Как можно узнать из инструкции «Копаксона», этот медикамент является уксуснокислой солью искусственных полимерных пептидов, сформированных Л-формами лизина, тирозина, аланина, аминокислоты глутамина. Химически вещество максимально близко ключевому протеину миелин. Препарат меняет иммунный ответ, влияя на иммунокомпетентные клетки. Вступает в конкуренцию с миелиновым ключевым протеином, олигодендроцитарным гликопротеином, связываясь с молекулярным комплексом тканей.
Техническая информация
Как можно видеть в инструкции, «Копаксон» – лекарственное средство, производимое в форме раствора. Вещество вводится больному инъективно. Основной действующий ингредиент препарата – ацетат глатирамера. Средство изготавливается в виде не имеющей цвета жидкости или слегка окрашенной в желтоватый оттенок, но достаточно светлый. Визуальный осмотр позволяет заметить легкую опалесценцию. В одном миллилитре препарата содержится 40 мг активного ингредиента. В качестве вспомогательных соединений в состав фармацевтического продукта введены маннитол и специальным образом очищенная вода, допустимая для инъективного введения.
Препарат упаковывается в одноразовые стеклянные шприцы, не имеющие цвета. Объем одного шприца – один миллилитр. В одной упаковке содержится четыре упаковки, в каждой из них – три шприца. Препарат упаковывается в картонную коробку, сопровождается инструкцией, составленной производителем. Стоимость лекарственного продукта – от 15 до 30 тысяч рублей. Цена зависит от особенностей упаковки, количества препарата, торговой политики конкретной фармацевтической точки продаж. Планируя приобретение, сперва нужно удостовериться в годности средства. Дата производства и длительность хранения обозначаются на внешней стороне упаковки.
Фармакология
В инструкции «Копаксона» упоминается принадлежность этого фармацевтического продукта к классу имунномодуляторов. Средство предназначено для лечения рассеянного склероза. Модулирующий иммунитет эффект глатирамерного ацетата на фоне рассеянного склероза пока не исследован достаточно качественно. Как предположили ученые, это вещество корректирует протекающие в иммунной системе процессы. Предполагают, что именно они особенно важны в патогенезе заболевания. Подтверждение предположения обусловлено специализированными исследованиями, направленными на выявление патогенеза ЭАЭ. Аббревиатура обозначает экспериментальный аллергический энцефаломиелит. Нередко ЭАЭ становится моделью склероза для проведения экспериментальных испытаний. Используя животных, ученые организовали исследования. Специфические эксперименты были поставлены с привлечением людей, у которых уже диагностирован рассеянный склероз. Результаты доказывают: введение глатирамерного соединения влияет на периферическое индуцирование, уровень активности специфических лимфоцитов типа Т.
РРР-склероз
Склонный к рецидивам ремиттирующий рассеянный склероз был объектом научных исследований, занявших достаточно длительное время. Информацию об их результатах можно найти в инструкции «Копаксона». Как показало годовое наблюдение с контрольной группой плацебо, средство действительно обладает надежным и сильным эффектом, если его использовать трижды еженедельно для введения под кожу в дозе 40 мг. Такая лечебная практика, как доказали испытания, позволяет снизить частоту рецидивов.
Организовали регистрационные эксперименты в клинических условиях. Мероприятие проводили с привлечением людей с диагнозом РРР-склероз. Документально подтверждены один рецидив за год, два – за два года. За срок 1-2 года зафиксирован один рецидив при наличии одной накапливающей контраст зоны и наличии при изучении через МРТ хотя бы одного очага, визуализируемого на картинках Т1-типа.
Первоначально исследовательские мероприятия организовали для оценки числа рецидивов, официально подтвержденных для пациентов. Вторичной задачей мероприятия было определение общего числа новых и ставших крупнее очагов, выявляемых на картинах Т2, полученных при МРТ. Задачей врачей было определить суммарное число очагов, способных скапливать контраст и отражающихся на снимках Т1.
Кинетика
В инструкции по применению «Копаксона» изготовитель указывает на отсутствие специфических исследований, призванных выявить кинетические особенности препарата в человеческом организме. В лабораторных условиях проводились исследования, позволяющие сделать определенные заключения на этот счет. Кроме того, есть ограниченная информация, собранная при привлечении здоровых людей. При подкожном применении лекарственного средства препарат вскоре абсорбируется. Основной процент поступившего в организм объема в короткие сроки трансформируется в подкожной клетчатке. Процесс сопровождается генерированием мелких фрагментов.
