Адреномиметиками называют группу медикаментозных препаратов, результат действия которых связан со стимуляцией адренорецепторов, расположенных во внутренних органах и сосудистых стенках. Все адренорецепторы делятся на несколько групп в зависимости от локализации, опосредуемого эффекта и способности образовывать комплексы с активными веществами. Альфа-адреномиметики возбуждающее действуют на альфа-адренорецепторы, вызывая определенный ответ организма.
![альфа адреномиметики](http://fb.ru/misc/i/gallery/41784/1386419.jpg)
Что такое альфа-адренорецепторы
А1-адренорецепторы располагаются на поверхностных мембранах клеток, в области синапсов, реагируют на норадреналин, который выделяется нервными окончаниями постганглионарных нейронов симпатической нервной системы. Локализуются в артериях мелкого калибра. Возбуждение рецепторов вызывает сосудистый спазм, гипертензию, снижение проницаемости артериальной стенки, уменьшение проявлений воспалительных реакций в организме.
А2-адренорецепторы располагаются вне синапсов и на пресинаптической мембране клеток. Реагируют на действие норадреналина и адреналина. Возбуждение рецепторов вызывает обратную реакцию, которая проявляется гипотензией и расслаблением сосудов.
Общие сведения об адреномиметиках
Альфа- и бета-адреномиметики, которые самостоятельно связываются с чувствительными к ним рецепторами и вызывают эффект влияния адреналина или норадреналина, называются средствами прямого действия.
Результат влияния препаратов может происходить и непрямым действием, которое проявляется стимуляцией выработки собственных медиаторов, препятствует их разрушению, способствует увеличению концентрации на нервных окончаниях.
![альфа адреномиметики препараты](http://fb.ru/misc/i/gallery/41784/1386418.jpg)
Адреномиметики назначаются в следующих состояниях:
- сердечная недостаточность, резкая гипотензия, коллапс, шок, остановка сердечной деятельности;
- бронхиальная астма, бронхоспазм;
- повышенное внутриглазное давление;
- воспалительные заболевания слизистой глаз и носа;
- гипогликемическая кома;
- местное обезболивание.
Альфа-адреномиметики
Группа препаратов включает селективные (действуют на один вид рецепторов) и неселективные (возбуждение а1- и а2-рецепторов) средства. Неселективный альфа-адреномиметик представлен непосредственно норадреналином, стимулирующе действующим и на бета-рецепторы.
Альфа-адреномиметики, влияющие на а1-рецепторы, - противошоковые медикаменты, используемые при резком снижении артериального давления. Могут использоваться местно, вызывая сужение артериол, что эффективно при глаукоме или аллергическом насморке. Известные препараты группы:
- "Мидодрин";
- "Мезатон";
- "Этилэфрин".
Альфа-адреномиметики, влияющие на а2-рецепторы, более известны широкой массе населения из-за повсеместного применения. Популярные представители - "Ксилометазолин", "Назол", "Санорин", "Визин". Используются в терапии воспалительных заболеваний глаз и носа (конъюнктивиты, риниты, синуситы).
![альфа адреномиметики механизм действия](http://fb.ru/misc/i/gallery/41784/1386420.jpg)
Препараты известны своим сосудосуживающим действием, которое позволяет устранить заложенность носа. Применение средств должно происходить только под контролем специалиста, поскольку длительный неконтролируемый прием может вызвать развитие медикаментозной устойчивости и атрофии слизистой оболочки.
Маленьким детям также назначают средства, содержащие альфа-адреномиметики. Препараты в таком случае имеют более низкую концентрацию активного вещества. Эти же формы применяют в терапии лиц, страдающих сахарным диабетом и гипертонической болезнью.
Альфа-адреномиметики, возбуждающие а2-рецепторы, включают и препараты центрального действия ("Метилдопа", "Клофелин", "Катапресан"). Их действие заключается в следующем:
- гипотензивный эффект;
- снижение частоты сердечных сокращений;
- успокоительное действие;
- незначительное обезболивание;
- уменьшение секреции слезных и слюнных желез;
- уменьшение секреции воды в тонком кишечнике.
