Фентанилом называют опиоидный синтетический анальгетик. По своей химической структуре такое вещество схоже с промедолом. При разовом применении оно оказывает очень сильное, но кратковременное действие.
При хирургическом вмешательстве с использованием местной анестезии фентанил может быть применен в качестве дополнительного обезболивающего средства (обычно в сочетании с каким-либо нейролептиком).
Лекарства на основе этого вещества назначаются пациентам с целью снятия острых болевых ощущений при инфаркте миокарда, инфаркте легкого, стенокардии, а также печеночных и почечных коликах. Обычно при таких состояниях препараты с фентанилом вводят внутривенно или внутримышечно.
Однако при определенных заболеваниях лекарства с упомянутым компонентом используют наружно. Одним из таких обезболивающих средств местного назначения является фентаниловый пластырь. Побочные эффекты этого препарата, показания к его применению, аналоги и прочие сведения рассмотрены далее.
Форма, упаковка и состав
Фентаниловый пластырь представляет собой трансдермальную терапевтическую систему. Как выглядит такое обезболивающее средство для наружного применения? Это полупрозрачный прямоугольный пластырь с закругленными краями, имеющий удаляемую прозрачную защитную пленку (делится на 2 части синусоидальным разрезом), превышающую размеры самого пластыря.
Фентаниловое средство упаковано в термосвариваемый пакет из бумаги, алюминия и полиакрилонитрила. В картонной пачке находятся пять пакетов, а также подробная инструкция по применению.
В состав рассматриваемого препарата входит такой активный компонент, как фентанил. Что касается защитного удаляемого слоя, то он представляет собой полиэфирную пленку с фторсодержащим покрытием из полимеров.
Как действует?
Трансдермальный фентаниловый пластырь представляет собой местный препарат, который обеспечивает системное поступление активного вещества на протяжении 72 часов.
Фентанил – это опиоидный анальгетик, имеющий родство с опиоидными µ-рецепторами ЦНС, периферических тканей и спинного мозга. Это вещество способно повышать активность антиноцицептивной системы и увеличивать порог болевой чувствительности. Таким образом, рассматриваемый препарат на основе фентанила оказывает седативное и обезболивающее действия.
Другие свойства вещества
Несмотря на то что фентаниловый пластырь применяется наружно, следует обязательно учитывать, что активное вещество этого препарата способно оказывать угнетающее воздействие на дыхательный центр, замедлять сердечный ритм, возбуждать рвотный центр и центры n.vagus, повышать тонус гладкой мускулатуры (преимущественно мышц желчевыводящих путей и сфинктеров), улучшать абсорбцию воды из пищеварительного тракта. Также этот компонент может снижать АД, почечный кровоток и кишечную перистальтику. В плазме крови фентанил увеличивает концентрацию липазы и амилазы, уменьшает концентрацию соматотропного гормона, АКТГ, катехоламинов, кортизола и пролактина.
Нельзя не сказать и о том, что рассматриваемое вещество вызывает эйфорию и наступление сна (в связи с устранением болевого синдрома).
Скорость развития толерантности к обезболивающему действию и лекарственной зависимости имеет индивидуальные различия. По сравнению с другими опиоидными анальгетиками фентанил намного реже провоцирует гистаминовые реакции.
Фармакокинетические особенности
Какие фармакокинетические особенности присущи обезболивающему фентаниловому пластырю? Минимальная эффективная анальгезирующая концентрация в крови у людей, ранее не применявших опиоидные препараты, составляет примерно 0,3-1,5 нг/мл.
После первого использования медикамента концентрация его активного вещества в плазме возрастает постепенно и выравнивается между 12 и 24 часами. Полученный результат сохраняется на протяжении последующих 72 часов.
Согласно инструкции, концентрация фентанила в крови пациента пропорциональна размеру пластыря. Абсорбция этого вещества может различаться в зависимости от места аппликации. В ходе исследований было замечено, что сниженное всасывание фентанила отмечается при помещении пластыря на грудную клетку (по сравнению с верхней частью спины и руки).
Специалисты сообщают, что фентанил способен проникать через плаценту, ГЭБ и в грудное молоко. Этот компонент связывается с плазменными белками на 84 %. Также он имеет линейную кинетику биологической трансформации и метаболизируется в печени при помощи ферментов CYP3A4.
После удаления рассматриваемого пластыря его сывороточные концентрации уменьшаются постепенно. Период полувыведения фентанила после аппликации составляет 17 часов. Выводится это вещество вместе с мочой и желчью.
