Препараты железа для внутривенного введения: применение и обзор средств

В статье будет представлен обзор препаратов железа для внутривенного введения.

Анемия относится к числу серьезнейших проблем современной медицины. По данным экспертов ВОЗ, данной патологией страдают около 1,7 млрд человек по всему миру, или 25% населения. Частота развития анемии оказалась весьма высокой во всех группах и составила 28-47% у детей, 44% у беременных женщин, 31% у небеременных женщин, 24% у пожилых людей и 15% у мужчин.

В половине случаев главной причиной данного патологического состояния служит дефицит железа, который может возникать вследствие хронических кровопотерь (менструации), недостаточного содержания элемента в пище, при алкоголизме, в детском и подростковом возрасте, при беременности и в послеродовой период.

Каким бывает дефицит?

Дефицит данного элемента бывает абсолютным и функциональным. Последний развивается в том случае, когда адекватное содержание его в организме недостаточное, но фоне повышения потребности костного мозга в нем при стимуляции эритропоэза.

Особую роль в обмене играет гепсидин, являющийся гормоном, который вырабатывается в печени. Он вступает в контакт с ферропортином (белок, осуществляющий транспорт железа) и угнетает процесс всасывания этого элемента в кишечнике. Увеличение уровня гепсидина, которое отмечается при воспалительных процессах, считается основной причиной развития анемии. Помимо этого, концентрация гепсидина повышается при хронических болезнях почек и отражается на развитии нефрогенной анемии, а также восприимчивости к стимуляторам эритропоэза. Под действием эритроэпоэтина при усилении эритропоэза быстрота мобилизации железа становится недостаточной для удовлетворения возросшей потребности костного мозга. Пролиферирующим эритробластам требуется все большее количество элемента, что вызывает истощение лабильного пула железа и уменьшение уровня ферритина. Для растворения и мобилизации его из гемосидерина необходимо определенное время. Вследствие этого снижается количество элемента, поступающего в костный мозг, что способствует развитию его дефицита.

Устранение дефицита

Независимо от основных причин железодефицитной анемии, основной способ ее терапии - устранение дефицита. В данных целях чаще всего применяются препараты железа для внутривенного введения. Несмотря на то что медикаменты для перорального приема удобнее, они имеют более медленное действие, могут быть неэффективны при нарушенном всасывании и часто провоцируют нежелательные реакции со стороны пищеварительной системы (у 10-40% больных). Соответственно, использование препаратов железа для внутривенного введения при анемии целесообразно в тех случаях, когда нужно быстро добиться желаемого эффекта (например, при тяжелой степени патологии, особенно у людей, страдающих сердечными заболеваниями или проходящих курс химиотерапии), а также при плохой переносимости медикаментозных средств для перорального использования или их неэффективности (хроническая потеря железа, синдром мальабсорбции). Кроме того, внутривенные способы введения железа считаются методами выбора при терапии медикаментами, стимулирующими эритропоэз, у пациентов с хроническими болезнями почек, воспалительными патологиями кишечника, опухолями злокачественного характера.

Некоторые лекарственные препараты на основе этого элемента можно применять внутримышечно, однако подобные инъекции весьма болезненны и вызывают изменение цвета кожного покрова.

Итак, какие препараты железа для внутривенного введения наиболее эффективны?

«Феринжект»

Лекарство «Феринжект» - препарат, который быстро восполняет дефицит этого элемента, редко вызывает реакции повышенной чувствительности, характерные для медикаментозных средств, в составе которых присутствует декстран. Данное средство обеспечивает постепенное высвобождение железа, что снижает вероятность возникновения токсических эффектов.

Лекарственная форма препарата железа для внутривенного введения «Феринжект» – раствор, который представляет собой непрозрачную жидкость темного коричневого цвета. Разлиты растворы в прозрачные стеклянные флаконы, которые упакованы в картонные коробки. В медикаменте содержатся активный элемент - карбоксимальтозата железа - и вспомогательные компоненты: натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода для инъекций.

Активный компонент

Активный компонент препарата железа для внутривенного введения при анемии «Феринжект» – трехвалентное железо. Лекарство является комплексом, состоящим из углеводного лиганда и многоядерного железа-гидроксидного ядра. Благодаря стабильности комплекса освобождается только малое количество связанного железа, называемого также свободным либо лабильным. Цель создания подобного комплекса – обеспечение источника утилизируемого элемента для белков, транспортирующих железо и депонирующих его.

