Согласно инструкции по применению, «Престариум» принадлежит к категории ингибиторов АПФ. Препарат выпускается в таблетированной форме в двух вариантах дозировки - 5 и 10 мг активного компонента в одной капсуле. Также в продаже есть сходные медикаменты «Престариум А», «Би Престариум». Оптимальный вариант, подходящий для конкретного пациента, выберет доктор по итогам исследований состояния больного.
Из чего изготовлено?
Инструкция по применению «Престариума» (5 мг) содержит указание на активный компонент – аргинин периндоприла. В пересчете на чистый периндоприл это составляет 3,395 мг. Таблетки впускаются в форме покрытых зеленоватой оболочкой капсул. Каждый экземпляр имеет удлиненную форму, обе стороны оснащены линией деления. Одна из сторон дополнена логотипом производителя.
Кроме активного вещества, при изготовлении препарата использована лактоза, крахмал, коллоидный магниевый диоксид, мальтодекстрин и магния стеарат. Оболочка таблеток произведена из хлорофилла, макрогола, меллозы, глицерола, титанового диоксида и добавки E470B.
В инструкции по применению «Престариума» (10 мг) указывается на более яркий зеленый цвет оболочки препарата. В прочих нюансах данный выпуск внешне совпадает с менее концентрированным. Каждая капсула содержит 10 мг аргинина периндоприла, что в пересчете на периндоприл составляет 6,79 мг. Производителем использованы дополнительные компоненты – список практически совпадает с перечисленным выше. Все возможные отличия от него указаны в сопроводительной документации. В частности, в таблетки может быть добавлен натриевый гликолат.
Особенности выпуска и отпуска
Рассматриваемые таблетки фасуются в полипропиленовые контейнеры. В одном контейнере – 30 доз. Флакон упаковывается в картонную коробку с указанием всех нюансов выпуска (количество таблеток, концентрация действующего вещества). Таблетки обязательно комплектуются инструкций по применению. «Би Престариум», «Престариум А», «Престариум» выпускаются в карточных коробках, на которых указывается наименование препарата, название изготовителя, дата производства, срок годности продукта.
Медикамент разрешено продавать только при наличии у покупателя рецепта. Особенное внимание на это обращено и в инструкции по применению таблеток «Престариум». Препарат показывает выраженное влияние на сердце, поэтому его необоснованное использование может быть опасным для здоровья и жизни человека. На внешней стороне упаковки производитель всегда отмечает, что возможен отпуск только по рецепту.
Как это работает?
Все особенности использования состава указаны в сопровождающей инструкции по применению. При каком давлении «Престариум» поможет? В аннотации не указано. Производитель лишь упоминает эффективность медикамента при гипертензии. Врач, выписывая препарат, объяснит, когда и как его использовать. Средство принадлежит к категории медикаментов длительного эффекта и применяется курсом. Одна из целей, преследуемых терапией, – предупреждение эпизодов высокого давления. Это достижимо за счет угнетения реакций трансформации ангиотензина-1 в ангиотензин-2, который мог бы сужать сосуды. АПФ, ингибируемый активными соединениями медикамента, активизирует выработку альдостерона, реакции расщепления брадикинина с формированием гептапептида.
Очень часто о препарате можно услышать много позитивных отзывов кардиологов. В инструкции по применению «Престариума» уточняется, что снижение активности формирования ангиотензина-2 приводит к вторичному росту ренина, так как ингибируется негативная обратная реакция. Одновременно напрямую снижается выработка альдостерона. Препарат влияет на кинин-калликреиновую систему, предупреждает расщепление брадикинина.
Медикамент относится к категории пролекарств. После попадания соединения в организм в реакциях метаболизма формируется периндоприлат – именно он обуславливает описанный эффект.