Проводились доклинические исследования, призванные определить безопасность фармацевтического продукта, способность отравлять при многоразовом введении. Были поставлены эксперименты для оценки токсичности для генов, негативного влияния на репродуктивную способность человека. Проверялась возможность препарата провоцировать онкологические болезни. Как показали итоги таких доклинических испытаний, зафиксированные в инструкции по применению «Копаксона», медикаменту не свойственны особенно опасные для человека особенности. Врачи не располагают информацией о кинетике, поэтому не представляется возможным оценить, каковы максимальные пределы концентрации. Проводили эксперименты с участием обезьян, крыс. Животные получали лекарство полугодовым и более продолжительным курсом.
Эксперименты с животными: интересные особенности
Организовали двухлетнее испытание препарата на крысах. Не выявлено накопления иммунных комплексов в клубочках почек.
Проводились испытания с привлечением сенсибилизированных животных. В роли таковых использовались мыши, морские свинки. После применения лекарственного средства фиксировалось удушение. Насколько это актуально для человека, пока официальной информации нет.
Токсический эффект в области введения фиксируется при повторном применении. Эта реакция принадлежит к числу широко распространенных.
Когда и как?
Основное упомянутое в инструкции «Копаксона» показание для назначения средства – РРР-склероз. Препарат вводится инъективно. Одна доза – 40 мг. Такое количество медикамента содержится в одном упакованном производителем шприце. Медикаментом пользуются трижды еженедельно. Нельзя делать паузы между введениями меньше двухсуточных. Запрещено вводить фармацевтический продукт в вену или в мышечные ткани. Достоверная информация о допустимой продолжительности терапевтического курса пока отсутствует. Стоит ли пользоваться средством длительное время, определяет лечащий доктор, ориентируясь на состояние больного.
Самостоятельность и риски
Инструкция «Копаксона-Тева» рекомендует обучить больного ставить инъекции своими силами. Первое введение делают строго под контролем квалицированного доктора. Пациент должен оставаться в зоне видимости специалиста еще около получаса для контроля реакции организма. Чтобы минимизировать раздражительную реакцию, ослабить болезненность в области применения, каждый раз вводят лекарство в новую зону тела.
Следует избегать назначения этого средства детям, подросткам. Не проводилось специальных исследований, которые бы подтвердили безопасность, надежность, результативность применения фармацевтического продукта несовершеннолетними.
Не проводилось специальных исследований для оценки результативности средства для лечения людей преклонного возраста. Не изучалась безопасность лекарства для такой группы лиц. Не было организовано соответствующих испытаний относительно лиц, страдающих слабостью функционирования средства.
Рекомендации и правила применения
Инструкция «Копаксона-Тева» обращает внимание: каждый шприц с медикаментом используют один раз. Перед началом введения лекарства своими силами нужно удостовериться в наличии всех необходимых предметов в зоне доступа. Больному понадобятся шприц с препаратом, контейнер для утилизации использованных шприцев, тампон из ваты, обработанный спиртом. Перед постановкой укола шприц вынимают из упаковки, снимают кусочек бумаги, предусмотренный производителем для защиты продукта. Выдерживают наполненное лекарством изделие в условиях комнатной температуры не менее трети часа, затем промывают руки, используя антибактериальное мыло. Шприц внимательно изучают для проверки качества жидкости. Если видны взвешенные частицы, цвет препарата трансформировался, нужно утилизировать испорченный продукт.
Если препарат в порядке, выбирают зону введения. Самостоятельно можно ставить инъекцию в бедро, ягодицы, верхние конечности. Можно вводить препарат в живот вблизи пупка – в радиусе пяти сантиметров. Если какой-то участок тела болит, утеряна пигментация, он покраснел, появились узелки или плотные формирования, в такое место укол не делают. Каждая инъекционная зона достаточно большая, чтобы ее хватило для нескольких введений. Желательно составить для себя схему, которую всегда держат под рукой. Чтобы ввести препарат в руку или ягодицу, возможно, придется попросить помощи стороннего человека.
