однако следует отметить, что медицинской практике предпочтительным является именно подкожное введение препарата.
При внутривенном данный медикамент отбирают из флакона посредством шприца, а затем добавляют его во флакон с 5% декстрозой. Полученный раствор вводят пациенту в течение получаса.
Как следует применять «Лейкостим»? Инструкция (аналоги этого лекарства будут рассмотрены ниже) гласит, что данный препарат необходимо использовать не ранее, чем через день после окончания химиотерапии.
Лекарственный раствор назначают в зависимости от массы больного. Его дозировка варьируется в пределах 5-12 мкг на 1 кг веса. Инъекции осуществляют каждый день с частотой один раз в сутки.
Терапию рассматриваемым препаратом необходимо проводить до тех пор, пока количество нейтрофилов в крови не достигнет нормального уровня. Обычно продолжительность лечения составляет две недели.
Во время введения препарата специалисты обязаны регулярно определять количество лейкоцитов в крови. Если их число превышает 50 000/мкл, то медикамент отменяют.
В ходе терапии у пациента может развиться тромбоцитопения. В том случае, если при повторных анализах количество тромбоцитов сохраняется ниже значения 100 000/мкл, то рассматривается вопрос о временной отмене лекарства или уменьшении его дозировок.
Побочные эффекты
Согласно статистике, препарат «Лейкостим» довольно редко вызывает побочные реакции. Однако он все же может поспособствовать появлению таких эффектов, как:
- дизурические явления;
- боли в костях или мышцах;
- аллопеция;
- гепатомегалия, спленомегалия;
- артериальная гипотензия (преходящая);
- повышение уровней мочевой кислоты и ЩФ;
- слабость, головные боли и быстрая утомляемость;
- аллергические реакции в начале лечения, которые чаще всего проявляются после внутривенного введения препарата.
Также следует отметить, что при неправильной инъекции больного могут беспокоить неприятные ощущения в месте укола.
Лекарственное взаимодействие
Прежде чем использовать данный препарат, необходимо выяснить, как с другими медикаментами взаимодействует «Лейкостим». Инструкция (МНН этого лекарства звучит как «Филграстим») содержит на этот счет исчерпывающую информацию:
- Медикамент «5-фторурацил» усиливает нейтропению.
- Ввиду того, что растущие миелоидные клетки крайне чувствительны к цитостатическим средствам, назначать «Лейкостим» следует через сутки до или после использования этих препаратов.
- Рассматриваемый медикамент несовместим с натрия хлоридом.
- При использовании раствора с целью направления клеток-предшественников после химиотерапии следует учитывать, что эффективность мобилизации уменьшается при долгом применении «Кармустина», «Мелфалана» и «Карбоплатина».
Особые рекомендации
Крайне не рекомендуется назначать «Лейкостим» людям с нарушенной работой печени и почек, так как безопасность и эффективность филграстима у этой категории больных не были изучены.
Пациентам с остеопорозом и другими костными патологиями, которые используют препарат непрерывно на протяжении полугода, следует вести контроль плотности костных тканей.
Эффективность медикамента у людей с небольшим количеством миелоидных клеток-предшественников не была изучена. Однако специалисты утверждают, что у таких больных степень увеличения числа нейтрофилов может быть значительно ниже.
Эффективность и безопасность применения «Лейкостима» у людей с хроническим миелолейкозом и миелодиспластическим синдромом не были установлены. В связи с этим при таких заболеваниях он не показан.
Монотерапия рассматриваемым препаратом не предотвращает анемию и тромбоцитопению, которые обусловлены миелосупрессивной химиотерапией. Требуется регулярно определять число гематокрит и тромбоцитов. Особую осторожность необходимо проявлять при использовании комбинированных или однокомпонентных химиотерапевтических схем, которые известны своей способностью вызывать тяжелую тромбоцитопению.
До начала лечения «Лейкостимом» необходимо сделать развернутый анализ крови с определением количества тромбоцитов и лейкоцитарной формулы, а также исследовать кариотип и картину костного мозга.
В период терапии требуется регулярно проводить анализ мочи и контролировать размер селезенки.
Препарат «Лейкостим»: аналоги и цена
Аналогами рассматриваемого препарата являются следующие лекарственные средства: «Филергим», «Грасальва», «Граноген», «Нейпоген», «Лейцита», «Нейпомакс», «Миеластра», «Нейростим».
Что касается цены, то у «Лейкостима» она очень высока. Купить данный препарат в аптеках Москвы, а также других городов России можно за 2500-4500 рублей. Цена этого медикамента зависит от объема и количества ампул в упаковке.
Отзывы о лекарственном средстве
К сожалению, отзывов пациентов, которые принимают этот препарат, очень мало. Согласно тем, что имеются, данный медикамент особенно часто назначают при иммунной, а также при циклической нейтропении у детей. Эффект от препарата при таких тяжелых заболеваниях непродолжителен.
Также следует отметить, что встречаются отзывы пациентов о клиническом применении «Лейкостима» у детей и взрослых людей с нейтропенией, ассоциированной с химиотерапией опухолей. Препарат, назначаемый малышам в дозировке 5 мкг/кг в сутки, переносится довольно хорошо.
Некоторых пациентов интересует вопрос о том, какой из растворов лучше: «Лейкостим» или «Нейпоген». В результате клинических исследований, которые осуществлялись с целью выявления переносимости и эффективности этих средств, были сделаны следующие выводы: сроки устранения нейтропении после использования упомянутых медикаментов не различаются. Более того, они имеют совершенно одинаковые показатели эффективности и переносимости.