Диагнозы и применение. Давление
Хотя производитель не уточняет в инструкции по применению «Престариума», при каком давлении средство эффективно, сопроводительная документация указывает на результативность состава при гипертензии в разных формах: мягкой, средней, тяжелой. Под влиянием активных компонентов снижаются диастола, систола давления. Препарат показывает результат вне зависимости от положения пациента. Давление понижается и при сидячей позе, и лежа.
Препарат расширяет сосуды, за счет чего снижает периферическое сосудистое сопротивление. Это помогает нормализовать патологически повышенное давление. Становятся лучше реологические качества крови. Препарат не корректирует частоту, скорость сокращения сердечной мышцы. В большинстве случаев активизируется кровоток в почках. В инструкциях по применению «Престариума А» (10 мг или 5 мг), «Престариума», «Би Престариума» отмечается, что вещество не влияет на гломерулярную фильтрацию.
Особенности эффективности
Использование таблеток внутрь в рекомендованной доктором дозе позволяет получить наиболее выраженный эффект в среднем через пять часов после приема (с часовым отклонением в большую и меньшую сторону). В инструкции по применению «Престариума А» (10 мг, 5 мг, а также близких форм выпуска) уточняется, что результативность разовой дозы длится одни полные сутки.
Если ответ организма пациента на препарат удовлетворительный, давление приходит в норму через месяц регулярного приема. Впоследствии эффект сохраняется, при этом медикамент, как показали исследования, не провоцирует тахифилаксию. Остановка курса не приводит к синдрому отмены.
В инструкции по применению к таблеткам «Престариум» изготовитель обращает внимание на способность препарата при продолжительном употреблении нормализовать эластичность артерий. Основные компоненты медикамента влияют на гистоморфологические процессы в стойких артериях. Следовательно, активизируется регрессия в левом сердечном желудочке, что помогает избавиться от гипертрофии органа.
ХСН. Нюансы
Следуя инструкции по применению к лекарству «Престариум», препарат можно назначать при сердечной недостаточности в хронической форме. Активные компоненты стабилизируют функционирование органа, понижают пост-, преднагрузку. Регулярное использование в соответствии с указаниями врача помогает добиться стабилизации, снижения показателей давления. Улучшается работа обоих желудочков, понижается ОПСС.
Как показали испытания, при хронической сердечной недостаточности при соблюдении оптимальной дозировки «Престариум» не приводит к сильному изменению давления. Это распространяется как на период после первой дозы, так и на продолжительный терапевтический курс.
Фармакокинетика препарата
Как указано в инструкции по применению, лекарство «Престариум» быстро всасывается при попадании в ЖКТ. Максимальная концентрация действующего вещества в кровеносной системе наблюдается приблизительно через час после приема таблеток. Биологическая доступность оценивается в среднем в 70 %.
Трансформация соединения приводит к формированию периндоприлата, на долю которого приходится около 27 % проектов метаболизма, а также пяти других соединений, не имеющих фармакологической эффективности. Наибольшая концентрация периндоприлата в кровеносной системе достижима в среднем через 4 часа после приема таблетки. Вступление в прочные связи с плазменными беками оценивается в 20 %, преимущественно связи возможны с АПФ. Конкретные показатели определяются дозировкой, концентрацией. Объем свободного распределения – около 0,2 л/кг.
Аккумуляция и элиминация
В инструкции по применению «Престариума» производитель указывает на отсутствие накопительного эффекта. Повторное применение не становится причиной накопления компонентов лекарства в организме. Периоды полувыведения и активности соответствуют друг другу. Употребление средства в момент трапезы приводит к уменьшению скорости метаболизма.
Изготовитель в инструкции по применению «Престариума А» (5 мг, 10 мг), «Престариума» и «Би Престариума» уточняет, что длительность полувыведения – порядка одного часа. Периндоприлат преимущественно элиминируется почками. Период полувыведения свободных фракций оценивается в среднем в 17 часов. Равновесная концентрация достижима приблизительно за четыре дня регулярного применения препарата.
