Препараты из группы адреноблокаторов получили широкое распространение в лечении многих кардиологических заболеваний. Среди лекарственных средств данной группы значительно выделяется "Небиволол". Аналоги этого лекарства также получили большую известность благодаря своей эффективности. Что же это за лекарство, каким образом оно действует и в каких случаях можно его использовать?
Что же это за препарат?
"Небиволол" относится к группе бета-адреноблокаторов. Основным действием этого препарата является антигипертензивное (препарат снижает давление). Эффект наблюдается за счет избирательного блокирования бета-рецепторов, расположенных в сосудах (воздействует на бета-1-адренорецепторы).
В настоящее время применяется "Небиволол Сандоз".
Данное лекарственное средство является комбинированным, состоящим из нескольких изомеров (D- и L-вращающих). Подобное сочетание веществ благоприятно сказывается на развитии клинического эффекта. Один из изомеров отвечает за развитие антигипертензивного действия, в то время как второй оказывает большее влияние на сердечный ритм.
Препарат появился сравнительно недавно, в середине прошлого века. С тех пор получил широкое распространение в кардиологической среде. "Небиволол Сандоз" является препаратом выбора в лечении артериальной гипертензии, а также некоторых нарушений сердечного ритма.
Каким же образом действует препарат и какие органы отвечают за его усваиваемость?
Фармакокинетика
Лучше всего усваивается "Небиволол Сандоз". Препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Можно принимать совместно с пищей (всасывание не ухудшается). Биодоступность относительно низкая – около 12 процентов. По возможности следует избегать совместного приема лекарства с алкоголем, так как возможно развитие побочных эффектов.
Попадая в плазму крови, препарат связывается с альбуминами и образует нерастворимые комплексы. В таком связанном виде доступность препарата составляет около 98 процентов, т. е. усваивается практически весь "Небиволол Сандоз". Аналоги его проходят такой же путь до того, как попадут в плазму крови и не свяжутся с белком.
Не усвоившийся препарат выводится через желудочно-кишечный тракт и почки. Перерабатывается в печени, где связывается с глюкуроновой кислотой.
Период полувыведения лекарственного средства у лиц с ускоренным метаболитом составляет около суток. В случае замедленного метаболизма "Небиволол" может накапливаться и удерживаться в плазме крови около 48 часов.
В тканях препарат не накапливается, что позволяет избежать его передозировки (она возможна только в случае его использования у больных с патологией почек или печени).
Показания к применению
В каких же случаях назначается "Небиволол", аналоги данного средства или препараты со схожим фармакологическим действием?
Первым показанием к назначению препарата является артериальная гипертензия. К использованию бетаблокаторов прибегают при неэффективности использования ингибиторов АПФ ("Эналаприл", "Каптоприл"). Кроме того, "Небиволол" используют и при эндокринных гипертензиях.
Другим, не менее важным показанием к использованию "Небиволола", является ишемическая болезнь сердца. При частых обострениях стенокардии напряжения, а также для профилактики таких приступов и показан "Небиволол". Аналоги его в данном случае могут оказаться даже эффективнее, чем сам чистый препарат.
Входит "Небиволол" и в состав комбинированной терапии при лечении хронической сердечной недостаточности. В этом случае препарат способствует улучшению работы сердца, снижению пред- и постнагрузки на камеры органа, а также уменьшению давления.
Можно применять данное лекарство и для профилактики развития гипертонических кризов, а также у лиц, склонных к атеросклеротическому поражению сосудов головного мозга.
Противопоказания
Когда же не стоит использовать "Небиволол"? Инструкция по применению обычно включает в себя все те случаи, которые были выявлены клинически, когда на фоне использования средства наблюдалось развитие тех или иных осложнений. За счет сильного антигипертензивного эффекта нельзя назначать средство при выраженной артериальной гипотензии.
В первую очередь, запрещается использовать препарат при острой сердечной недостаточности. Это обусловлено тем, что он обладает инотропным эффектом, который может неблагоприятно сказаться на организме в силу недостаточности функции сердца.
