Холинолитики - это вещества, обладающие способностью блокировать или ослаблять воздействие ацетилхолина, который отвечает за появление возбужденного состояния нервной системы. Холинолитические соединения способны воздействовать на различные структуры организма, в связи с чем их условно подразделяют на атропиноподобные вещества, центральные, курареподобные, ганглиоблокирующие.
Описание
В клинической практике данные соединения имеют огромное значение благодаря своей способности воздействовать на рефлекторную регуляцию структур организма.
Наиболее распространенные холинолитики – это алкалоиды, к которым относятся платифиллин, скополамин, атропин и препараты на основе красавки, дурмана, белены (могут использоваться комплексно и самостоятельно). У них природное происхождение.
В настоящее время широко применяются и вещества синтетические. В их составе присутствуют соединения, которые позволяют значительно усилить действие холинолитиков.
Препараты на основе этих веществ удобны в применении на практике, причем количество провоцируемых ими негативных реакций значительно снижено. Большая часть холинолитиков способна также оказывать спазмолитическое и обезболивающее воздействие. Группа таких медикаментов обладает особенностями, которые также присущи некоторым холинолитикам местноанестезирующего и противогистаминного действия. К ним относится димедрол, дипразин.
Ниже будет представлен список препаратов-холинолитиков.
Все холинолитики по своему химическому строению очень разнообразны. Помимо этого, с учетом способности блокировать разные виды воздействий ацетилхолина, принято подразделять их на М-холинолитики и Н-холинолитики.
М-холинолитики
М-холинолитики - это:
- Алкалоиды, среди которых скополамин, платифиллин, атропин.
- Холинолитики, имеющие растительное происхождение. К ним относятся: крестовник, дурман, белена, красавка.
- Холинолитики, имеющие полусинтетическое происхождение, к примеру, гоматропин.
- Холинолитики синтетического происхождения. Среди них: хлорозил, спазмолитин, пропантелин, метацин, пирензепин, ипратропиум бромид, апрофен, арпенал.
Действие М-холинолитиков
М-холинолитики, блокируя М-холинорецепторы, препятствуют взаимодействию с ними медиатора ацетилхолина. Уменьшают или устраняют эффекты раздражения холинергических (парасимпатических) нервов и действия веществ, обладающих М-холиномиметической активностью.
Используются препараты М-холинолитики в следующих ситуациях:
- Острое отравление холиномиметическим, антихолинэстеразным ядом.
- Паркинсонизм, другие патологии ЦНС.
- Травма глаза, иридоциклит, ирит. В данном случае м-холинолитики используются с целью расслабления глазных мышц.
- Спазмы органов, имеющих гладкомышечные слои (пилороспазм, печеночная, почечная колика).
- Язвенные поражения двенадцатиперстной кишки, желудка.
- Ваготоническая брадикардия.
- Нарушение внутрипредсердной, предсердно-желудочковой проводимости.
- Предоперационная премедикация (с целью профилактики ларингоспазма, бронхоспазма, гиперсаливации).
- Бронхоспазм.
Помимо этого, М-холинолитики применяются при диагностических исследованиях, к примеру, для расширения зрачка при обследовании глазного дна, при рентгенологическом исследовании ЖКТ.
Противопоказания
Основными противопоказаниями, препятствующими применению препаратов-холинолитиков, являются:
- Гипертрофические изменения в предстательной железе, атонические состояния мочевого пузыря.
- Запоры атонического характера.
- Астматический статус.
- Глаукома в любой ее форме.
Центральные холинолитики, к которым относятся скополамин, спазмолитин, апрофен, арпенал, противопоказано использовать лицам, чья деятельность требует концентрации внимания и быстроты реакций и связана с управлением сложными механизмами и автотранспортными средствами.
Н-холинолитики
Все Н-холинолитики – это средства, которые условно подразделяются на две основные группы: ганглиоблокирующие и курареподобные.
Ганглиоблокирующие холинолитики способны блокировать н-холинорецепторы, расположенные в ганглиях. К ним относятся: фубромеган, темехин, пирилен, пентамин, пахикарпин, кватерон, камфоний, имехин, димеколин, гигроний, бензогексоний.
Применяются ганглиоблокирующие холинолитики, как правило, в качестве гипотензивных и сосудорасширяющих средств в следующих случаях:
- Спазмы периферических сосудов (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно).
- С целью купирования кризов гипертензивного характера.
- С целью контроля гипотензивных состояний.
- С целью терапии язвенных поражений двенадцатиперстной кишки, желудка.
- С целью симптоматической терапии артериальной гипертензии.
