В данной статье рассмотрим инструкцию по применению к «Липтонорму». Это препарат гиполипидемического действия, который входит в группу статинов. «Липтонорм» выпускается производителем в форме таблеток, покрытых оболочкой. Таблетки имеют белый цвет, двояковыпуклые.
Кто производит «Липтонорм»? Фармацевтическая компания "М. Дж. Биофарм", Индия.
Состав препарата
Основным веществом в составе препарата является аторвастатин (в каждой таблетке содержится 10 мг основного компонента). Помимо этого, присутствует ряд вспомогательных компонентов, в частности, диоксид титана, стеарат магния, гидроксипропилцеллюлоза, лактоза, карбонат кальция, полиэтиленгликоль, гидроксипропилметилцеллюлоза, кроскармеллоза, твин 80, целлюлоза микрокристаллическая.
Препарат выпускается производителем в картонных коробках, в каждой из которых 14 таблеток, расположенных на двух блистерах.
Фармакологическое действие
Согласно инструкции к «Липтонорму», основное действующее вещество препарата аторвастатин способно ингибировать активность ГМГ-КоА-редуктазы (фермент, который ускоряет превращение ГМГ-КоА в кислоту мевалоновую). Данное превращение представляет собой один из первых этапов в цепочке синтеза холестерина в организме. Аторвастатин подавляет синтез холестерина, что повышает реактивность рецепторов ЛПНП в печени и во всех тканях вне печени. Посредством этих рецепторов происходит связывание частиц ЛПНП и их удаление из плазмы крови. В результате наступает снижение ХС ЛПНП.
Аторвастатин в составе препарата воздействует на стенки сосудов и компоненты крови, в результате чего возникает антиатеросклеротический эффект. Под действием медикамента подавляется синтез изопреноидов, представляющих собой факторы роста клеток, из которых строится внутренняя оболочка сосудов. На фоне действия аторвастатина происходит улучшение эндотелийзависимого расширения кровеносных сосудов. Помимо этого, аторвастатин способен снижать содержание холестерина, ТГ, аполипопротеина В, ЛПНП, вызывать повышенное содержание аполипопротеина А, ХС ЛПВП.
Эффективность препарата достигается, как правило, по истечении второй недели приема, максимальный эффект виден спустя месяц.
Фармакокинетика препарата
Как указывает инструкция к «Липтонорму», абсорбция препарата после приема перорально довольно высокая. Максимум концентрации в плазме крови - через пару часов после приема.
Скорость (примерно на 25 %), а также длительность (примерно на 9 %) абсорбции аторвастатина снижается пищей, однако понижение уровня ХС ЛПНП в этом случае сходно со снижением при приеме аторвастатина без пищи. Существует линейная зависимость степени всасывания от дозы препарата.
Биодоступность препарата находится на уровне 14 %, при этом в отношении ГМГ-КоА-редуктазы биодоступность (системная) ингибирующей активности составляет около 30 %. Низкий уровень системной биодоступности обусловлен наличием пресистемного метаболизма в слизистых оболочках системы ЖКТ во время «первого прохождения» через печень.
Активное вещество связывается с белками плазмы крови почти на 98 %.
Метаболизируется вещество, в основном, в тканях печени, при этом в процессе метаболизма участвуют изоферменты CYP3A7, CYP3A5, CYP3A4. В результате происходит образование фармакологически активных метаболитов – продуктов β-окисления, парагидроксилированных производных, ортогидроксилированных производных. По отношению ГМГ-КоА-редуктазы ингибирующий эффект медикамента сохраняется в течение 20-30 часов и на 70 % зависит от активности циркулирующих метаболитов.
Среднее время полувыведения препарата составляет около 14 часов. После завершения печеночного и внепеченочного метаболизма выводится с желчью. Стоит отметить, что выраженная кишечно-печеночная рециркуляция отсутствует.
Если принимать аторвастатин утром, его концентрация будет примерно на 30 % выше, чем при приеме в вечернее время.
При проведении процедуры гемодиализа аторвастатин не выводится.
Что еще нам сообщает инструкция к «Липтонорму»?
Показания к применению
Показаниями к использованию служат:
- Смешанная гиперлипидемия.
- Первичная гиперхолестеринемия.
- Семейная гиперхолестеринемия. Терапия препаратом используется в комплексе с диетотерапией.
Противопоказания к применению
К основным противопоказаниям, мешающим назначению терапии с использованием «Липтонорма», можно отнести:
- Цирроз печени любой этимологии.
- Печеночная недостаточность (как класса А, так и класса В).
- Возраст младше 18 лет.
- Беременность и лактация.
- Повышенная активность трансаминаз печени (более чем в три раза в сравнении с ВГН), имеющая неясный генез.
- Заболевания печени в активной фазе. В том числе алкогольный гепатит в хронической стадии, активная стадия хронического гепатита.
- Индивидуальная чувствительность к входящим в состав препарата компонентам.