"Мезатон"
Препарат на основе фенилэфрина гидрохлорида, вызывающий повышение артериального давления. Его применение требует точной дозировки, поскольку возможно рефлекторное снижение частоты сердечных сокращений. "Мезатон" повышает давление мягко по сравнению с другими препаратами, но эффект более длительный.
![эффекты альфа адреномиметиков](http://fb.ru/misc/i/gallery/41784/1386421.jpg)
Показания к применению средства:
- артериальная гипотензия, коллапс;
- подготовка к хирургическому вмешательству;
- вазомоторный ринит;
- местное обезболивание;
- отравления различной этиологии.
Необходимость немедленного результата требует внутривенного введения. Препарат также вводится в мышцу, подкожно, интраназально.
"Ксилометазолин"
Препарат, имеющий одноименное активное вещество, входящее в состав "Галазолина", "Отривина", "Ксимелина", "Дляноса". Применяется в местной терапии острого инфекционного ринита, синусита, поллиноза, отита, при подготовке к оперативным или диагностическим вмешательствам носовой полости.
Выпускается в форме спрея, капель и геля для интраназальных аппликаций. Спрей позволен для использования детям с 12-летнего возраста. С осторожностью назначается при следующих состояниях:
- стенокардия;
- период кормления грудью;
- заболевания щитовидной железы;
- гиперплазия предстательной железы;
- сахарный диабет;
- беременность.
"Клофелин"
Препарат представляет альфа-адреномиметики. Механизм действия "Клофелина" основан на возбуждении а2-адренорецепторов, в результате чего происходит снижение давления, развитие незначительного обезболивающего и седативного эффекта.
Широко используется при различных формах гипертонии, гипертоническом кризе, для снятия приступа глаукомы, в комбинации с другими препаратами для лечения наркотической и алкогольной зависимости.
"Клофелин" противопоказан в период беременности, однако в случае тяжелых гестозов на поздних сроках, когда польза для матери превышает риск вреда для плода, возможно использование небольших доз медикамента в сочетании с другими препаратами.
"Визин"
Сосудосуживающий препарат на основе тетризолина, используемый в офтальмологии. Под его воздействием происходит расширение зрачка, уменьшение отека конъюнктивы, уменьшение выработки внутриглазной жидкости. Используется в терапии аллергического конъюнктивита, при механическом, физическом или химическом воздействии чужеродных агентов на слизистую век.
![альфа адреномиметики применение](http://fb.ru/misc/i/gallery/41784/1386416.jpg)
Передозировка альфа-адреномиметиками
Передозировка проявляется стойкими изменениями, характеризующими эффекты альфа-адреномиметиков. Больного беспокоит высокое артериальное давление, увеличенная частота сердечных сокращений с нарушениями ритма. В этот период возможно развитие инсульта или отека легкого.
Терапия передозировки заключается в применении следующих групп препаратов:
- Периферические симпатолитики нарушают передачу нервных импульсов на периферии и в нервной системе. Таким образом, снижается давление, уменьшается частота сердечных сокращений и периферическое сопротивление.
- Антагонисты кальция направлены на блокирование поступления ионов кальция в клетки. Сердечная мышца уменьшает потребность в кислороде, снижается ее сократимость, улучшается расслабление в период диастолы, расширяются все группы артерий.
- Миотропные препараты способствуют расслаблению гладкой мускулатуры, в том числе и мышечной стенки сосудов.
![альфа и бета адреномиметики](http://fb.ru/misc/i/gallery/41784/1386417.jpg)
Альфа-адреномиметики, применение которых имеет большую группу показаний, требуют тщательного подбора дозировки, контроля показателей электрокардиограммы, артериального давления, периферической крови.