Холиномиметики – это средства, которые увеличивают возбуждение в районе окончаний холинергического нерва.
Классификация
Холинергические средства подразделяются на прямые холиномиметики, которые вызывают возбуждение холинорецепторов, и на антихолинэстеразные непрямые элементы, инактивирующие холинестеразу. Прямой тип принято дополнительно разделять на М- и Н-холиномиметики в фармакологии.
М-холиномиметики способны возбуждать преимущественно центровые межнейронные синапсы либо периферические нервно-эффекторные районы исполнительных органов. В них наблюдается содержание М-холинорецепторов. К таковым относят «Пилокарпин» и «Ацеклидин».
Н-холиномиметики – это средства, которые вызывают возбуждение Н-холинорецепторов. Они считаются иннервированными нейронами. При этом их тела размещаются в центральной нервной системе, а кроме того, в симпатических и парасимпатических узлах. Также они находятся в мозговом веществе надпочечников и в зонекаротидном клубочке. К ним относят препараты «Цититон» наряду с «Лобелином». К М- и Н-холиномиметикам, которые возбуждают холинорецепторы, относится «Карбахолин».
Применение холиномиметиков рассмотрим в данной статье.
Принцип действия
Антихолинэстеразные препараты блокируют абсолютно все активные каталитические районы ацетилхолинэстеразы. Подобные процессы приводят к накоплению ацетилхолина в области синаптической щели. В рамках классификации процессов по механизму воздействия происходит разделение на такие группы, как необратимое и оборотное влияние.
При введении прямого типа холиномиметиков в организме могут значительно преобладать эффекты, связанные с возбуждением нервов парасимпатического типа. К примеру, это будет выражаться в виде замедления сердечного ритма, уменьшения интенсивности сокращений сердца.
Изменения
Кроме того, происходят следующие изменения:
- Снижается внутриглазное давление.
- Происходят спазмы аккомодации.
- Сужаются зрачки.
- Усиливается перистальтика кишечника.
- Повышается тонус всех внутренних органов, особенно улучшается состояние гладких мышц.
- Усиливается мочевыделение.
- Расширяются сосуды.
- Происходит снижение артериального давления наряду с расслаблением сфинктеров.
Таким образом, они являются средствами, ускоряющими механизм воздействия холинергических нервов.
Холиномиметики – это вещества, которые имитируют воздействие ацетилхолина и оказывают на работу того или иного органа влияние, подобное раздражению холинэргических нервов. Некоторые холиномиметические средства, к примеру никотиномиметические вещества, могут оказывать воздействие преимущественно на чувствительные к никотину холинорецепторы. К ним следует отнести следующие компоненты: никотин, анабазин, лобелии, цитизин и субехолин. Что касается мускариночувствительных холинорецепторов, то на них действуют такие вещества, как мускарин, ареколин, пилокарпин, бензамон, ацеклидин и карбахолин. Эффекты холиномиметиков уникальны.
Механизм воздействия их идентичен механизму работы ацетилхолина, который выделяется в окончаниях холинэргических нервов. Также он может быть введен извне. Подобно ацетилхолину, эти средства обладают положительно заряженным атомом азота в своей молекуле.
Подробнее механизм действия холиномиметиков рассмотрим по каждому виду.
Н-холиномиметики
Н-холиномиметиками считаются вещества, возбуждающие н-холинорецепторы. Такие элементы еще называют чувствительными к никотину рецепторами. Н-холинорецепторы связаны с каналами клеточных мембран. При возбуждении Н-холинорецепторов каналы открываются и происходит вхождение в деполяризацию мембраны, что вызывает энергетический эффект. Холиномиметики в фармакологии применяются с давних времен.
Н-холинорецепторы преобладают в нейронах парасимпатических и симпатических ганглиев, а также в хромаффинных клетках мозгового компонента надпочечников и в районе каротидных клубков. Помимо этого, Н-холинорецепторы могут быть обнаружены в центральной нервной системе, в особенности в клетках, которые оказывают тормозное воздействие на мотонейроны спинного мозга.
Н-холинорецепторы локализуются в нервно-мышечных синапсах, то есть в области концевых пластинок скелетных мышц. В случае их стимуляции может происходить сокращение скелетных структур.
М-холиномиметики
Препараты рассмотрим ниже. М-холиномиметические вещества могут усиливать секрецию потовых, пищеварительных, а также бронхиальных желез. Кроме того, благодаря их воздействию наблюдаются следующие реакции организма:
- Происходит замедление частоты сердечных сокращений.
- Расширяются сосуды.
- Снижается артериальное давление.
- Сокращается гладкая мускулатура пищеварительной системы, а также бронхов.
- Сокращается гладкая мускулатура моче- и желчевыводящих каналов.
- Суживаются зрачки, и вызывается спазм аккомодации.
Стоит отметить, что М-холиномиметические средства используются преимущественно для лечения глаукомы. Сужение зрачков, которое вызывается этими компонентами, ведет к понижению внутриглазного давления. Каков же механизм холиномиметиков?
Эффекты веществ, которые возбуждают М- и Н-холинорецепторы, схожи в основном с воздействием М-холиномиметических препаратов. Это осуществляется благодаря возбуждению Н-холинорецепторов. Среди веществ, которые относятся к М- и Н-холиномиметикам, широкое лечебное использование находят исключительно антихолинэстеразные средства.
Механизм действия М-холиномиметиков интересует многих.
Отравление препаратами
Отравление этими средствами может сопровождаться следующими реакциями организма:
- Происходит резкое увеличение секреции слюны, а также пота.