Использовать препарат с осторожностью следует при заболеваниях печени в анамнезе, нарушений электролитного баланса в тяжелой форме, метаболических нарушений, эндокринных отклонений, хронического алкоголизма, случаев неконтролируемых судорог, артериальной гипотензии, обширных хирургических вмешательств, тяжелых инфекций (сепсиса), травм. Отзывы о «Липтонорме» рассмотрим ниже.
Дозировка лекарственного средства
Перед началом терапии с использованием препарата «Липтонорм» пациент должен быть переведен на специальную диету, которая обеспечит снижение уровня липидов в крови. Подобную диету следует соблюдать на протяжении всего времени лечения.
Препарат назначается перорально. Принимать его необходимо в одно и то же время, вне зависимости от приемов пищи.
Начальная рекомендованная доза составляет 10 мг. Принимать необходимо один раз в сутки. С течением лечения дозировка корректируется индивидуально с учетом уровня ХС ЛПНП. Изменение дозировки может проводиться исключительно с интервалами в 4 недели. Важно! Максимальная суточная дозировка не может превышать 80 мг за один прием.
Начинать лечить первичную гетерозиготную наследственную и полигенную гиперхолистеринемию, а также смешанную гиперлипидемию следует с минимальной рекомендованной дозировки. Далее, через 4 недели после начала лечения ее повышают с учетом клинической эффективности. При этом 80 мг – максимальная доза, допустимая к приему за сутки.
Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия предполагает прием такого же диапазона доз, как и другие типы гиперлипидемии. Устанавливать начальную дозу следует индивидуально, зависит она от выраженности заболевания. Клиническая практика показывает, что оптимального эффекта можно достичь при приеме «Липтонорма» в дозировке 80 мг в сутки.
Пациенты, имеющие нарушения функции печени, должны принимать препарат с особой осторожностью. Связано это с замедленным выведением аторвастатина из организма.
Период лечения данным медикаментом предполагает тщательный контроль лабораторных и клинических показателей функций организма. Если выявляются значительные патологические изменения, дозировка должна быть уменьшена либо лечение препаратом должно быть отменено полностью.
При лечении пациентов пожилого возраста, людей, страдающих почечной недостаточностью, в коррекции дозировки «Липтонорма» нет необходимости.
Побочные действия
В соответствии с инструкцией к «Липтонорму», побочные эффекты со стороны организма могут проявляться так:
- Бессонница и головокружения.
- Головная боль, астенический синдром, недомогания, сонливость, кошмарные сновидения, амнезия, парестезия, периферическая невропатия, эмоциональная лабильность, атаксия, паралич лицевого нерва, гиперкинеза, депрессия, гиперестезия, потеря сознания.
- Со стороны органов чувств могут возникать такие нежелательные проявления, как извращение вкуса, паросмия, глаукома, глухота, кровоизлияния в глаза, нарушение аккомодации, конъюнктивиты, звон в ушах, амблиопия.
- Сердечно-сосудистая система может отреагировать появлением болей в груди, мигрени, вазодилатации, сердцебиения, постуральной гипотензии, повышенного АД, флебита, аритмии, стенокардии.
- Дыхательная система: ринит, бронхит, кровотечение из носа, диспноэ, бронхиальная астма, пневмония. Это подтверждают инструкция по применению и отзывы к «Липтонорму».
- Со стороны ЖКТ у пациента могут проявиться побочные эффекты в виде диареи, запора, изжоги, тошноты, повышения аппетита, анорексии, болей в животе, гастралгии, метеоризма, глоссита, эзофагита, стоматита, рвоты, дисфагии, отрыжки, сухости во рту, эрозивно-язвенных поражений слизистых оболочек рта, печеночных колик, гепатита, гастроэнтерита, холестатической желтухи, панкреатита, язвы двенадцатиперстной кишки, хейлита, кровоточивости десен, мелены, ректального кровотечения, нарушений функций печени, тенезмы.
- Костно-мышечная система: артрит, миалгия, артралгия, миопатия, миозит, тендосиновит, бурсит, мышечный гипертонус, кривошея, судороги мышц ног, рабдомиолиз, контрактуры суставов.
- Система кроветворения: тромбоцитопения, лимфаденопатия, анемия.
- Мочеполовая система: периферическая отечность, урогенитальные инфекции, императивные позывы к мочеиспусканию, недержание мочи, задержка мочи, никтурия, поллакиурия, гематурия, нефрит, эпидидимит, метроррагия, нефроуролитиаз, вагинальное кровотечение, нарушения эякуляции, импотенция, снижение либидо.
- Со стороны кожных покровов и подкожной жировой клетчатки: повышенное потоотделение, петехии, ксеродермия, алопеция, экхимозы, себорея, экзема.
- Побочные эффекты аллергической природы: контактный дерматит, кожная сыпь, кожный зуд. В редких случаях может возникать анафилаксия, отек лица, фотосенсибилизация, крапивница, ангионевротический отек, многоформная экссудативная эритема, токсический некролиз эпидермиса, синдром Стивенса-Джонсона.