При развитии феохромоцитомы также запрещено использовать "Небиволол". Инструкция по применению указывает на то, что при данной эндокринной опухоли использовать препарат можно только совместно с блокаторами альфа-рецепторов.
Не стоит назначать препарат детям, а также лицам с имеющимися расстройствами психического здоровья.
"Небиволол" противопоказан лицам с индивидуальной непереносимостью лекарства. При появлении первых признаков (слезотечение, затруднение дыхания) следует сразу же отказаться от дальнейшего использования препарата и перейти на более безопасный вариант.
Побочные эффекты
Как и любое лекарственное средство, "Небиволол" обладает своими побочными эффектами. Основными среди них являются:
Со стороны нервной системы - головная боль, депрессия, сонливость, бессонница, галлюцинации, обмороки, головокружение.
Побочным действием со стороны пищеварительной системы является тошнота, запор, сухость во рту, рвота. Возможно появление диспептических расстройств, а при совместном приеме с антибиотиками – дисбактериоза.
Сердечно-сосудистая система реагирует на введение "Небиволола" брадикардией, одышкой, отеками, развитием острой сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокадой, синдромом Рейно. Передозировка может привести к неконтролируемой артериальной гипотензии, что может осложниться коллапсом и обмороком. В тяжелых случаях развивается шок.
Побочное действие "Небиволола" может проявляться в виде эритематозной сыпи, псориаза.
В тяжелых случаях развивается ангионевротический отек (отек Квинке). В более легких случаях наблюдается развитие неукротимого чихания или кашля.
Особенности использования препарата
Препарат используется с осторожностью пациентами с почечной недостаточностью, сахарным диабетом или гиперпродукцией тиреоидных гормонов. Отмена препарата проводится постепенно, в течение 10-14 дней. В начале курса лечения обязательно следует контролировать Ад и ЧСС. По возможности на время использования препарата следует отказаться от курения. Перед предстоящей операцией обязательно следует предупредить анестезиолога о том, что пациент использует бета-адреноблокаторы.
В течение всего времени использования препарата обязательно следует контролировать уровень сахара в крови, особенно у диабетиков. Кроме того, должна оцениваться фильтрационная способность почек (особенно уровни креатиниа и мочевины), если длительное время назначается "Небиволол". Инструкция по применению (аналоги обладают схожим эффектом) предупреждает, что возможно развитие почечной недостаточности при нерациональном назначении данного лекарственного средства.
Запрещено использовать препарат детям до 18 лет, а также пожилым пациентам с декомпенсированной сердечной недостаточностью. Данный запрет обусловлен в первую очередь возможностью развития нарушений метаболизма и появлением проблем с давлением.
Так как при использовании препарата возможно развитие головокружения, его не стоит назначать водителям и врачам.
Использование препарата беременными
Назначение данного лекарства беременной женщине возможно только после консультации с гинекологом и терапевтом. Препарат используется довольно редко в силу негативного влияния на организм матери и ребенка.
Препарат назначается только в случае крайней необходимости, так как возможно развитие брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии, паралича дыхательного центра, судорог.
За трое суток до предполагаемых родов необходимо отказаться от использования данного лекарства. Если же это невозможно, в раннем послеродовом периоде необходим тщательный контроль за состоянием здоровья матери и ребенка. Обязательно при использовании спинальной анестезии, предупредить анестезиолога о проводимом лечении адреноблокаторами.
Следует помнить, что на фоне использования препарата возможно развитие гипоксии плода. Тератогенное действие препарата не доказано, однако известны случаи такого влияния на плод.
Если все же беременной назначается "Небиволол", инструкция по применению предупреждает, что возможно искажение терапевтического действия препарата при назначении его с внутривенным введением магнезии.
Взаимодействие с препаратами других лекарственных групп
Совместное использование "Небиволола" и антиаритмиков 1 класса может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта. Возможно развитие АВ-блокады. Подобный эффект наблюдается, если одновременно использовать блокаторы кальциевых каналов и "Небиволол Сандоз".