Введение: продолжая процедуру
Как указано в инструкции по применению «Копаксона» 40 мг, следующий этап применения средства своими силами – снятие защиты с иглы шприца. Кожные покровы обрабатывают ватой, намоченной в спирте, затем легка собирают кожную складку, используя два первых пальца кисти. Иголку ставят перпендикулярно зоне введения, прокалывают кожу и равномерно давят на поршень, вводя медикамент под кожу. Затем иглу вынимают, двигая шприцем перпендикулярно зоне укола. Использованный шприц помещают в специальную емкость для таких изделий.
Если по какой-то причине человек забыл вовремя ввести медикамент, укол делают сразу, едва об этом вспомнили. Вводить двойной объем за один раз строго запрещено.
О чем говорят пациенты
Отзывов о действенности средства не очень много. Это обусловлено его высокой стоимостью. Такой медикамент покупать своими силами не может почти никто из пациентов с РРР-склерозом. Как можно заметить из отзывов, инструкция по применению «Копаксона» проста и понятна, поэтому лица, которые пользовались средством, не испытывали с ним особенных проблем. Преимущественно это люди, которым препарат был оплачен из бюджета.
Как отмечают многие, если человек болен склерозом и не переносит интерфероновые медикаменты, рассматриваемое средство становится для него едва ли единственным вариантом медикаментозного лечения. Врачи также отмечают и плюсы, и минусы этого препарата. С одной стороны, он действительно надежен по своему эффекту, с другой – требует регулярного введения, что создает определенные неудобства.
Есть ли альтернатива?
Если обратить внимание сопровождающую продукт документацию, можно назвать, исходя из инструкции, аналогами «Копаксона» препараты, в которых основным ингредиентом является ацетат глатирамера. Такое средство содержится в продукте «Тимексон». Стоимость одной упаковки лекарства начинается от восьми тысяч рублей. Сходным составом отличается продукт «Аксоглатиран ФС». Похожи, согласно инструкции, состав «Копаксона» и аналога - «Глатирата»: оба они содержат ацетат глатирамера. Правда, не каждый продукт так легко достать, как «Копаксон». Многие товары со сходными составами представлены лишь в очень ограниченном количестве торговых точек.
Не стоит искать самостоятельно, ориентируясь на инструкцию, аналоги препарата «Копаксон». Выбранное обывателем средство может оказаться совершенно неэффективным при РРР-склерозе, а потерянное время и потраченные зазря деньги уже будет не вернуть. Планируя по какой-то причине замену, необходимо уточнить у лечащего доктора, что именно из аптечного ассортимента подойдет конкретному больному. Иногда можно прибегать к средствам, которые не совпадают по составу, но принадлежат к той же категории иммуномодулирующих. Можно причислить, исходя из инструкции по применению, к аналогам «Копаксона» препараты «Генферон» и «Генферон Лайт». Эти средства более чем доступны – одна упаковка стоит всего лишь около ста рублей. К тому же классу иммуномодулирующих принадлежат лекарства «Деринат» и «Вобэнзим», которые стоят 250-350 рублей. Около 350 рублей в аптеках просят за одну упаковку медикамента «Полиоксидоний», который также в некоторой степени является, как можно заключить из инструкции, аналогом «Копаксона». Отзывов об этом средстве немало, преимущественно они положительны, но такого же эффекта, как от ацетата глатирамера, ожидать не приходится.
Нежелательные эффекты: есть ли?
Как можно узнать из инструкции по применению «Копаксона» 40 мг, сведения относительно безопасности лекарственного средства преимущественно обусловлены применением фармацевтического продукта «Копаксон-Тева» 20 мг (этот медикамент используется ежедневно). Провели четыре испытания с контролем плацебо для такого продукта, и одно испытание для выпуска, содержащего 40 мг активного ингредиента в 1 мл препарата (с применением трижды в неделю).
При использовании менее насыщенного продукта чаще всего наблюдались нежелательные локальные реакции в участке введения. Беспокоили болезненность, краснота кожи, отечность зоны, появлялись уплотнения, участок становился очень чувствительным. Возможно появление очага воспаления.
Известно, что введение препарата может спровоцировать утяжеление дыхания, нарушение ритмичности и частоты сокращений сердца, болезненность в груди и вазодилатацию. Такие явления могут появиться в первые несколько минут после введения средства.
