Фармакологическое действие медицинского препарата "Аллопуринол" заключается в снижении уровня насыщенности кислоты и предупреждении отложения и разрастания так называемых уратов, благодаря влиянию на механизм образования в организме мочевой кислоты. Согласно инструкции по применению "Аллопуринола-ЭГИС" 100 и 300 мг, а также других производителей, к основным показаниям для назначения препарата можно отнести профилактику и терапевтическое лечение подагры (за исключением периода обострения и воспалительного процесса), мочекаменные патологии в почках, онкотерапию в период лечебного голодания.
Все фармакологические аналоги вышеуказанного препарата так или иначе имеют в своем составе химическое соединение аллопуринол, различие между ними заключается в различных составных сопутствующих компонентах, что в свою очередь влияет на оказываемый эффект в части более концентрированного или мягкого воздействия на организм. Естественно, разница в компонентах напрямую отражается на цене препаратов.
Фармакодинамика
"Аллопуринол" и его главный метаболит оксипуринол нарушают биосинтез мочевой кислоты, обладают уростатическими качествами, что основываются в большей степени на возможности уничтожать белок ксантиноксидазу, что ведет к сокращению скопления мочевой кислоты и содействует растворению уратов.
Фармакокинетика
Препарат в короткий срок всасывается в верхних отделах пищевода. После внутреннего использования средство проявляется в плазме крови спустя полчаса-час. Биодоступность вещества находится в пределах 67-90 %.
Пиковая насыщенность достигается спустя полтора часа. Препарат практически не соединяется с белками, находящимися в плазме. Количество его расхождения находится в пределах цифры 1,3 л/кг.
Средство стремительно (время полувыведения из плазмы крови два часа) проводит окисление через ксантиноксидазу и альдегидоксидазу к оксипуринолу, что также считается сильным ингибитором ксантиноксидазы, но период полувыведения метаболита может продолжаться от тринадцати до тридцати часов. С учетом продолжительного этапа полувыведения, в начале излечения может иметь место постепенное накапливание до достижения равновесной насыщенности. У больных с хорошей работой почек средняя концентрация составляет пять-десять мг/л уже после употребления дозы. "Аллопуринол" выводится в основном почками, при этом меньше 10 % вещества выводится в немодифицированном виде. Приблизительно 20 % выходит с калом. Активное вещество выводится с мочой в немодифицированном виде уже после тубулярной реабсорбции.
Инструкция по применению таблеток "Аллопуринол" ("ЭГИС", "Тева", "Никомед" и пр.), отзывы о которых положительные, гласит, что патологии работы почек ведут к удлинению времени полувыведения оксипуринола, по этой причине больным с почечной недостаточностью следует придерживаться советов относительно дозы.
Показания
Отзывы и инструкция по применению "Аллопуринола" в таблетках рекомендуют прием:
- Пациентам в возрасте от 18 лет. Лечение абсолютно всех форм гиперурикемии, что не контролируются правильным питанием, с количеством мочевой кислоты в границах пятьсот пятьдесят мкмоль/л и больше; заболевания, стимулированные повышением количества мочевой кислоты, в частности подагра, уратная нефропатия и уратное мочекаменное заболевание; вторичная гиперурикемия разного возникновения; первичная и вторичная гиперурикемия при разных гемобластозах.
- Детям и подросткам с весом тела более 15 килограмм. Вторичная гиперурикемия разного возникновения; уратная нефропатия, появившаяся вследствие излечения от рака крови; заболевание Леша-Нихана и недостаток аденин-фосфорибозилтрансферазы.
- Детям и подросткам с весом тела более 45 килограмм. Вторичная гиперурикемия разного возникновения; уратная нефропатия, появившаяся вследствие излечения от болезни крови; врожденная ферментативная недостаточность, в частности дисгенитализм Леша-Нихана и недостаток аденин-фосфорибозилтрансферазы.
Противопоказания
Высокая восприимчивость к "Аллопуринолу" либо любому из ингредиентов лекарства.
Тяжелые патологии функции почек (клиренс креатинина меньше 2 мл/мин) и печени.
При клиренсе креатинина меньше 20 мл/мин таблетки по 300 мг не используют.
Как употреблять?
Дневная порция определяется персонально в связи со степенью концентрации мочевой кислоты. С целью сокращения риска появления второстепенных реакций терапию следует начинать с приема 100 мг один раз в день и увеличивать дозу только лишь в случае, если концентрация мочевой кислоты понижается недостаточно.