Особенный случай
Инструкция по применению «Престариума» обращает внимание на замедление процессов элиминации при наличии недостаточной работы печени или почек, а также при использовании состава в преклонном возрасте.
При циррозе клиренс исходной молекулы в почках протекает вдвое медленнее в сравнении с нормой. Объемы продуцируемого периндоприлата аналогичны характерным обычному случаю. Следовательно, нет необходимости в изменении дозировки.
Когда поможет?
Все возможные диагнозы, при которых допускается назначать средство, перечислены в сопровождающей таблетки инструкции по применению. «Престариум» эффективен при повышенном артериальном давлении, а также сердечной недостаточности в хронической форме, его прописывают при сердечной ишемии. Средство помогает снизить вероятность кардиального события при инфаркте в прошлом или на этапе реваскуляризации.
Правила применения
Хотя о том, как принимать «Престариум», инструкция по применению рассказывает достаточно подробно, на приеме врач обязательно объяснит пациенту лично все нюансы и особенности случая. Как правило, таблетки принимают внутрь один раз в день. Необходимо принимать препарат до трапезы, желательно в утреннее время.
Если «Престариум» назначен для корректировки повышенного артериального давления, его можно использовать и как самостоятельное средство, и в сочетании с другими медикаментами для контроля давления. Инструкцией по применению «Престариума А» (5 мг) рекомендуется употребление одной таблетки как оптимальной стартовой дозы. Если такая программа не показывает эффективности, доктор может порекомендовать увеличить объемы вдвое.
Нюансы дозировок
У некоторых категорий пациентов повышен риск слишком сильной активации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Это возможно при реноваскулярном повышенном давлении, нарушении баланса электролитов, снижении объемов циркулирующей крови. Определенные риски связаны с тяжелой гипертензией и недостатком сердечной активности в декомпенсированной форме. Уточняется, что после использования первой дозы препарата есть риск резкого снижения давления. Согласно инструкции по применению, «Престариум А» (5 мг) или «Престариум» (5 мг), таблетки, можно использовать в уменьшенной дозировке – 2,5 мг в сутки. Состояние больного следует тщательно контролировать. Через месяц регулярного использовании при адекватном ответе организма дозу постепенно повышают. Максимально допустимая – 10 мг в день.
Особенные условия указаны в инструкции по применению «Престариума А» (5 мг, 10 мг), а также иных вариантов выпуска («Престариум», «Би Престариум») при необходимости корректировки состояния лиц преклонного возраста. Оптимальная стартовая доза в этом случае – 2,5 мг. Постепенно возможно увеличение, пока не будет достигнут выраженный терапевтический эффект. Через месяц после начала курса дозу удваивают, еще через месяц поднимают до 10 мг. Далее ориентируются на почечную функциональность, индивидуально для каждого случая принимая решение о продолжении курса и формате использования таблеток.
При хронической недостаточности функционирования сердечной мышцы «Престариум» рекомендован в количестве 2,5 мг ежедневно.
Тонкости использования
Возможно сочетание «Престариума» и мочегонных препаратов (кроме приводящих к накоплению калия в организме). Можно комбинировать вещество с бета-блокаторами, дигоксином. При необходимости такого курса первое время регулярно отслеживают состояние больного. Начинают использовать «Престариум» с половинки таблетки (2,5 мг) в утреннее время. Если переносимость удовлетворительная, можно постепенно увеличивать объемы. Шаг прибавки – 2,5 мг, частота увеличения дозы – раз в две недели и реже. Коррекцию курса проводят только при наличии требующей этого клинический индивидуальной реакции.
При лечении сердечной ишемии «Престариум» сперва используют в количестве 5 мг один раз в день. В таком формате лекарство принимают две недели, после чего удваивают дозу.
В преклонном возрасте первую неделю «Престариум» используют в количестве 2,5 мг раз в сутки, вторую неделю – 5 мг ежедневно, затем – по 10 мг каждый день. Ориентируются на функциональность почек. Возможно увеличение дозы только при хорошей переносимости препарата.