Особые клинические случаи
Нарушенная работа почек и печени может повысить сывороточную концентрацию фентанила.
У людей пожилого возраста, а также ослабленных или истощенных пациентов применение упомянутого препарата может вызвать уменьшение клиренса фентанила. В этом случае возможен более продолжительный период полувыведения активного вещества.
Назначение медикамента
Для чего используют фентаниловый пластырь? Показаниями к применению этого средства являются хронические болевые ощущения сильной и средней степени, требующие обезболивания анальгетиками (опиоидными). Обычно такой наружный препарат назначают при:
- болях, вызванных онкологическими заболеваниями;
- болевых синдромах неонкологического происхождения, требующих многократного обезболивания анальгетиками (например, при невропатических болях, артритах и артрозах, фантомных болях после ампутации конечностей).
Запреты к применению
Перед использованием фентанилового пластыря, показания к применению которого были перечислены выше, следует обязательно ознакомиться и с противопоказаниями. К ним относят следующие состояния:
- тяжелые поражения ЦНС;
- острое угнетение дыхания;
- токсическая диспепсия;
- раздраженная, поврежденная или облученная кожа в области предполагаемой аппликации;
- диарея при псевдомембранозном колите, обусловленном приемом линкозамидов, цефалоспоринов и пенициллинов;
- несовершеннолетний возраст;
- острые послеоперационные боли;
- параллельный прием ингибиторов МАО, а также использование препарата в течение двух недель после их отмены;
- высокая чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата.
С особой осторожностью рассматриваемый медикамент применяют при хронических болезнях легких, опухолях мозга, внутричерепной гипертензии, артериальной гипотензии, черепно-мозговых травмах, желчнокаменной болезни, брадиаритмиях, лекарственной зависимости, печеночной/почечной недостаточности, гипотиреозе, почечной/печеночной колике, хирургических заболеваниях органов брюшной полости острого характера (до постановки диагноза), алкоголизме, остром тяжелом состоянии, ДГПЖ, стриктурах мочеиспускательного канала, гипертермии, суицидальной наклонности, одновременном применении ГКС, инсулина, антигипертензивных средств, а также у пожилых людей, ослабленных и истощенных больных.
Дозировка
Фентаниловые трансдермальные пластыри высвобождают свой активный компонент в течение 72 часов. При этом скорость его высвобождения составляет от 12,5 до 100 мкг/ч.
Необходимая лечебная дозировка фентанила подбирается в индивидуальном порядке и должна оцениваться после каждого использования пластыря.
Выбор начальной дозы средства зависит от уровня приема опиоидных анальгетиков в предшествующее время, с учетом вероятного развития толерантности, тяжести заболевания, сопутствующего лечения и общего состояния больного.
В том случае, если характер реакции организма пациента на опиоиды изучен не полностью, то начальная дозировка средства не должна быть выше 25 мкг/ч.
Как перейти с других опиоидных анальгетиков?
Использовать обезболивающий пластырь (фентанил) при онкологии после других пероральных или парентеральных опиоидных анальгетиков следует с особой осторожностью. При этом необходимо помнить, что первоначальная доза лекарств с фентанилом рассчитывается особым образом. Для точного дозирования следует обратиться к специалисту.
Оценка максимального анальгезирующего эффекта рассматриваемого препарата может быть проведена только спустя сутки после аппликации. Такое ограничение связано с постепенным повышением концентрации фентанила в крови в первые 24 часа.
Поддерживающая терапия
Согласно инструкции по применению, фентаниловый пластырь необходимо заменять новым через 72 часа. Дозировка препарата подбирается в индивидуальном порядке до достижения требуемого уровня обезболивания. В том случае, если спустя 48-72 часа после аппликации наблюдается заметное снижение обезболивающего эффекта, то пластырь заменяют через два дня.
Прекращение лечения
При необходимости прекратить лечение трансдермальным пластырем, его замену на другие опиоиды нужно проводить постепенно (от низкой дозы с ее медленным повышением). При этом следует учитывать, что содержание фентанила в крови после устранения пластыря уменьшается линейно (в течение 17 часов).
Способ применения пластыря Fentanyl
Рассматриваемый медикамент используется трансдермально. Пластырь помещают на плоскую поверхность необлученных и неповрежденных кожных покровов (на туловище или плечо). Для места аппликации желательно выбирать участки с наименьшим количеством волос. Перед помещением пластыря на волосяную область тела их следует состричь (но не сбривать!).
