Медицинское средство «Олмесартан медоксомил» - антигипертензивный медикамент, основное вещество которого представляет группу блокаторов рецепторов ангиотензина II.
Лекарство обладает повышенной селективностью в отношении ангиотензина II типа 1 (AT1), при помощи которого реализуются главные эффекты ангиотензина II. При блокировке указанных рецепторов, медикаментозный препарат предупреждает и купирует сосудосуживающее воздействие гормона, способствует вторичному увеличению активности ренина плазмы вследствие устранения обратной отрицательной связи при его освобождении и прямое понижение выработки альдостерона.
При развитии артериальной гипертензии данный фармакологический препарат вызывает дозозависимое, длительное понижение артериального давления.
Информации относительно развития гипотензии после приема первоначальной дозировки средства «Олмесартан медоксомила», а также тахифилаксии при продолжительной терапии и синдрома отмены нет.
При использовании лекарственного средства 1 раз в сутки обеспечивается эффективное и мягкое снижение давления в течение 24 ч. Максимальная антигипертензивная эффективность достигается приблизительно через 8 недель от начала лечения, хотя существенный гипотензивный эффект многие пациенты отмечают через 2 недели терапии.
Фармакокинетические данные
Медикамент «Олмесартан медоксомил» является пролекарством, которое быстро преобразуется в ольмезартан (фармакологически активный метаболит) под воздействием эстераз в слизистом покрове кишечника и в составе крови портальной вены в процессе абсорбции из пищеварительного тракта. В плазме или в биологических выделениях нераспавшееся основное вещество и неизмененная боковая цепь медоксомильной категории не определяется. Период выведения препарата в среднем составляет два часа после перорального приема и увеличивается почти линейно с увеличение дозировки до 80 мг. Сопутствующий прием пищи не влияет на биодоступность главного действующего элемента данного лекарственного средства. Это подтверждает инструкция к «Олмесартану медоксомила».
Связывание с белками плазмы составляет 98,9 %, но потенциал для клинически существенного сдвига данной величины при взаимодействии основного вещества с другими медикаментозными средствами, имеющими повышенную степень связывания с белками, понижен. Это подтверждается отсутствием клинически значимого взаимодействия между варфарином и ольмезартаном. Медицинское средство выводится с мочой (примерно 41 %) и желчью (приблизительно 62 %), время полувыведения составляет 10-14 ч. Кумуляции основного вещества не отмечалось.
Показания к назначению
Лекарственное средство «Олмесартан медоксомил» предназначено исключительно для лечения эссенциальной артериальной гипертензии. Перед приемом следует ознакомиться с инструкцией к препарату.
Многим интересно, проводили ли исследования безопасности «Олмесартана медоксомила». Об этом далее.
Режим дозирования и способ применения
Медикамент необходимо принимать перорально, ежедневно. Начальная дозировка - 10 мг/сутки. В случае недостаточной эффективности препарата, ее можно увеличить до наиболее оптимальной – 20 мг/сутки. При необходимости дозировку повышают до максимального уровня – 40 мг.
Для больных в пожилом возрасте коррекция дозы не требуется. В случае необходимости увеличения суточной дозы до максимального уровня (40 мг/сутки), данное мероприятие следует проводить под постоянным контролем артериального давления.
Для больных, у которых наблюдается нарушение функции почек в умеренной или легкой степени, максимальный максимальная суточная доза препарата составляет не более 20 мг.
Побочные явления
Что еще нам сообщает инструкция по применению к «Олмесартану медоксомила»?
Несмотря на высокую эффективность и популярность данного фармакологического средства, оно имеет множество побочных эффектов. Они не позволяют назначать его определенной категории пациентов. Возможно развитие следующих побочных эффектов:
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, артериальная гипотензия.
- Со стороны система кроветворения: тромбоцитопения.
- Со стороны центральной нервной системы: головокружение, вертиго, цефалгия, астенический синдром (сонливость, повышенная утомляемость, общее недомогание).
- Со стороны дыхательной системы: бронхит, ринит, фарингит, кашель.
- Со стороны пищеварительной системы: диарея, гастроэнтерит, диспепсия, болевой синдром в животе, рвота, тошнота, повышение функциональности печеночных ферментов.
- Дерматологические явления: кожный зуд, высыпания, ангионевротический отек, отек лица, аллергический дерматит, крапивница.
- Со стороны костно-мышечной системы: артрит, боли в спине, в костях, мышечные судороги, миалгия, увеличение активности КФК.
- Со стороны мочевыделительной системы: инфекционное поражение мочевых путей, гематурия.
- Нарушения обмена веществ: гиперурикемия, гипертриглицеридемия, гиперкалиемия, увеличение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, периферический отек.
- Иные побочные реакции: боль в области грудной клетки, гриппоподобная симптоматика.
Противопоказания для использования
Исследования «Олмесартана медоксомила» на безопасность показали, что при появлении побочных реакций или при наличии противопоказаний препарат нельзя использовать ни в коем случае, поскольку высока вероятность развития серьезных осложнений и передозировки.
Противопоказан данный медикамент в следующих случаях:
- обструкции желчных путей;
- период беременности, грудного вскармливания;
- возраст менее 18 лет;
- чувствительность к основному действующему веществу.
