«Торасемид» - современный мощный мочегонный препарат, который отлично подходит для длительной терапии заболеваний, связанных с появлением отеков. В связи с меньшим количеством клинически важных побочных эффектов, широта его терапевтического применения больше. Он безопаснее других петлевых диуретиков и имеет больше показаний. При терапии различных заболеваний его дозировка модифицируется. Также он применим при недостаточности функций почек даже при низкой скорости фильтрации клубочками нефронов.
Эффекты «Торасемида»
«Торасемид» как представитель группы петлевых (солевых) мочегонных средств действует в люминальной части эпителия канальцев нефрона на участке восходящей петли Генле. Оказывая тормозящее воздействие на совместный транспорт ионов калия, хлора и натрия, он значительно понижает электрохимический потенциал на поверхности эпителия нефрона. Результатом блокады транспорта ионов является нарушение обратного всасывания натрия из первичной мочи, что усиливает диурез.
Практически все петлевые диуретики вызывают электролитные нарушения за счет сильного влияния на реабсорбцию ионов калия, натрия, магния и хлора. «Торасемид» в меньшей степени влияет на выделение калия и магния, из-за чего намного реже вызывает аритмии, анорексию, запоры, мышечную слабость. Также препарат в слабой степени блокирует образование тромбоксана А2, расширяя сосуды. Он же блокирует рецепторы альдостерона миокарда, угнетая процессы фиброза сердечной мышцы.
Показания
Приложенная к препарату «Торасемид» инструкция по применению содержит информацию о заболеваниях, для лечения которых он используется. «Торасемид» показан для:
- патогенетического лечения артериальной гипертензии, устойчивой к терапии комбинациями ИАПФ (БРА) с тиазидными мочегонными;
- лечения хронической сердечной недостаточности, сопряженной с перегрузкой кругов кровообращения;
- симптоматического лечения хронической недостаточности почек, в том числе при низкой скорости фильтрации (менее 20 мл\мин);
- симптоматического лечения печеночных (связанных с гипоальбуминемией) отеков как альтернатива «Фуросемиду».
При артериальной гипертензии «Торасемид», аналоги и его дженерики применяются только при неэффективности тиазидных мочегонных. А при почечной недостаточности препарат может назначаться длительно из-за малого количества клинически важных и опасных побочных эффектов. Таковых у «Торасемида» значительно меньше, чем у «Фуросемида».
Инструкция по применению
На основании клинических рекомендаций для препарата «Торасемид», инструкция по применению содержит характеристики дозировок лекарственного средства, требуемых для коррекции и лечения целевого заболевания. Причем сам препарат выпускается в таблетках со следующим содержанием вещества: 2,5 мг, 5 мг, 10 мг, 20 мг, 50 мг, 100 мг, 200 мг.
Принимается препарат по таблетке утром вне зависимости от еды. Для данных дозировок препарата «Торасемид» цена различная: она ниже при минимальной дозе и наиболее высокая при максимальной. По усредненным данным, 30 таблеток препарата по 5 мг стоят около 400 рублей. При этом дозы приема распределены следующим образом согласно показаниям:
- при лечении артериальной гипертензии принимается 2,5 – 10 мг/сут;
- при хронической сердечной недостаточности принимается по 10-20 мг/сут;
- при хронической почечной недостаточности – 50 и более мг;
- при недостаточности печени требуется индивидуальный подбор дозы.
Побочные эффекты «Торасемида»
Приложенная к препарату «Торасемид» инструкция по применению содержит информацию о множественных побочных эффектах. В терапевтической дозе, то есть до 200 мг в сутки, повышается риск развития тромбоэмболических осложнений, ишемии сердца, мозга. Увеличивается риск транзиторной ишемической атаки и инфаркта миокарда, тромбоэмболии легочной артерии, развития аритмии. Также существует вероятность появления аллергических сыпей или крапивницы при предрасположенности пациента.