В инструкции по применению к "Аллопуринолу" (300 мг) указан следующий курс:
- при легких состояниях – от 0.1 г до 0.2 г в день;
- при умеренно серьезных состояниях – от 0.3 г до 0.6 г в день;
- при серьезных состояниях – от 0.7 г до 0.9 г в день.
Если дневная порция превосходит 300 мг, ее необходимо разбить на несколько приемов (не более 300 мг единоразово).
При расчете дозы вещества на массу тела больного использовать дозы 2-10 мг/кг.
Дети и подростки. Дневная порция составляет 0.01 г/кг массы тела, поделенная на три употребления. Наибольшая дневная порция – 0.4 мг. Употреблять таблетки по 0.1 г.
Зрелый возраст. Из-за неимения особых сведений касательно использования препарата данной категории больных рекомендовано применять самые низкие терапевтически аргументированные дозы. Необходимо принимать во внимание вероятность патологии функции почек у больных пожилого возраста.
Патологии почек. Так как лекарство и его метаболиты выводятся почками, при патологии их функции вероятна передозировка, в случае если порция не подобрана надлежащим образом.
При тяжелой патологии функции почек максимальная дневная порция составляет 0.1 г. Допустимо использование единоразовой дозы по 0.1 г с промежутком более дней (каждые пару дней).
Больные с патологией печени.
Пациентам с патологией печени необходимо прописывать наиболее низкие дозы. В начале лечения рекомендовано проводить периодичный контроль характеристик функциональных проб печени.
Таблетки по 0.3 г не нужно прописывать данным больным из-за большого содержания функционирующего элемента.
Таблетки необходимо принимать после пищи, не разжевывая, вместе с большим количеством воды.
Продолжительность курса лечения зависит от течения болезни. С целью предотвращения создания оксалатных и уратных камешков и при первичной гиперурикемии и подагре в большинстве случаев следует применять длительную терапию. При вторичной гиперурикемии рекомендовано осуществление кратковременного курса в зависимости от роста уровня мочевой кислоты.
Передозировка
Уже после приема единоразовой дозы двадцать грамм иногда прослеживались такие признаки, как рвота, тошнота, понос и головокружение. В других случаях порция 22,5 г не повлекла нежелательных результатов. После продолжительного приема 0.2-0.4 г в день больными с нарушениями функции почек описаны тяжкие признаки интоксикации (дерматологические реакции, лихорадочное состояние, гепатит, эозинофилия и осложнение почечной недостаточности). При передозировке значительно подавляется динамичность ксантиноксидазы, но только лишь в случае комплексного использования 6-меркаптопурина и азатиоприна действие вещества сопровождается значительными осложнениями.
Согласно инструкции по применению, при подозрении на передозировку пациенту нужно промыть желудок, спровоцировать тошноту либо употребить активированный уголь и фосфат натрия.
Побочные реакции
В инструкции по применению "Аллопуринола" побочные действия указаны следующие.
В начале терапии могут появляться мгновенные приступы подагры.
Проявления второстепенных реакций более часто при присутствии почечной и/или печеночной недостаточности либо при комплексном использовании с ампициллином либо амоксициллином.
Дерматология: синдром Стивенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз; облысение, фурункулез, отек Квинке, депигментация волос. Самые распространенные дерматологические реакции (приблизительно 4 %) появляются в любой промежуток терапии и могут выражаться в виде высыпания. При появлении данных реакций принятие препарата необходимо незамедлительно прервать. Уже после снижения признаков можно назначать медпрепарат в низких дозах (к примеру, 50 мг в день). В случае потребности данную дозу можно со временем увеличивать. При вторичном проявлении дерматологической сыпи принятие вещества следует прервать, так как могут возникнуть тяжкие явления гиперчувствительности.
Иммунная система: реакции гиперчувствительности отсроченного вида, сопровождаемые лихорадкой, дерматологическими высыпаниями и другими патологиями, которые негативно отражаются на здоровье (обратимое увеличение трансаминаз и щелочной фосфатазы); холангит и ксантиновые камни; анафилактический шок.
Печень: патологии функции печени от асимптоматичного увеличения показателей функции печени до гепатита (в том числе отмирание печени и грануломатозный гепатит).
Пищеварительный тракт: рвота, тошнота, понос; гематемезис, стеаторея, стоматит.
Кровь: крайне редко случаются тяжелые патологии костного мозга, в особенности у больных с почечной недостаточностью; весьма редко появляются изменения показателей крови, истинная эритроцитарная аплазия.
Нервная система: атаксия, периферическая болезнь, расстройство пищевкусовых ощущений, кома, мигрень, нейропатия, оцепенение, головокружение, вялость, онемение.