Негативные последствия: что возможно?
Инструкция по применению содержит полный перечень побочных эффектов, к которым может привести употребление препарата. Известно, что довольно часто у пациентов возникают кашель, одышка и сбои в работе вкусовых рецепторов. Может болеть и кружиться голова. Есть риск астении, шума в ушах, судорожности, рвоты и тошноты. У некоторых болит в области живота, нарушается стул, беспокоят сыпь и зуд кожи, диспепсия. Есть вероятность нарушения работы зрительной системы.
Значительно реже пациенты сталкиваются со спазмом бронхов, повышенной активностью ферментов печени, ростом концентрации билирубина в плазме крови. Есть вероятность недостаточности работы почек, сбоев функциональности репродуктивной системы, активизации выработки пота, а также ангионевротического отека.
Крайне редко «Престариум» провоцировал гепатит, инфаркт, стенокардию, аритмию, анемию, нейтро-, панцито-, тромбоцито-, лейкопению и понижение концентрации гематокрита, гемоглобина.
Категорически нельзя
Запрещен использовать «Престариум» при повышенной чувствительности или непереносимости периндоприла, иных компонентов медикамента. Нельзя применять препарат, если выявлена такая реакция относительно какого-либо ИАПФ. Не допускается использовать состав при идиопатическом, наследственном ангионевротическом отеке, ранее возникшем в период использования ИАПФ.
Препарат не применяется для лечения детей, подростков. Нет точных сведений о безопасности такой практики и эффективности средства для лиц младше восемнадцатилетнего возраста. «Престариум» не подходит для лечения беременных женщин и кормящих грудью матерей.
Возможные аналоги
Инструкция по применению «Престариума» содержит упоминание активного вещества, обеспечивающего эффективность состава – это периндоприл. На нем же основаны другие медикаменты:
- «Периндоприл».
- «Перинева».
- «Парнавел».
Выбор замены следует согласовывать с доктором. Самостоятельная корректировка терапевтического курса может стать причиной его неэффективности.
Стоит ли доверять? Отзывы
В инструкции по применению «Престариума» (5 мг, 10 мг) производитель указывает на результативность медикамента при правильном использовании и строгом следовании рекомендациям доктора. Пациенты, использовавшие средство под контролем врача, подтверждают, что таблетки эффективны, редко провоцируют побочные эффекты, позволяют стабилизировать состояние. Доктора, применяющие «Престариум» в клинической практике, также подтверждают, что это средство безопасное, надежное, доступное для широких слоев населения.
В то же время отмечается, что при самовольном использовании состава высока вероятность столкнуться с побочными эффектами. Как правило, именно лица, сами себе назначившие такое лечение, сталкиваются с негативными последствиями приема таблеток.
Нарушения в работе печени, почек и сердца. Нюансы использования
На фоне приема угнетающих АКФ препаратов есть риск появления желтухи или существенного роста активности ферментов печени в кровеносной системе. При выявлении таких особенностей необходимо отказаться от медикамента и пройти дополнительную диагностику для определения причин явления.
При креатининовом клиренсе менее 60 мл/мин рекомендовано использовать «Престариум» сперва в минимальном количестве, при этом дозировку выбирают, исходя из конкретных показателей клиренса. Далее принимаемые объемы препарата меняют, исходя из индивидуальной реакции организма. При пониженном креатининовом клиренсе применение «Престариума» возможно только в условиях регулярного контроля содержания в кровеносной системе креатинина, калия.
При сердечной недостаточности первый этап приема описываемого средства обычно сопровождается гипотензией. При наличии выраженных клинических проявлений можно заподозрить, что впоследствии ослабеет почечная функциональность. В клинической практике известны единичные случаи почечной недостаточности в острой форме. При своевременно оказанной помощи состояние полностью обратимое.