«Торасемид» иногда вызывает тошноту или рвоту, редко опосредует диспепсические явления, диарею. Описаны единичные случаи развития панкреатита на фоне применения «Торасемида». Также повышаются печеночные трансаминазы, что свидетельствует о печеночной токсичности препарата в высоких дозах. Иногда пациентов беспокоит звон в ушах, нарушения зрения.
При приеме в токсической дозе развивается состояние передозировки с небольшим количеством симптомов. Передозировка сопровождается потерей жидкости с мочой: диурез длительный и частый, возможно развитие гипотензии, сосудистого коллапса, обмороков, инсульта на фоне мозговой ишемии.
Противопоказания и ограничения применения
Препарат «Торасемид», аналоги и его дженерики не могут использоваться при наличии абсолютных противопоказаний. Таковыми являются аллергические реакции на препарат или связующие вещества. «Торасемид» запрещено применять при почечной недостаточности с анурией, при печеночной недостаточности в состоянии печеночной комы, при тахиаритмиях. Противопоказан прием при лактации и беременности, а также в возрасте до 18 лет, гиперчувствительности к сульфонамидам.
Побочные и сочетанные эффекты «Торасемида»
При лечении гипертензии таблетки «Торасемид» способны оказать негативный эффект на течение подагры. Поскольку в проксимальные канальцы нефрона действующее вещество попадает путем активного транспорта, возникает конкурентное ингибирование выделения мочевой кислоты. На фоне использования «Торасемида» велика вероятность гиперурикемии и обострения течения подагры.
Лекарственный препарат «Торасемид» характеризуется специфическим действием на канальцевый эпителий проксимального участка петли Генле. Вследствие сильного мочегонного эффекта и нарушения электролитного баланса это обуславливает вероятность появления клинически важных фармакологических взаимодействий. Они бывают опасными, малозначительными и желаемыми. К числу опасных и значимых относятся:
- применение высоких доз (от 50 мг/сут) «Торасемида» при совместном использовании с препаратами платины усиливает токсичность последних;
- большие дозы «Торасемида» (от 50 мг/сут) усиливают нефротоксический и ототоксический эффект аминогликозидных антибиотиков;
- у цефалоспориновых антибиотиков при совместном применении с «Торасемидом» в дозе от 50 мг/сут появляется свойство нефротоксичности;
- салицилаты вместе с «Торасемидом» (от 50 мг/сут) характеризуются нейротоксичностью.
- «Торасемид» на фоне относительной гипокалиемии усиливает восприимчивость миокарда к сердечным гликозидам, увеличивая их инотропный и антиаритмический эффект, увеличивая риск интоксикации;
- риск гипокалиемии повышается при совместном применении «Торасемида» с кортикостероидами или солевыми слабительными;
- «Торасемид» усиливает эффект «Теофиллина» и курареподобных миорелаксантов.
Желаемые эффекты совместного применения
Из желаемых эффектов, требующих контроля, остается снижение артериального давления на фоне терапии ингибиторами АПФ. «Торасемид» за счет удаления жидкости снижает гидростатическое давление крови, опосредуя падение АД. Этот аспект важен в лечении гипертензии и требует коррекции дозы ИАПФ. Причем при лечении резистентных к терапии гипертоний комбинация ИАПФ и «Торасемида» позволяет добиваться нормализации АД у 90% пациентов.
При лечении хронической сердечной недостаточности клинически важным является эффект снижения сосудосуживающей активности катехоламинов. Сердце на фоне мочегонной терапии «Торасемидом» слабее отвечает на стимулирующие сигналы адреналина и норадреналина. Однако этот же эффект снижает эффективность эпинефрина и норэпинефрина при проведении реанимационных мероприятий.
Отрицательные эффекты взаимодействия
Существуют эффекты угнетения эффективности препаратов при совместном применении с некоторыми веществами. В частности:
- препараты группы секвестрантов желчных кислот снижают захват «Торасемида» из кишечника, ослабляя эффект последнего;
- ненаркотические анальгетики (НПВС) снижают эффективность «Торасемида»;
- «Пробенецид» за счет усиления урикозурических процессов угнетает выделение «Торасемида» в просвет канальцев, снижая его эффективность.