Сердечно-сосудистая система: брадикардия, артериальная гипертензия.
Взаимодействие с другими препаратами
"Аллопуринол" задерживает вывод пробенецида. Эффективность препарата уменьшается при использовании веществ, способных выводить мочевую кислоту.
Одновременное использование "Аллопуринола" и "Каптоприла" может увеличить угрозу дерматологических реакций, в особенности при хронических болезнях почек.
Может увеличиться действие антикоагулянтов (кумарина), по этой причине необходим более частый контроль свертываемости крови, а также сокращение дозы производных кумарина.
При патологии функции почек, в особенности при совместном использовании препаратов, может пролонгироваться гипогликемический эффект хлорпропамида, что требует уменьшения дозы.
В значительных порциях лекарство ингибирует обмен веществ теофиллина, по этой причине в начале терапии "Аллопуринолом" либо при увеличении его дозы следует осуществлять контроль уровня теофиллина в плазме.
При использовании средств с цитостатиками чаще происходит перемена состава крови, нежели при единичном введении действующих веществ. По этой причине показатели крови необходимо контролировать через краткие интервалы времени.
При комплексном использовании препарата с видарабином пролонгируется пятьдесят процентов конечного из плазмы, вследствие этого подобную комбинацию необходимо использовать с осмотрительностью во избежание повышения выраженности второстепенных реакций. При использовании лекарственного вещества может увеличиваться концентрация циклоспорина в плазме — допустимо повышение выраженности второстепенных реакций на циклоспорин.
Препарат способствует накоплению железа в клетках печени. Прием железосодержащих медикаментов следует уменьшить.
"Аллопуринол" может приводить к повышению выраженности второстепенных реакций единичных фармацевтических средств, в частности при синхронном использовании с каптоприлом угроза возникновения дерматологических реакций может увеличиваться, в особенности, при постоянной почечной недостаточности.
Аналоги
Аналоги препарата не менее эффективны, чем само средство. Цена таких препаратов достаточно доступная. Среди наиболее часто применяемых аналогов "Аллопуринола", инструкция по применению и отзывы которых похожи с описываемым препаратом, можно остановиться на "Пуриноле", "Санфипуроле", "Зилорике".
"Пуринол"
Выпускается в таблетках, регулирует процессы обмена урокислоты. Основным показанием к применению является подагра или подагрический артрит. Во время приема данного препарата возможно обострение воспалительного процесса и растворение камней в мочевом пузыре с дальнейшим выходом. Поэтому во время терапии "Пуринолом" рекомендуется обильный прием воды.
"Аллопуринол-ЭГИС"
Наиболее эффективным препаратом по показателям уменьшения количества мочевой кислоты при аналогичных диагностических показаниях является, согласно инструкции по применению, "Аллопуринол-ЭГИС". В отзывах и пациенты, и врачи подтверждают, что препарат достаточно агрессивен и может спровоцировать обострение подагры, поэтому пожилым и пациентам с почечной патологией рекомендован "Колхицин". Также назначается при проведении терапии подагры и почечнокаменной патологии.
"Аллопуринол Никомед"
Применяется как препарат, препятствующий формированию и разрастанию камней в мочевике и ускоряющий их выведение с мочой. Характерной особенностью данного препарата является его быстрая (один или два часа) всасываемость и полная абсорбция из желудочно-кишечного тракта.
"Аллопуринол Тева"
Рекомендован при подагре, онкопатологии, а также, что немаловажно, для регуляции пуринового обмена у детей. Препарат достаточно концентрирован, поэтому допускается деление таблетки на несколько частей.
"Зилорик"
Препарат, фармакологическое действие которого заключается в снижении общего уровня урата в организме и предотвращении его отложения в органах. Препарат, благодаря сопутствующим компонентам, практически не вызывает побочных действий, но не назначается при индивидуальной непереносимости.
"Санфипурол"
Препарат, регулирующий обменный процесс мочевой кислоты. Применяется как аналог при подагре, почечных камнях, нефропатии, лейкозе. Во время терапии "Санфипуролом" рекомендуется употреблять до двух литров жидкости в сутки.
Терапия с применением "Аллопуринола" и его аналогов начинается, как правило, с небольших суточных доз и противопоказана при беременности и в период лактации. Следует отметить, что назначение и дозировка вышеуказанных препаратов производится исключительно лечащим врачом.
Итак, в статье рассмотрена инструкция по применению "Аллопуринола" 100 и 300 мг.