Испытания и плацебо
Проводились исследования «Копаксона-Тева». Их итоги приведены в сопровождающей продукт инструкции. Уточняется, что сравнивали группы плацебо и людей, получавших препарат. Организовали четыре испытания с регистрацией результата по формату двойных слепых с контролем плацебо. Привлекли 512 персон, нуждавшихся в инъекциях медикамента каждый день, и 509 человек, получавших 36 месяцев подряд плацебо.
В трех испытаниях принимали участие 269 персон с РРР-склерозом. Они получали рассматриваемое средство каждый день, длительность курса составила 35 месяцев. В оппозиции им изучали группу из 271 человека. Эти лица получали плацебо. Четвертое испытание организовали с привлечением 243 больных, у которых зафиксировали первый клинический рецидив болезни, а также 238 человек, которым давали плацебо. Длительность испытательных работ составила 36 месяцев.
Побочные реакции: какие?
Указанный в инструкции по применению «Копаксона» состав (основной ингредиент – ацетат глатирамера) сопровождается перечислением возможных негативных реакций, которые может спровоцировать это вещество. К числу таковых относятся грипп, инфекционные болезни, бронхиальное, ушное, почечное воспаления. Есть опасность герпетических болезней, кандидоза, фурункулеза. Возможно появление полипов, кист. Сравнительно часто выявлялись доброкачественные процессы. У малого процента больных на фоне лекарственного лечения развились раковые процессы. Сравнительно часто выявлялась лимфаденопатия, намного реже диагностировались тромбоцито-, лейкопения, спленомегалия, лейкоцитоз. Известны случаи, когда менялись морфологические особенности лимфоцитов. У некоторых пациентов диагностировали зоб, гипертиреоз. Есть опасность аллергической реакции.
Даже при соблюдении указанной в инструкции дозировки «Копаксон», используемый с паузами не менее 48 часов между введениями, может стать причиной анорексии, набора веса, подагры, избытка натрия и снижения концентрации липидов в крови. Возможна непереносимость спиртных напитков. Некоторые погружались в депрессию, другие становились нервозными, тревожными. Возможны агрессия, мания, личностные нарушения, склонность к суициду, галлюцинации, эйфория. Отмечались случаи ухудшения слуха, зрения. У многих болела голова, ухудшалась речь. Возможны параличи, мидриаз. Есть вероятность экстрасистолии, варикоза, тахикардии. Известны случаи кашля, насморка, одышки, нарушения работоспособности легких. Многих тошнило.
Частота и риски
Указанный в инструкции к «Копаксону» состав объясняет, почему возможны такие реакции – это обусловлено переносимостью организмом ацетата глатирамера. Лекарственное средство чаще становится причиной нежелательных местных явлений. Сравнение частоты возникновения локальных отрицательных эффектов и сопровождающих первые минуты после введения препарата для «Копаксона» 40 мг и вдвое менее насыщенного выпуска доказывают: первый реже становится причиной негативного состояния больного. Локальные реакции в среднем наблюдались вдвое реже, частота для преследующих введение откликов тела сократилась приблизительно на 25%. Не зафиксировано ни одного случая некротических процессов в зоне введения средства.
Иногда нельзя
Перечисленные в инструкции «Копаксона» противопоказания включают запрет на применение препарата при повышенной чувствительности к основному ингредиенту. Сенсибилизация возможна на фоне получения маннитола, поэтому при повышенной восприимчивости этого лекарства препарат не назначают. Средство не используют для лечения беременных, детей и подростков.
Очень осторожно препарат назначают, если человек склонен к аллергии, если выявлены нарушение работы почек или болезнь сосудов, сердца.
Особенности безопасности
Не проводилось специальных исследований, по итогам которых можно было бы говорить, что «Копаксон» безопасен для беременных женщин. Нет даже приблизительного представления о том, с какими рисками сопряжено использование препарата вынашивающими плод женщинами. Проводились исследования с привлечением животных. Результаты таких работ недостаточны, не позволяют определить опасности, свойственные человеку. Пока нет представления о том, влияет ли активный компонент лекарства «Копаксон» на процессы развития, формирования плода, на рождение ребенка и развитие младенца.
Нет информации о способности основного действующего компонента выделяться с молоком кормящей матери. Если во время лактации возникает нужда в использовании «Копаксона», необходимо оценить, каковы потенциальные риски, сравнить с очевидной пользой, лишь после этого принимать окончательное решение. Женщина должна знать об опасностях, связанных с таким лечением.