В том случае, если перед нанесением препарата кожный участок необходимо вымыть, то это лучше делать при помощи обычной воды (не используя мыло, масла, лосьоны, спирт или прочие средства, которые могут вызвать раздражение или изменить свойства кожи). Перед аппликацией покровы должны быть абсолютно сухими.
Ввиду того что фентаниловый пластырь, противопоказания которого были перечислены выше, имеет защитную водонепроницаемую наружную пленку, его можно не снимать перед кратковременным душем.
Рассматриваемый препарат следует наносить сразу же после извлечения из упаковочного пакета. Удалив защитную пленку, трансдермальный пластырь плотно прижимают к месту аппликации и держат в таком состоянии около 30 секунд. После этого убеждаются, что пластырь сильно прилегает к коже, в том числе по краям. Если требуется, то прибегают к дополнительной фиксации средства.
Время действия фентанилового пластыря составляет 72 часа. Поэтому препарат следует непрерывно носить на протяжении всего указанного периода, а затем заменить его новым. Второй трансдермальный пластырь необходимо накладывать на другую область, не захватывая участок предыдущей аппликации.
Препарат на основе фентанила не рекомендуется делить и разрезать.
Побочные эффекты
Используя фентаниловый пластырь от болей в спине и других частях тела, следует помнить о возможных побочных эффектах. Упомянутый препарат может вызвать такие нежелательные явления:
- угнетение дыхания, расстройства речи, сонливость, ощущение сердцебиения, гиперсомния, брадикардия, головная боль, аритмия, головокружение;
- спутанность сознания, тахикардия, депрессия, диспноэ, фарингит, беспокойство, рвота, нервозность, ринит;
- галлюцинации, артериальная гипотензия, нервная анорексия, бред, вазодилатация, непроизвольные мышечные сокращения, зевота, гипестезия;
- эйфория, ларингоспазм, амнезия, артериальная гипертензия, бессонница, боли в области живота, ажитация, кишечная непроходимость, тремор, запор;
- парестезия, тошнота, амблиопия, ксеростомия, астения, диспепсия, половая дисфункция, атаксия, гиповентиляция, миоклонические судороги, икота;
- кровохарканье, зуд, обструктивное поражение легких, диарея, экссудация, болезненный метеоризм, анафилактический шок, сыпь, анафилактические реакции, потливость, задержка мочи, анафилактоидные реакции, спазм мочеточников, сыпь;
- изменение внешнего вида кожи, микротрещины, инфекции мочевыводящих путей, петехиальная эрозия, шелушение кожи, струп, эритема, олигурия, боли в мочевом пузыре;
- конъюнктивит, недомогание, усталость, гриппоподобные симптомы, отек и чувство холода.
При длительном использовании фентанилового пластыря от болей в спине и других частях тела могут развиться психическая и физическая зависимость, толерантность, а также кратковременная ригидность мышц.
Лекарственное взаимодействие
При использовании рассматриваемого средства должен быть исключен параллельный прием производных барбитуровой кислоты, в противном случае последние могут усилить вероятность угнетения дыхания.
Одновременное применение других лекарств, которые подавляют ЦНС (опиоиды, транквилизаторы, анксиолитики, общие анестетики, миорелаксанты, производные фенотиазина и пр.), может спровоцировать возникновение гиповентиляции, артериальной гипотензии, глубокой седации или комы.
Важно знать!
Препараты на основе фентанила назначают в составе комплексного лечения болей при условии адекватной социальной, медицинской и психологической оценки состояния пациента.
При развитии тяжелых побочных явлений больной должен находиться под присмотром специалистов в течение суток после удаления пластыря.
Неиспользованные и использованные трансдермальные препараты, содержащие в себе фентанил, необходимо хранить в недоступных для маленьких детей местах.
Люди с повышенной температурой тела требуют тщательное наблюдение со стороны врачей (при необходимости дозу фентанила корректируют).
Аналоги фентанилового пластыря
Аналогами рассматриваемого препарата («Фендивии») являются такие лекарства, как «Фентанил М Сандоз», «Луналдин», «Фентадол Матрикс», «Дюрогезик Матрикс», «Фентадол Резервуар», «Фентанил», «Долфорин». Следует помнить, что заменять основное средство схожими допустимо только после консультации с врачом.