По результатам медицинских исследований было определено, что гематологический ответ и заполнение депо железа происходит быстрее в результате внутривенного введения раствора, чем при пероральном приеме аналоговых медикаментов.

Препарат железа для внутривенного введения «Феринжект» применяется для терапии железодефицитной анемии, когда применение пероральных медикаментов железа может быть неэффективно или по определенным причинам невозможно. До начала использования лекарства парентерально необходимо подтверждение анемии лабораторными исследованиями.

Противопоказания

Противопоказаниями к назначению данного медицинского препарат являются: нежелезодефицитные анемии, нарушение утилизации элемента, его переизбыток, возраст до 14 лет, высокая чувствительность. С осторожностью медикамент применяется при печеночной недостаточности, бронхиальной астме, инфекционных заболеваниях (риск подавления эритропоэза), экземе, атопическом дерматите. Чтобы избежать переизбытка железа, необходим тщательный мониторинг его концентрации в крови.

Какой еще препарат железа для внутривенного введения назначают врачи?

«Космофер»

Данное лекарство представляет собой препарат железа для парентерального использования. Механизм воздействия: после внутривенной инъекции основной элемент – гидроксид декстранового комплекса - захватывается клетками РЭС, главным образом печени и селезенки, где вещество медленно освобождается и происходит процесс его связывания с протеинами. После внутривенного введения препарата железа «Космофер» в течение 6-9 недель наблюдается повышенный гемопоэз. Циркулирующее в плазме железо выводится при помощи клеток ретикулоэндотелиальной системы, разделяющей комплекс на составляющие его компоненты – декстран и железо, которое быстро связывается с протеинами и формирует гемосидерин – физиологическую форму данного вещества, а также трансферрин. Это такое железо, которое проходит физиологический контроль, восполняет гемоглобин и исчерпанные запасы данного элемента в организме.

Железо необходимо для правильного функционирования негеминовых и геминовых субстратов: миоглобина, гемоглобина, цитохромов, каталаз и пероксидаз, которые участвуют в переносе кислорода, удалении перекисей и тканевом дыхании. Адекватное количество железа необходимо для нормального эритропоэза – поступления гемоглобина в эритробласты. Транспортировка железа к созревшим эритроцитам осуществляется путем освобождения из трансферритина на мембране-предшественнике. Определение дозировки основывается на концентрации целевого гемоглобина и депо железа, которые применяются согласно весу пациента.

Обычно средство вводят в дозировке 100 мг. Препарат железа для внутривенного введения этой марки следует применять 2-3 раза в неделю. Интервал приема лекарственного средства определяется в зависимости от концентрации гемоглобина в крови. Время полувыведения циркулирующего в крови железа составляет 6 часов, для общего – 18 часов.

Переизбыток железа может привести к нарушению его выведения (гемосидероз, гемохроматоз). Небольшое количество элемента выводится с мочой и калом. После внутримышечной инъекции железо-декстран абсорбируется на месте введения и поступает в мелкие сосуды и лимфатическую систему. Основная часть введенного вещества всасывается через 72 часа, остальная - в течение следующих 3-4 недель. Декстран проходит процесс метаболизма либо экскреции. Рекомендуемая дозировка внутримышечно - 1 раз в неделю, при внутривенном введении препарат железа применяется 2-3 раза в неделю, как говорилось ранее. При быстром введении медицинского средства возможно возникновение приступа гипотензии.

Показания

Показаниями к назначению данного лекарства являются:

• необходимость быстрого переноса железа в депо;
• ренальная анемия;
• гемо- и перитониальный диализ;
• альтернатива гемотрансфузиям;
• невозможность абсорбции в пищеварительный тракт;
• непереносимость железа для внутреннего приема;
• анемия беременных.

Противопоказания «Космофера»

В перечень противопоказаний к применению данного лекарства входят:

• первый триместр беременности;
• анемия, не спровоцированная дефицитом железа;
• возраст до 14 лет;
• перенасыщенность организма железом или нарушение его выведения;
• бронхиальная астма, экзема или иные виды атопической аллергии;
• сверхчувствительность к медикаменту;
• гепатит и цирроз печени в стадии декомпенсации;
• острые или хронические инфекции;
• ревматоидный артрит с признаками воспаления;
• почечная недостаточность.

Рассмотрим другие средства для повышения уровня гемоглобина в крови. Что это за препарат железа для внутривенного введения «Ферум Джет»?