- При лабораторных исследованиях могут быть выявлены: повышенная активность КФК, гипогликемия, гипергликемия, альбуминурия, повышенная активность ЩФ, АСТ, АЛТ.
- К прочим нежелательным реакциям, возникающим на фоне приема препарата, можно отнести обострение подагры, мастодинию, гинекомастию, лишний вес.
Так сказано в инструкции по применению. Отзывы и аналоги к «Липтонорму» представлены в конце статьи.
Передозировка препаратом
При передозировке «Липтонормом» следует немедленно сделать промывание желудка, принять рекомендуемую при интоксикации дозу активированного угля, провести симптоматическую терапию, а также принять меру для поддержания функций организма пациента. Специфический антидот отсутствует.
В случае проявления признаков почечной недостаточности, вызванной рабдомиолизом, требуется немедленно перестать пить препарат.
Поскольку аторвастатин значительно связывается с белками крови, эффективность гемодиализа отсутствует.
Взаимодействие с другими медикаментами
В результате одновременного приема препарата «Липтонорм» и иммунодепрессантов, кларитромицина, эритромицина, фибратов, никотинамида, циклоспорина, противогрибковых препаратов, являющихся производными азола, концентрация аторвастатина в крови значительно увеличивается. В результате растет риск возникновения миопатии.
Концентрация аторвастатина снижается на 35 % при одновременном его приеме с антацидами, однако влияние на уровень ХС ЛПНП не изменяется.
При одновременном приеме препарата и ингибиторов протеазы в крови повышается концентрация аторвастатина.
При одновременном приеме дигоксина и таблеток «Липтонорм» в дозировке 80 мг в сутки повышается уровень концентрации в крови дигоксина (примерно на 20 %).
«Липтонорм» в дозировке 80 мг в сутки увеличивает на 20 % концентрацию принимаемых одновременно с ним пероральных контрацептивов, основным действующим веществом которых является этинилэстрадиол и норэтидрон.
Одновременный прием с препаратами варфарина влияет на протромбиновое время. В первые дни оно снижается, однако через 2 недели приходит норму. С этим связана необходимость более частого его контроля у пациентов, принимающих «Липтонорм» вместе с варфарином.
Увеличивает концентрацию аторвастатина в крови употребление грейпфрутового сока. Соответственно, пациентам на период лечения с использованием «Липтонорма» следует отказаться от данного продукта.
Для беременных и кормящих женщин
В этот период применение «Липтонорма» строго противопоказано. Помимо этого, специалисты не рекомендуют использовать препарат при лечении женщин, находящихся в детородном возрасте и не использующих надежную контрацепцию. Терапию препаратом необходимо прекратить не менее, чем за месяц до зачатия. Это подтверждает к «Липтонорму» инструкция по применению. Аналоги должны подбираться врачом.
Сроки и условия хранения
Препарат входит в список Б. Хранить его нужно вдали от детей, а также вдали от света, влаги и при температуре не более 25 градусов. Годен препарат в течение 2 лет с даты изготовления.
Аналоги «Липтонорма» представлены далее.
Чем заменить
В продаже можно найти аналоги с таким же активным компонентом. К ним относят:
- "Аторвастатин-ТЕВА".
- "Торвакард".
- "Аторвастатин".
- "Липримар".
Отзывы о "Липтонорме"
Согласно отзывам пациентов, препарат активно назначается при сердечно-сосудистых заболеваниях, так как повышенный холестерин в крови – распространенный симптом многих патологических состояний сердца.
Специалисты препарат назначают довольно часто, однако, к сожалению, особенностей терапии не объясняют. Нередки отзывы, когда пациентам не помогало средство, а все дело было в том, что его необходимо принимать в комплексе с правильно подобранной диетой.
Согласно отзывам врачей, лишний вес отрицательно сказывается на фармакологическом эффекте «Липтонорма». Человеческому организму с возрастом все труднее справляться с нагрузками. Соответственно, эффективная терапия напрямую зависит от комплексного подхода к контролю веса.
Отзывы худеющих свидетельствуют о том, что препарат часто используется диетологами при комплексном лечении избыточного веса, а также проблем с метаболизмом.
Многие отзывы указывают на то, что на начальной стадии использования «Липтонорма» для похудения, по отзывам, он может вызывать дискомфортные ощущения в желудке и ЖКТ. Данный побочный эффект исчезает со временем, а через несколько недель приема лабораторные исследования указывают на наступление улучшения.
Всегда следует помнить, что начинать прием препарата следует только по назначению врача, в рекомендуемых специалистом дозировках. Это позволит достичь желаемого от лечения эффекта, избежать возможных побочных эффектов и других непредвиденных трудностей.
Мы рассмотрели подробную инструкцию по применению к «Липтонорму». Отзывы о препарате и его аналоги также были указаны.