Так сказано в инструкции по применению к «Олмесартану медоксомила». Аналоги препарата рассмотрим ниже.
Использование при нарушениях функциональности почек
С учетом отсутствия достаточного клинического опыта, применение данного средства у больных с почечной недостаточностью в тяжелой стадии не рекомендуется.
С осторожностью необходимо применять это лекарство пациентам с патологиями почек, при стенозе почечных артерий, поскольку существует высокая вероятность развития острой азотемии, гипотензии, олигурии, почечной недостаточности. При терапии повышенного давления у людей с нарушением функциональности почек рекомендуется периодически проверять уровень креатинина и калия в сыворотке крови.
Особые рекомендации
С учетом отсутствия достаточного медицинского опыта не рекомендуется использовать данное медикаментозное средство пациентам с недостаточностью почек на тяжелой стадии, а также больным с нарушением работы печени.
С осторожностью следует применять препарат для лечения больных со стенозом митрального и аортального клапанов или с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.
В случаях предшествующего интенсивного лечения диуретиками, соблюдения бессолевого рациона, при рвоте или диарее после приема первоначальной дозировки возможно возникновение артериальной гипотензии вследствие уменьшения ОЦК. Поэтому необходимо устранить риск развития гиповолемии до начала терапии данным фармакологическим препаратом.
С осторожностью применяется медикамент «Олмесартан медоксомил» у людей с сердечной недостаточностью, почечными патологиями, при стенозе артерий обеих или одной почки, поскольку существует риск развития острой азотемии, гипотензии, олигурии, почечной недостаточности.
При терапии пациентов с нарушением функции почек нужно проводить периодический мониторинг концентрации креатинина и калия в крови. Не рекомендуется прием лекарства больным с первичным гиперальдостеронизмом.
Необходимо также иметь в виду, что чрезмерное понижение давления у пациентов с атеросклерозом мозговых сосудов или ИБС может привести к возникновению инфаркта или ишемического инсульта.
Медикаментозное взаимодействие
При сочетанном применении фармакологического препарата «Олмесартана медоксомил» с прочими антигипертензивными медикаментами возможно увеличение гипотензивного эффекта.
При одновременном приеме данного лекарства с НПВС возможно снижение гипотензивного эффекта и увеличение риска развития почечной недостаточности в острой форме.
После лечения антацидами (гидроксид алюминия, магния) может отмечаться понижение биодоступности основного активного вещества.
При одновременном приеме медикамента «Олмесартан медоксомил» и препаратов лития существенно увеличивается токсичность последних. Подобная комбинация не рекомендуется.
Вероятность развития гиперкалиемии может увеличиваться при одновременном использовании лекарства с калийсберегающими диуретиками, медикаментами, содержащими калий или с прочими препаратами, которые способны вызывать увеличение концентрации этого элемента в крови. Например, с гепарином (данная комбинация не рекомендуется).
«Олмесартана медоксомил» или «Кандесартан» - что лучше?
Лекарственное средство «Кандесартан» – гипотензивный препарат отечественного производства, аналог описываемого нами медикамента. Он призван бороться с высоким артериальным давлением. Этот медикамент способен создавать крепкие длительные связи с АТ-рецепторами. Не угнетает процессов работы АПФ, не оказывает влияния на функциональность других гормонов, помимо ангиотензина II. Препарат также не блокирует ионные каналы.
Сказать точно, какое из данных медикаментозных средств использовать для лечения предпочтительнее, невозможно с абсолютной точностью. Они практически не отличаются по терапевтическому воздействию и их с одинаковой частотой назначают медицинские специалисты. Единственная разница между этими медикаментами заключается в их стоимости, которая довольно существенна. Так, «Олмесартана медоксомил» стоит приблизительно 700 рублей, «Кандесартан» - около 250 рублей.
Аналоги
В перечень основных аналогов «Олмесартана медоксомила» входят такие препараты, как:
- «Амплодипин»;
- «Резерпин»;
- «Индапамид»;
- «Рамиприл»;
- «Кандерсартан»;
- «Лерканидипин»;
- «Алискирен»;
- «Клопамид»;
- «Лозартан»;
- «Метилдопа»;
- «Фимасартан»;
- «Эналаприл»;
- «Телмисартан»;
- «Гауанфацин»;
- «Нитрендипин»
- «Верапамил»;
- «Хинаприл».
Отзывы
Несмотря на высокую стоимость данного фармакологического средства, оно пользуется большой популярностью среди гипертоников. Пациенты, которым был назначен этот медикамент, довольны его эффективностью и безопасностью. Они говорят, что лекарство практически не вызывает побочных реакций в организме, легко переносится, снижает артериальное давление быстро и мягко. При этом они не испытывают головных болей, которые являются частым спутником резкого снижения давления. Кроме того, больные отмечают редкое возникновение аллергических реакций на препарат, которые также наблюдаются при приеме многих других лекарств.
Негативные отзывы о данном медицинском средстве тоже есть, однако их очень мало. При этом пациенты недовольны ценой медикамента и утверждают, что они прекрасно обходятся аналогами «Олмесартан медоксомила». Они не менее хорошо справляются со своей основной задачей, а стоят намного дешевле.
Мы рассмотрели к препарату «Олмесартан медоксомила» инструкцию и аналоги.