Сравнительная характеристика «Торасемида»
У препарата «Торасемид» аналоги могут быть классовыми, кинетическими и дженериками. Среди классовых аналогов представлены: «Фуросемид», «Буметанид», «Этакриновая кислота». В сравнении с «Фуросемидом», «Торасемид» характеризуется медленным началом действия и более продолжительным эффектом при соотносимом усилении диуреза. Оказывая мочегонный эффект практически одинаковой силы, что и «Фуросемид», «Торасемид» имеет меньше побочных воздействий, связанных с быстрыми нарушениями электролитного баланса.
«Буметанид» характеризуется еще более сильным диуретическим свойством, что связано с большим количеством побочных эффектов. Этакриновая кислота обладает меньшей скоростью наступления мочегонного эффекта и остается редко используемым препаратом. В фармакокинетике препарата «Торасемид» отзывы специалистов выделяют еще один важный момент. Лекарственное средство не имеет свойства «рикошета»: после усиления диуреза за счет выделения натрия нет компенсаторной его задержки в организме.
Фармакокинетические аналоги «Торасемида»
У препарата «Торасемид» инструкция содержит информацию о его применении при артериальной гипертонии. Наряду с данным лекарственным средством, для терапии гипертензии также используются тиазидные и калийсберегающие диуретики. Причем тиазидные из-за медленно наступающего и продолжительного мочегонного эффекта являются препаратами выбора.
В связи с данными фармакокинетическими особенностями аналогов, для препарата «Торасемид» применение может быть следующим: лечение гипертензии, резистентной к терапии стандартными комбинациями ингибиторов АПФ (или блокаторов ангиотензиновых рецепторов) с тиазидами. Также «Торасемид» применяется при лечении хронической недостаточности почек со сниженной фильтрационной способностью.
Дженерики «Торасемида»
У препарата «Торасемид» инструкция по применению, аналоги, показания и противопоказания целиком характеризуют главный его эффект – усиление диуреза. Причем таковым действием обладает оригинальный препарат и его дженерики. Последние содержат такое же количество «Торасемида», но выпускаются под другими торговыми названиями.
Наиболее известными являются: «Бритомар», «Диувер», «Торасемид Сандоз», «Трифас», «Торсид», «Тригрим». В ходе многочисленных испытаний фармакологических препаратов в России существенных различий между ними не отмечено. Каждый из приведенных выше препаратов полноценно заменяет собой другой из них.
Экономические аспекты лечения «Торасемидом»
При терапии артериальной гипертензии, когда тиазидные диуретики малоэффективны в комбинации с ингибиторами АПФ (или с БРА), может назначаться лечение препаратом «Торасемид»: инструкция по применению аргументирует однократный прием в течение суток. Месячная стоимость лечения составляет около 400 рублей при цене 60 таблеток препарата около 760-800 рублей. Для сравнения: месячная цена лечения «Фуросемидом» редко превышает 20 рублей. Но для постоянного лечения гипертензии последний малопригоден.
При хронической сердечной недостаточности с отеками по обоим кругам кровообращения стоимость месячного лечения «Фуросемидом» составляет около 20-30 рублей. У препарата «Торасемид» цена в 10-15 раз больше. При этом последний обладает мягким эффектом, то есть несущественно увеличивает мочеотделение в первые часы приема. У «Фуросемида» характеристики обратные: он значительно увеличивает количество мочи в первые два часа с постепенным ослаблением диуреза.
Как результат, трудоспособным пациентам с гипертензией или с хронической недостаточностью почек или кровообращения разумно применять «Торасемид», инструкция (цена его указана выше) по применению которого не содержит информации о значительном усилении диуреза в первое время приема. Однако у пациентов пенсионного возраста, в связи с отсутствием необходимости приходить на работу, скорость диуреза практически неважна. Это не создает сложностей, а потому позволяет принимать дешевый классовый аналог – «Фуросемид».