Инструкция по назначению препарата предупреждает, что при введении его внутривенно возможна остановка сердца (при условии, что лекарство вводится вместе с "Верапамилом"). В данном случае потребуется экстренная кардиоверсия с использованием электроимпульсной терапии.
Имеется значительный риск развития выраженной артериальной гипотензии при назначении препарата с "Нитроглицерином".
Одновременное назначение симпатомиметиков и "Небиволола" способствует угнетению действия последнего.
Совместное применение с препаратами для анестезии может привести к резкому падению артериального давления, что послужит показанием к проведению ИВЛ и использованию гипертензивных препаратов.
При назначении препарата с инсулином возможно развитие передозировки гормона и сокрытие клинических признаков гипогликемии.
Дозировка препарата
Так в каких же дозах нужно использовать препарат, чтобы развился необходимый клинический эффект? Если используется "Небиволол Сандоз", инструкция по применению предлагает следующий вид дозирования.
Наиболее оптимальная доза для взрослого человека составляет 20 миллиграмм в сутки. Препарат применяется внутрь утром натощак. Максимальный эффект от используемой дозы развивается через одну-две недели от начала лечения. При необходимости суточное количество препарата можно увеличить до 10 миллиграмм. Для пожилых пациентов максимальная суточная доза составляет 5 миллиграмм, а оптимальная для лечения - 2,5 миллиграмма в сутки. Для беременных количество препарата подбирается согласно клиническим признакам и массе тела. Лучше всего использовать "Небиволол Сандоз" (5 мг) в таблетках.
При нарушении функции печени или почек лучше отказаться от использования "Небиволола" либо назначать его в минимальных дозировках.
При одновременном назначении симпатомиметиков и "Небиволола" возможно потенцирование эффекта, благодаря чему можно несколько уменьшить назначаемую дозу лекарственного средства.
Назначение препарата в меньших дозах не оказывает эффекта на организм. Возможно развитие толерантности рецепторов к препарату при длительном назначении малых доз лекарства.
Аналоги препарата
Не всегда в аптеках удается найти необходимый препарат, поэтому приходится прибегать к использованию аналогов. Благодаря расширению рынка медикаментов, найти похожие препараты не составляет труда. Какие же лекарства могут заменить "Небиволол"?
Аналоги (синонимы) данного препарата следующие:
- "Бинелол";
- "Небиватор";
- "Небиволол канон";
- "Небиволол stada";
- "Небиволол teva;
- "Небикар";
- "Небилет";
- "Небилонг";
- "Од-неб".
Каждый из этих препаратов обладает своими положительными и отрицательными чертами. Некоторые из них усиливаются лучше, чем классический "Небиволол". Инструкция по применению каждого из них, однако, предупреждает и о большем количестве негативных эффектов. Поэтому определиться с вопросом, какой же препарат лучше, может помочь только квалифицированный и грамотный врач.
Не стоит самостоятельно применять данные средства, не проконсультировавшись предварительно с врачом, так как таким образом можно только значительно ухудшить свое состояние и нанести вред как своему здоровью, так и здоровью друзей и близких.
Отзывы о препаратах
Многие пациенты активно хвалят на форумах такой препарат, как "Небиволол Сандоз". Отзывы о нем встречаются преимущественно положительные, так как данное лекарственное средство помогло излечиться или купировать симптомы заболевания большинству пациентов.
Несмотря на то количество побочных эффектов, которыми обладает препарат, его считают одним из основных в лечении повышенного давления и сердечной недостаточности.
Большим количеством положительных отзывов обладает и чистый "Небиволол". Аналоги препарата кому-то подходят больше, кому-то – меньше, вследствие чего мнения пациентов разнятся. Необходимо учитывать также и сопутствующую патологию, которая может значительно ухудшать действие препарата.
Обязательно стоит учитывать и возраст пациентов, применявших данное лекарство.
Из всех бетаадреноблокаторов, применяемых у кардиологических больных, на первом месте находится "Небиволол" (аналоги). Отзывы о данном лекарстве позволяют назвать его наиболее эффективным препаратом данной лекарственной группы.