- Понос.
- Сужение зрачков.
- Замедление пульса. Следует отметить, что в случае отравления антихолинэстеразными препаратами пульс, наоборот, учащается.
- Падение артериального давления.
- Астматическое дыхание.
Лечение отравлений в данной ситуации необходимо сводить к тому, чтобы ввести пациенту «Атропин» или другие холинолитические средства.
Применение
Холиномиметики – это вещества, которые возбуждают холинорецепторы. Они, как правило, применяются в глазной медицине в качестве миотического средства, способного понижать внутриглазное давление. В рамках этого преимущественным использованием обладают третичные амины, хорошо всасывающиеся конъюнктивой, в особенности это такие лекарственные препараты, как «Пилокарпин» и «Ацеклидин».
Чем объяснить сужение зрачков
Сужение зрачков под воздействием М-холиномиметиков можно объяснить сокращением круговых мышц радужки, которая получает холинергическую иннервацию, предоставляемую ей глазодвигательным нервом. Данная круговая мышца содержит М-холинорецепторы. Параллельно благодаря процессу сокращения ресничной мышцы, которая обладает подобной иннервацией, происходят спазмы аккомодации, то есть установка на ближнее видение кривизны хрусталика.
Понижение внутриглазного давления
Наряду с сужением зрачка М-холиномиметики в рамках своего воздействия на глаз могут вызывать еще один весьма важный клинический эффект, а именно происходит понижение внутриглазного давления. Именно этот процесс и используется для лечения глаукомы.
Подобный эффект можно объяснить тем, что во время сужения зрачка утолщается радужка, благодаря чему происходит расширение лимфатических щелей, расположенных в углу передней камеры зрительного органа. Благодаря этому происходит увеличение оттока жидкости из внутренних районов глаза, что, собственно, и вызывает снижение внутриглазного давления. Правда, подобный механизм не считается единственной причиной снижения внутриглазного давления, который вызывается М-холиномиметиками, ввиду того, что отсутствует строгая корреляции между провоцируемыми ими миотическими эффектами и снижением внутриглазного давления.
Миотическое воздействие
Миотическое воздействие М-холиномиметиков при условии чередования их с мидриатическими препаратами можно использовать также для разрывания спаек, которые препятствуют регуляции ширины зрачков. Резорбтивное воздействие веществ, которые возбуждают М-холинорецепторы, используется при атонии кишечника и мочевого пузыря.
Для того чтобы избежать напрасного процесса возбуждения ганглиев, предпочтительно избирательно применять действующие М-холиномиметики, такие, как «Мехолин» либо «Бетанехол». Их вводят подкожно для того, чтобы обеспечить быстрое воздействие, а также точность дозировки. Учитывая то, что данный путь не связан с всасыванием посредством слизистой, подкожно вводят растворы четвертичных аминов, среди которых «Карбахолин», «Мехолин» или «Бетанехол». Действие холиномиметиков до конца не изучено.
Компоненты, блокирующие холинорецепторы, и их применение
Вещества, которые блокируют М-холинорецепторы, обладают более широким лечебным применением по сравнению с М-холиномиметиками. В клинике болезней зрительных органов избирательно влияющие М-холинолитики используют для расширения зрачков, что вызывает расслабление круговых мышц радужки. Также они используются для паралича аккомодации временного характера, в рамках которого происходит расслабление ресничных мышцы. Чаще всего в подобных целях используют раствор «Атропина» в форме глазных капель. Препараты холиномиметики представлены ниже.
Расслабление круговых и ресничных мышц радужки создает полный покой внутриглазного состояния, что используют при воспалительных процессах, а кроме того, при глазных травмах. Вызываемое М-холинолитиками расширение зрачков наряду с параличом аккомодации используют также в рамках исследования преломляющей функции хрусталика. В этих целях вместо «Атропина» предпочитают применять кратковременно действующие М-холинолитики, обычно ими служат такие препараты, как «Амизил», «Гоматропин», «Эуфталмин» и «Метамизил». Их растворы назначаются в форме глазных капель.
Где применяют «Атропин»
Основным назначением к резорбтивному использованию избирательных М-холинолитиков служат спазмы гладкомышечных органов. Такими органами являются желудок, кишечник, желчные каналы и тому подобное. Для этого используют непосредственно «Атропин», а также растения, которые его содержат, например, красавка и другие. Кроме того, могут подойти многочисленные синтетические М-холинолитики.
Важным основанием для употребления М-холинолитиков служит их центральное воздействие. К избирательным М-холинолитикам с центральным воздействием относят такие препараты, как «Амизил», «Бензацин», «Метамизил» и другие эфиры аминоспиртов, которые содержат третичный азот наряду с ароматическими кислотами, включающими в себя гидроксил. В рамках блокирования центральных М-холинорецепторов, они потенцируют воздействие снотворных, а также наркотических и анальгетических препаратов, предупреждая перевозбуждение гипоталамических центров, которые заведуют гипофизарно-адреналовой системой.
Заключение
Таким образом, холиномиметические средства являют собой вещества, способные возбуждать холинорецепторы, то есть биохимические системы организма. Они не могут быть однородными. Они избирательно чувствительные к никотину и находятся в ганглиях симпатических, а, кроме того, парасимпатических нервов. Также их можно наблюдать в мозговом веществе надпочечников наряду с каротидными клубками и в окончаниях двигательных элементов центральной нервной системы. Холинорецепторы могут также проявлять избирательную чувствительность к алкалоиду мускарину.
Нами рассмотрена классификация холиномиметиков.