«Феррум Лек»

Данное фармакологическое средство часто неверно называют «Ферум Джет».

Оно производится на основе гидроксид-полимальтозных комплексов трехвалентного железа. Этот действующий элемент имеет высокую молекулярную массу и не способен всасываться по градиенту концентрации или посредством диффузии. По структуре гидроксид-полимальтозный комплекс сходен с ферритином – естественным комплексом, который состоит из белковой части и железа. Данные отличия от двухвалентных аналогов этого медикаментозного средства считаются его преимуществами – лекарство активно абсорбируется через слизистые, и всасывание его избытка невозможно – в организм поступает именно то количество вещества, в котором имеется потребность. Медицинский препарат не обладает повреждающим воздействием на слизистые и мембраны, поскольку лишен окислительной способности двухвалентного железа.

В организме железо необходимо для формирования гемоглобина в клетках костного мозга, тканевых ферментов и мышечного белка. Гемоглобин переносит кислород к тканям, а от них забирает углекислый газ. Лекарство «Феррум Лек» быстро проникает в кровь при пероральном приеме, всасываясь в двенадцатиперстной кишке. После этого он связывается с белком трансферрином и разносится по тканям. Данный медикамент стабилен и не высвобождает ионов железа. Из организма выводится лекарство через кишечник.

«Феррум Лек» выпускают в виде жевательных таблеток, растворов для инъекций и сиропов для приема внутрь. Показаниями к его назначению является лечение железодефицитных состояний, которые связаны с чрезмерным расходом либо недостаточным содержанием железа в организме. Помимо дефицита железа, медикамент купирует его латентный недостаток, когда проявлений анемии нет, однако при помощи лабораторных исследований обнаруживается понижение содержания железа.

В список противопоказаний к использованию лекарства «Феррум Лек» входят: избыточное содержание железа (гемохроматоз), повышенная чувствительность к медикаменту.

Какие еще названия препаратов железа для внутривенного введения наиболее популярны?

Лекарственный препарат "Венофер"

Данный препарат является антианемическим средством для парентерального введения. Форма выпуска - инъекционный раствор, ампулы по 5 мл. В картонной упаковке 5 ампул и инструкция.

Основным действующим веществом выступает железа III сахарозный комплекс.

В качестве вспомогательных компонентов в препарате содержатся натрия гидроксид, вода для инъекций.

Показания к применению препарата железа для внутривенного введения - состояния, сопровождающиеся дефицитом железа в организме. Препарат целесообразно применять:

• когда требуется быстро восстановить концентрацию железа;
• если имеется непереносимость пероральных средств либо не был соблюден назначенный режим терапии;
• при кишечных заболеваниях, когда отмечается непереносимость пероральных препаратов.

Противопоказаниями "Венофера" являются:

• нарушения процесса утилизации элемента;
• симптомы его переизбытка (гемохроматоз, гемосидероз);
• индивидуальная непереносимость компонентов медикамента;
• I триместр беременности.

Дозировка для взрослых и пожилых пациентов обычно составляет 100–200 мг один-три раза в неделю.

Побочные эффекты при внутривенном введении препаратов железа

Данные средства очень часто вызывают негативные реакции со стороны организма. Иногда прием препаратов железа ведет к:

• Нарушениям со стороны желудка и кишечника - рвоте, тошноте, изжоге, отсутствию аппетита, болям, отрыжке, поносу.
• Запорам и изменению цвета кала.
• Интоксикации организма. Ионы железа в большом количестве провоцируют рост патогенной микрофлоры.

Отзывы

Лекарств, содержащих железо, на современном фармакологическом рынке очень много, и о каждом из них довольно большое количество положительных отзывов. Особой популярностью пользуются такие медикаменты, как «Феррум Лек» и «Феринжект». Пациенты отмечали, что во время лечения у них быстро повышался гемоглобин, что подтверждалось не только лабораторными показателями, но и общим самочувствием. Лекарство «Космофер» тоже пользуется спросом, однако пациенты наблюдают при его приеме частое возникновение некоторых побочных реакций, в частности нарушений пищеварения. Тем не менее это не говорит о том, что препарат неэффективен. Специалисты рекомендуют эти медикаментозные средства, однако указывают, что принимать их следует в правильных дозировках и соблюдая режим приема.

Мы провели обзор средств - препаратов железа для внутривенного введения.