Негативные реакции
На фоне применения ганглиоблокирующих холинолитиков могут развиваться некоторые негативные реакции, в связи с чем их использование ограничено. При применении ганглиоблокаторов может развиваться:
- Ортостатическая гипотензия.
- Снижение венозного давления.
- Нарушение аккомодации.
- Сухость в ротовой полости.
- Расширение зрачков.
Среди основных противопоказаний, препятствующих применению ганглиоблокаторов, необходимо отметить следующие:
- Тромбозы.
- Почечные, печеночные поражения.
- Инфаркт миокарда в острой форме.
- Артериальная гипотензия.
- Глаукома в закрытоугольной форме.
Курареподобные холинолитики
Курареподобные холинолитики способны блокировать Н-холинорецепторы, которые располагаются в нервно-мышечных синапсах мышц скелета. К ним относятся: тубокурарин-хлорид, пипекуроний, панкуроний, мелликтин, дитилин, диоксоний.
Используются курареподобные холинолитики, главным образом, в области анестезиологии с целью расслабления скелетных мышц:
- При репозиции костных отломков, вправлении вывихов.
- При эндоскопических манипуляциях.
- При вмешательствах хирургического характера.
Помимо этого, курареподобные средства часто используются как элемент комплексного лечения столбняка. Препараты на основе мелликтина часто применяются с целью снижения тонуса мышц при неврологических патологиях, сопровождающихся расстройством двигательной функции, повышением тонуса мышц скелета.
На фоне применения курареподобных холинолитиков могут развиваться следующие негативные симптомы:
- Деполяризирующие курареподобные холинолитики способны провоцировать болезненность скелетных мышц.
- Препараты дитилина способны повышать внутриглазное давление и повышение АД, что в свою очередь, провоцирует аритмии сердца.
- Под воздействием препаратов тубокурарин-хлорида может наблюдаться снижение уровня АД, развитие ларингоспазма, бронхоспазма.
В каких случаях их применять не следует?
Основными противопоказаниями я использованию курареподобных веществ являются следующие патологии и физиологические состояния:
- Грудной возраст.
- Глаукома.
- Нарушения печеночной, почечной функциональности.
- Миастения.
Важно проявлять осторожность при назначении курареподобных холинолитиков пациентам, страдающим от кахексии, анемии, а также находящимся в состоянии беременности или пожилом возрасте.
Зачем назначаются холинолитики?
В настоящее время данный список холинолитиков (препаратов всех групп) широко применяются в разнообразных медицинских областях. Классификация их использования заключается в следующем:
- Применение в терапевтической практике, когда существует необходимость терапии патологий, сопровождающихся спазмами в гладкомышечных структурах. Наиболее актуальными препаратами в данной области являются совмещающие в себе миотропный и нейротропный эффекты, а также обладающие избирательным спазмолитическим воздействием.
- Использование с целью терапии язвенных поражений двенадцатиперстной кишки, желудка. В данной области целесообразным будет применение холинолитиков, обладающих спазмолитической активностью, способных угнетать производство желудочного сока.
- Использование при функциональных расстройствах нервной системы. Холинолитики широко применяются с целью терапии паркинсонических состояний, болезни Паркинсона.
- Использование в психиатрической практике в качестве транквилизаторов.
- Применение в области анестезиологии. Холинолитические вещества способны усиливать эффективность снотворных и наркотических препаратов.
- Использование в качестве профилактического средства для предупреждения морской, воздушной болезни.
- Использование в качестве противоядовых средств, если происходит интоксикация организма ядами.
Передозировка холинолитиками
При длительном применении степень воздействия холинолитиков может снижаться. В силу такой особенности веществ специалисты рекомендуют периодическую замену препаратов.
В отдельных случаях на фоне применения препаратов может развиваться побочный эффект токсического характера. Происходит это, чаще всего, если пациент имеет индивидуальную чувствительность к веществу, либо превышает рекомендованную дозировку. Интоксикация холинолитиками проявляется следующей симптоматикой:
- Неправильная аккомодация.
- Сухость слизистых покровов в ротовой области.
- Тахикардия.
При использовании центральных холинолитиков передозировка сопровождается возникновением нарушений функциональности НС:
- Галлюцинации.
- Чувство одурманенной головы.
- Головокружение.
- Боли в голове.
При лечении холинолитиками пациенту важно соблюдать рекомендованные специалистом дозировки и учитывать индивидуальные особенности собственного организма. Даже незначительная передозировка веществами приводит к развитию тахикардии и сильной сухости во рту. При наступлении интоксикации следует внутривенно ввести пациенту прозерин. Самым серьезным противопоказанием к их использованию является глаукома.
